中药新药制备工艺研究教学教材.ppt

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1、中药新药制备工艺研究第一节概述一、常用的术语与定义药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药（药材）和药品。一般可分为天然药物和人工合成药物。药品：由原料药物经加工制成的具有一定剂型，可直接应用的成品。剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。剂型是药物各种应用形式的统称，如汤剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等。制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。制剂一般指某一个具体的品种，如芩连丸、复方丹参滴丸、五苓散、小

2、儿清肺口服液、双黄连粉针剂等。中成药：指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按经药政部门批准的处方和制法大量生产，有特有名称并标明功能主治、用法用量和规格，可经医生诊治后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。处方：处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。医师对患者治病用药或制备任何药剂的书面文件，均可称为处方。处方包括法定处方、协定处方、医师处方、单方、验方和秘方以及经方与古方等种类。二、制备工艺研究的重要性1、制剂是联结中医药之桥梁通过制剂加工可以达到以下目的：①可以有目的地提取某类有效成份，除去无效或有毒副作用成份，提高疗效，降低副作用；

3、②降低用药剂量；③控制药物释放速度和释放量。制剂加工将有效的方药变成具特殊形态和内涵的药品供临床使用，实现医生临床治病的目的，所以说中药制剂是联结中医和中药之桥梁。2、制备工艺研究是中药新药研究的基础和目的(1)中药新药研制过程中，药效、毒理、临床研究都要求有质量可控、稳定的样品。制备工艺研究是提供稳定样品的技术基础。(2)制备工艺研究是工业化生产的需要。3、制剂研究是中成药行业产生社会效益和经济效益的保证中成药行业能否为社会提供更多疗效确切、性质稳定、安全无害、使用方便的药品，以保证人民群众的身体健康，很大程度上依赖制剂研究的速度与水平

4、。第二节制备工艺研究的特点、原则和一般程序一、制备工艺研究的特点制备工艺研究的最终目标是得到一个安全、有效、稳定、可控并具一定商品性的产品，而影响制备工艺及其最终产品质量的因素多而复杂，包括处方组成、原料质量、提取、纯化工艺、浓缩、干燥技术、剂型、辅料、制剂工艺等，考核一个制备工艺的优劣，不仅考核最终产品的安全、有效性，同时还要考核原辅料、溶剂的成本、生产工艺的繁简、最终产品的生产成本等。因此，制备工艺研究是一项多方面综合考查的系统工程。二、制备工艺研究的原则1、中药制备工艺必须具有中医药学特色研究中药制备工艺，必须在中医药理论指导下进行，

5、要保存各药的药性，实现君药的特性，以便达到服务于中医临床的目的。2、制备工艺必须具有时代特色中药的处方大多来源于古代文献或中医临床验方，新药研制的目的就是要使传统中药现代化，所以新药的制备工艺必须具有时代的特色。因此，在制备工艺研制过程中应尽量采用新技术、新工艺、新辅料、新设备，以提高中药制剂研究水平。三、制备工艺研究的一般程序1、处方筛选药味各药味之间的用量比例口服剂量2、剂型选择临床适应性质量稳定性生产可行性剂型有效平销性3、工艺筛选工艺路线（根据所选剂型、处方、各味药性质、工厂技术、设备等因素）工艺条件前处理制剂造型方法辅料的种类、用

6、量、用法造型工艺条件粉碎粉碎药物粉碎程度粉碎方法细粉收率提取提取药物提取方法提取需用溶媒的种类、用量提取工艺条件分离除杂浓缩干燥方法设备工艺条件半成品质量标准及收率5、包装选择6、临床实验用药品的制备工艺（制备方法）7、中试8、生产用制备方法内包装容器的材料、结构、形状、规格标签设计说明书拟订制备临床实验用药及各种考核样品3～5批以上考核、修改工艺配套设备初步核算成本第三节剂型筛选一、剂型与药物疗效的关系1、剂型对中药制剂稳定性的影响2、剂型对有效成份的溶出和吸收的影响。(1)剂型不同，辅料结构不同，载药形式不同，释放药物的方式与速度不同，

7、其起效时间、达峰时间、作用强度有明显的差别。　　(2)给药途径不同，吸收速度、起效时间有明显差别。静脉＞吸入＞肌注＞皮下＞直肠或含下＞口服。二、剂型选择原则1、根据临床治疗疾病的需要急性用药宜速，可采用：汤剂、气雾剂、栓剂、微型灌肠剂、注射剂等；慢性病用药宜和缓、持久，常用：丸剂、片剂、内服膏剂、混悬剂或其他长效制剂；皮肤病病灶在表，多用软膏、硬膏、糊剂、涂漠剂、洗剂等；某些腔道疾病，如痔疮、瘘管、阴道炎等可用栓剂、条剂等。2、根据药物及其有效成份的性质3、根据工厂技术水平和生产条件第四节提取、纯化工艺研究一、粉碎1、确定粉碎药物原粉入药

8、，所有药物都要进行粉碎；需要提取药物，一般有一定粉性的根、根茎、茎木类、皮类需要粉碎，含糖量高的药材需要切成饮片，全草类可以切碎。2、粉碎程度原粉入药一般粉碎成140目或180目