中药制剂的稳定性

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1、第二十一章《中药药剂学》主讲人：教授中药制剂的稳定性第21章中药制剂的稳定性学习目标知识目标能解释药物制剂制备和储存中药物不稳定因素及稳定化方法能力目标掌握影响药物制剂降解的因素及稳定化方法理解药物稳定性试验方法了解制剂中化学降解的途径第21章中药制剂的稳定性一、中药制剂稳定性研究的意义二、中药制剂稳定性研究的范畴以及现状第一节概述第21章中药制剂的稳定性定义：药物制剂稳定性（stability）是指药物制剂从制备到使用保持稳定以及疗效和体内安全性的能力。分类第二节药物制剂稳定性的影响因素及稳定化方法影响药物制剂稳定性的处方因素及解决方法影响药物制剂稳定性的外界因素

2、及解决方法药物制剂稳定化的其他方法第21章中药制剂的稳定性pH溶剂易水解的药物，可选择非水溶剂以提高其稳定性表面活性剂辅料广义酸碱催化的影响离子强度的影响影响药物制剂稳定性的处方因素及解决方法第21章中药制剂的稳定性PHpH较低时主要是H+催化，pH较高时主要是OH－催化，pH中等时为H+与OH－共同催化或与pH无关。酯类、酰胺类药物常受H+与OH－催化水解，又称专属酸碱催化或特殊酸碱催化。药物的氧化反应也受溶液的pH影响。调节pH应注意综合考虑稳定性、溶解度、药效三个方面。pH调节剂一般是盐酸、氢氧化钠或与药物本身相同的酸或碱。第21章中药制剂的稳定性表面活性剂表

3、面活性剂可增加某些易水解药物制剂的稳定性。表面活性剂也可加快某些药物的分解，降低药物制剂的稳定性。对具体药物制剂应通过实验来选用表面活性剂。广义酸碱催化的影响磷酸盐、枸橼酸盐、醋酸盐、硼酸盐等常用的缓冲液都是广义的酸碱，要注意它们对药物的催化作用。第21章中药制剂的稳定性影响药物制剂稳定性的外界因素及解决方法温度光线空气湿度与水分金属离子包装材料①可采取选用较高纯度的原辅料②制备中不使用金属器具③加入金属螯合剂等附加剂①防止光、热、水汽和空气等因素的影响②避免包装材料与药物制剂间的相互作用原料药物水分含量一般控制在1%左右第21章中药制剂的稳定性空气防止氧化的根本措

4、施是除去氧气：①通入惰性气体以置换其中的氧②固体药物制剂可采用真空包装③加入抗氧剂也是经常使用的方法④抗氧剂协同剂光线①光敏感的药物制剂在制备及贮存中应避光，②在处方中加入抗氧剂③在包衣材料中加入遮光剂④使用棕色玻璃瓶或容器内衬垫黑纸避光第21章中药制剂的稳定性延缓水解的方法：调解pH值；降低温度；改变溶剂；制成干燥固体。防止氧化的方法：降低温度；避免光线；驱逐氧气；添加抗氧剂；控制微量金属离子；调解pH值。中药制剂稳定化的方法第21章中药制剂的稳定性第三节药物稳定性试验方法药物稳定性试验的基本要求稳定性试验方法加速试验长期试验稳定性重点考察项目经典恒温法课堂活动第

5、21章中药制剂的稳定性稳定性试验包括用于进行稳定性实验的原料药供试品及药物制剂供试品。供试品的质量标准所用供试品的包装采用的药物分析与有关物质的检查方法从放大试验转入大规模生产时，对最初通过生产验证的三批大规模生产的产品仍需进行稳定性试验。药物稳定性试验的基本要求影响因素试验：用一批原料药进行加速试验：用三批供试品进行长期试验：用三批供试品进行第21章中药制剂的稳定性加速试验加速实验是在加速条件下进行，其目的是通过加速药物制剂的化学和物理变化，探讨药物制剂的稳定性，为新药的研究、申报、生产提供必要的资料。供试品要求三批，按市售包装，在温度40℃±2℃，相对湿度75%

6、±5%的条件下放置6个月。稳定性试验方法第21章中药制剂的稳定性长期试验长期实验是在接近药品的实际贮存条件下进行，其目的是为制订药物的有效期提供依据。供试品三批，市售包装，在温度25℃±2℃，相对湿度60%±10%的条件下考察36个月。对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度6℃±2℃的条件下放置12个月，按上述时间要求进行检测，12个月以后，仍需按规定继续考察，制订在低温贮存条件下的有效期。第21章中药制剂的稳定性稳定性重点考察项目剂型稳定性重点考察项目原料药性状、熔点、含量、有关物质、吸湿性以及根据品种性质选定的考察项目片剂性状、含量、有关物质、崩解时限或溶出度或

7、释放度胶囊剂性状、含量、有关物质、崩解时限或溶出度或释放度、水分，软胶囊要检查内容物有无沉淀注射剂性状、含量、pH值、可见异物、有关物质，应考察无菌栓剂性状、含量、融变时限、有关物质软膏剂性状、均匀性、含量、粒度、有关物质乳膏剂性状、均匀性、含量、粒度、有关物质、分层现象第21章中药制剂的稳定性稳定性重点考察项目剂型稳定性重点考察项目糊剂性状、均匀性、含量、粒度、有关物质凝胶剂性状、均匀性、含量、有关物质、粒度，乳胶剂应检查分层现象眼用制剂如为溶液，应考察性状、澄明度、含量、pH值、有关物质；如为混悬液，还应考察粒度、再分散性；洗眼剂还应考察无菌度；眼用丸剂应考