头孢妥仑匹酯的研究现状

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1、头池妥仑匹酯的研究现状现今感染性疾病是威胁人类健康的垂要疾病之一，而细菌耐药性的发生，乂给临床抗感染治疗带来极人的困难。因此，合理应川抗感染药物，不断开发新型抗感染新药，是遏制细菌耐药性、提高抗感染效果的亜要手段Z_°已于2000年9月在我国取得进口许nJ证，为国家一类新药。本药I期临床试验由北京大学临床药理研究所于1993年完成；II期临床试验由北京人学临床药理研究所等4家单位协作于1993〜1994年完成，研究结果与国外报道一致。2001年9刀11日,在中华医学会中华医学杂志编辑委员会少日本明治制果株式会社、海南新万和药业有限公

2、司共同主办的“卜内酰胺类抗生索新进展腔美爱克临床应川学术报告会”上，北京协和医院陈氏钧教授、北京大学临床药理研究所所长李家泰教授、小华医学会呼吸病学分会名誉主任委员朱元珏教授，介绍并报告了山H木明治制果株式会社开发的一类新药-头砲妥仑匹酯（商品名为美爱克）的故新临床应用研究进展。美爱克是第一个在中国按GCP标准进行临床开发的口服头砲菌素，并于2001年8刀通过了美国FDA认证。美爱克具有广谱、高效的抗菌特点，尤其刈细菌耐药性较强的呼吸道感染有极强的抗菌效果，与目前临床应用的同类抗生素比较，对耐药菌株有着较强的抗菌作用，属于第三代头抱

3、菌素，后来有专家将其规划为第四代头砲菌素。1、市场前景近年來，壯界抗生素市场的平均年增长率约为8%,壯界抗感染药物市场销售额为400亿美元，约占全球治疗性药物市场的10%。各类抗感染药具体销售情况是：抗生素占世界抗感染药物帀场的最人份额（约250亿〜260亿美元）；抗病毒药居第二位（约55亿〜56亿美元）；第三位为抗真菌药（40亿〜42亿美元）；其余则为疫苗和抗原生动物药等抗感染药小殆种。抗感染药是目前国内外临床上应用较为广泛的一大类药物，在整个药甜市场中一XL占有较大的份额。在我国，抗生素产品在医院中的销售额历年统计中大类排名均占

4、第一位，头抱类产品作为常用的抗生索品种占有举足轻重的地位，随着我国改革开放事业的进行，我倒头他菌索产业自80年代以来得到了长足的发展，头抱菌素帀场容量逐年增加，市场变化稳定，没有人起人落的现象发生。在今后的一段时间内，随着人们生活和卫生水平的不断提高，头抱菌索的需求量将继续增人，已成为竟争的高点。本品为新型半合成的第三代口服头砲菌索,开发本品将有较好的社会和经济效益。2、药理作用（1）抗菌作用：头他妥仑匹酯木身无抗菌作用，吸收后在肠管壁代谢成头他妥仑而发挥抗菌力。对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌

5、在内的链球菌属等革兰氏阳性菌，人肠杆菌等革兰氏阴性菌以及厌氧菌等显示很强抗菌力。对各种细菌产生的卩■内酰胺酶稳定，对卩■内酰胺酶产生株也敷示很强抗菌力。(2)作川机制：头孑包妥仑的作川机理为抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌青霉素结介蛋白(PBP)的亲和性高，发挥杀菌性作用。⑶对实验性感染症的治疗效果：头他妥仑匹酯对金黄色葡们球菌、肺炎链球菌等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果。另外，对卜内酰胺酶产生株感染的治疗效果也与类药同等或卓越。3、临床药效临床效果评价表明，头抱妥仑匹酯对扁桃体炎有效率为92.3%,肺炎和肺化脓症有效率为88.4

6、%,咽炎和喉炎为87.5%,慢性支气管炎为78.9%,对呼吸系统、耳鼻咽喉科、泌尿系统和皮肤感染症总有效率为93%0细菌学结果显示，葡萄球菌属消失率为83.2%,链球菌属消失率为92.6%,流感嗜血杆菌属消失率为91.9%,卡他莫拉菌消失率为88.9%,拟杆菌属消失率为85.7%。安全性评价结果表明，其副作用发生率为0.71%,主要为腹泻、胃不适、皮疹等症状.实践证明，头抱妥仑匹酯的问世，为临床抗感染治疗提供了理想的新型药物。临床实验己表明，实验动物体内儿乎未见免疫原性及诱导抗原性，说明木品是不易产生耐受性的第三类抗菌药。关于与本品

7、药物的交叉性，观察到与头泡特伦及头抱氨噬叼Z间有微弱的交叉抗原性。头他妥仑的库姆斯氏实验阳性化作用也很弱。药物进入机体后主要分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创而等，但不分布于乳汁中。对研究妊娠期或哺乳期的妇女用药具有很好的前呆，但是尚未确立妊娠期或哺乳期用药的安全性。因此孕妇或町能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方町用药。头他妥仑匹酯在吸收而代谢成具有抗菌活性的头砲妥仑。头砲妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁屮排泄。这样也会减轻药物的进一步反应带来的毒副

8、作川，有利于患者川药的安全性。且在正常肾功能病人中，不会发生药物的蓄积。但是，在川药的过程屮可能会出现卞列症状：1.过敏反应：皮疹，瘙痒，尊麻疹和发热等。2•消化系统：恶心，呕吐，腹泻，如其他广谱抗生索一•样，会有罕见的伪膜性肠炎。3