中药新药研究与法规(药学部分)（沈阳药科大学） 第四章 中药新药制备工艺的研究技术与方法

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1、第四章中药新药制备工艺的研究技术与方法一、净选通过检选、淘洗等工序除去非药用部分和杂质。二、炮制加工对药物成分及疗效的影响1.炮制对药物理化性质的影响（1）对含生物碱类药物的影响（2）对苷类药物的影响（3）对含挥发油类药物的影响第一节药材的净选与炮制2.炮制对药物性味的影响（1）干炒法能不同程度改变原有的性质，以增加某些开胃的作用。如“逢子必炒”。（2）对其固有的味进行调节，以“制其太过，扶其不足”。通过不同的辅料炮制，使某些得以加强或抑制。（3）炮制对药物的四气五味、升降浮沉、归经都有明显

2、影响。第二节剂型筛选一、剂型与药物疗效的关系（一）剂型对中药制剂稳定性的影响药物剂型不同，其稳定性有显著差异。不同剂型其稳定性考核项目不同，考核时间各异。（二）剂型对中药制剂有效成分的溶出和吸收的影响二、剂型选择的原则和依据（一）根据医疗防治的需要（二）根据药物及其有效成分的性质（三）根据处方规定的日服剂量（四）根据工厂技术水平和生产条件第三节原料处理工艺一、粉碎二、提取三、除杂四、浓缩与干燥一、粉碎考查药物最宜的粉碎方法和粉碎度，并用三批样品考查其收粉率1.工艺路线选择依据（1）药物的性质（2

3、）剂型的需要各种制剂对成型前的中间体有特殊的要求。（3）生产可行性及成本核算的需要①工艺路线应简单、无交叉。②可操作性、安全性大。③消耗少、成本低。二、提取2.提取条件的筛选（1）溶剂（2）提取方法（3）工艺条件（4）评价指标2.提取条件的筛选（1）溶剂依据：①被提取的主要有效成分的性质②生产的可行性及安全性③成本核算（2）提取方法①水煎；②回流；③渗漉；④浸渍；⑤水蒸气蒸馏（3）工艺条件（常用正交试验法）①选择正交因数水平表和正交试验表②结果用方差分析或直观分析对数据进行处理。（4）评价指标的

4、选择①有效成分②大类成分③指标成分④水浸出物⑤有机溶剂浸出物⑥微生物学指标⑦药理指标三、除杂工艺目的:1.提高浓度;2.缩小体积;3.稳定质量.方法：1.机械除杂：①普通滤过；②板框滤过；③离心；2.乙醇沉淀四、浓缩与干燥1.冷冻干燥2.喷雾干燥五、验证试验六、中间体质量标准的制订第四节中药新制剂成型性设计与方法药物剂型经历五代：1.丸、散、膏、丹、酒2.片、胶囊、颗粒、口服液、注射剂3.控释、缓释给药系统4.靶向给药系统5.自调式给药系统一、处方设计根据半成品性质、剂型、临床要求、给药途径筛选

5、适宜的辅料及确定制剂处方的过程。二、成型工艺设计1.与处方设计间的关系2.与生产设备间的适应性3.物料加工处理方法的选择三、实例1.片剂成型设计(1)压片物料的考察①均匀性②流动性③可压性④溶出性(2)片剂赋型剂筛选①填充剂②粘合剂③崩解剂④润滑剂⑤包衣材料(3)成型方法与工艺路线设计①赋型剂加入法如崩解剂：内加法；外加法；内外加法②压片颗粒粒度控制③片重确定④压片工艺过程控制⑤包衣方法设计2.液体制剂成型设计与方法（1）半成品有关理化性质研究①溶解性考察：溶剂种类、用量、温度、PH值等②稳定性

6、考察③外观性状（2）附加剂选择①溶剂的选择②增加半成品溶解度的方法及附加剂的选择③稳定剂应用与筛选④防腐剂⑤矫味剂（3）成型工艺设计方法⑴配液⑵滤过⑶灭菌分装枕中健脑液制备工艺的研究病症：健忘证处方：人参、龟甲、黄芪、玉竹、远志、石菖蒲剂型：口服液各药味的理化性质人参：皂苷、多糖、氨基酸等龟甲：动物胶、氨基酸、微量元素等黄芪：皂苷、黄酮、氨基酸、蛋白质、维生素、香豆素、多糖等玉竹：铃兰苷、多糖远志：皂苷石菖蒲：挥发油、氨基酸石菖蒲等蒸馏挥发油药液药渣水煎黄芪、玉竹、远志人参70%乙醇渗漉药渣渗漉

7、液水煎水煎液药渣回收乙醇浓缩液龟甲吐温-80蔗糖、山梨酸水煎药渣水煎液浓缩浓缩液水煎液浓缩液浓缩液醇沉淀,上清液回收醇配液、灌封成品工艺路线选择药渣药渣工艺条件筛选人参渗漉正交试验因素水平表人参渗漉条件正交试验表龟甲水煎正交试验因素水平表龟甲水煎正交试验表提取挥发油加水量考查提油时间考查黄芪、远志、玉竹等水提正交试验因素水平表黄芪、远志、玉竹等水提正交试验表醇沉因素水平表醇沉正交试验结果甜味剂的筛选比较结果吐温－80的用量比较结果防腐剂的比较试验结果枕中健脑液的PH值比较结果第五节制备工艺新技术

8、简介1.微波协助萃取技术2.超临界流体萃取技术3.酶技术4.膜分离技术5.大孔吸附树脂分离技术6.吸附澄清技术7.干燥技术8.包合技术