简述在中药新药制备工艺研究中

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1、简述在中药新药制备工艺研究中中药剂型的选择应全面考虑与药品安全性、有效性、质量可控性以及方便性等相关的各种因素。一般原则是“三效、三小、五方便”，即“高效、速效、长效”，“剂量小、毒性小、副作用小”和“生产方便、运输方便、贮藏方便、携带方便、使用方便”。（1）根据医疗防治的需要（2）根据药物及其有效成分的性质（3）根据处方规定的日服剂量（4）根据药物生物药剂学和药物动力学特征（5）根据工厂技术水平和生产条件。2、试述在中药复方制剂的新药研究中，制剂处方的设计与成型工艺研究（15）制剂处方设计制剂处方设计是根据半成品性质、剂型特点、临床要求、给药途径等筛选适宜的辅料及确定制

2、剂处方的过程。原则上，应首先研究与制剂成型性、稳定性冇关的原辅料的物理化学性质及其影响因素，然后根据在不同剂型中各辅料作用的特点，建立相应的评价指标与方法，有针对性地筛选辅料的种类与用量。制剂处方量应以1000个制剂单位（片、粒、克、毫升等）计，并写出辅料名称及用量，明确制剂分剂量与使用量确定的依据。最终应提供包括选择辅料的目的、试验方法、结果（数据）与结论等在内的研究资料。制剂成型工艺研究制剂成型工艺是将半成品与辅料进行加工处理，制成剂型并形成最终产品的过程。一般应根据物料特性，通过试验选用先进的成型工艺路线。处理好与制剂处方设计间的关系，筛选各工序合理的物料加工方法与

3、方式,应用相应的先进成型设备，选用适宜的成品内包装材料。提供详细的成型工艺流程各工序技术条件试验依据等资料。3、试述在中药复方制剂的新药研究中，提取工艺路线的选择及合理性(15)复方药物的有效组分可能是大分子或是小分子，这些物质的物理性质、化学性质，直接影响制剂有效成分的提取分离工艺技术条件的设计和优选。提取工艺的路线设计是根据处方的中医理论基础、功能主治和化学成分。设计中要注意处方的君臣佐使。中药成分复杂、药效各异，组成复方并非药物简单相加，因此对复方屮药一般应复方提取。在工艺设计前应根据方剂的功能、主治，通过文献资料的查阅，分析每味中药的有效成分与药理作用；结合临床要

4、求与新药类别、所含有效成分或有效部位及其理化性质；再根据提取原理与预试验结果，选择适宜的提取方法，设计合理的工艺路线，并应提供设计依据。在提取工艺路线初步确定后，应充分考虑可能影响提取效果的因素，进行科学、合理的试验设计，采用准确、简便、具代表性、可量化的综合性评价指标与方法，优选合理的提取工艺技术条件。在有成熟的相同技术条件可借鉴时，也可通过提供相关文献资料，作为制订合理的工艺技术条件的依据。合理的提取工艺，应达到同类研究先进水平(提供相应文献资料)。4、论述在中药新药制备工艺研究中，剂型对功效的影响(30)药物剂型是使用药物的必要形式，而药物乂是通过其剂型发挥作用的。

5、药物剂型多种多样，但无论是那一种剂型，不仅仅需要根据不同的疾病,不同的用药部位来选用，而且还耍考虑到对人体的安全、有效、稳定、准确、方便。目前各种新剂型不断涌现，如植入剂、贴剂、脂质体、纳米粒等。(1)同一药物，剂型不同，其药物作用不同。有少数药物由于应用的剂型不同，其药物作用完全不同。例如：硫酸镁注対吸收后抑制中枢神经,松弛骨骼肌、有镇静及降低颅内压等作用，口服可用来导泻，外用则消炎止痛；甘油，外用有吸湿、保湿作用，使局部组织软化，直肠给药可用于治疗便秘，与抗坏血酸钠配成复方注射剂静脉给药可降低眼压，用于青光眼的治疗，加等量生理盐水口服即为脱水剂，一般用于治疗脑水肿。酒

6、石酸锤钾制成注射剂用于治疗血吸虫病，但少量口服(复方甘草合剂)则作为祛痰药；醋酸氯己定(洗必泰)的水溶液或醇溶液为外用杀菌剂，但制成栓剂用于治疗妇科阴道炎或宫颈糜烂有较好的治疗效果。(2)同一药物，剂型不同，其作用的快慢、强度、持续吋间不同。氨茶碱为支气管扩张药，它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。注射剂是速效的，适宜于哮喘发作时应用；栓剂直肠给药，避免了氨茶碱对胃肠道的刺激，减少了心跳较快的副作用，且吸收较快，维持药效时间较长；缓释片剂可维持药效达8-12小时，保持了血药浓度平稳，避免了峰谷现象，减少了服药次数，使哮喘患者免于夜间服药。此外还有硝酸甘

7、油药膜在体内起效的时间比片剂快3倍等等。(3)同一药物，剂型不同，其副作用、毒性强度不同。呵味美辛(消炎痛)开始用于临床时为片剂，其1日剂量为200-300毫克，消炎镇痛作用虽然好，但副作用也多，如头痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血等。其主耍原因是片剂在保存屮逐渐硬化而影响崩解度，所以吸收量很低，生物利用度差，如果剂量加大时副作用就更大。如制成栓剂给药，就可以避免药物直接作用于胃肠黏膜引起的一系列胃肠反应，特别是对于长期使用者用药更为安全。（4）同一药物，制成不同剂型、规格时，其疗效各异。肠溶阿司兀林0.3克/片,有解热、镇痛、抗