药化总结表格1-8章

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1、第一章　抗生素1含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA）2含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合头孢菌类素基本结构是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）；3β-内酰胺类有不对称碳，旋光性，青霉素母核：；头孢霉素母核：6R、7R2S、5R、6R4β-内酰胺类有不对称碳，旋光性，头孢霉素母核：6R、7R5青霉素过敏源的抗原决定簇：　　青霉噻唑基。6青霉素6位侧链含苄基7青霉素母核上含手性碳3个,2S、5R、6R8第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶氨苄西林9氨苄/阿莫西林均可口服，手性碳数

2、目相同4个，用右旋10氨苄西林，苯环4位酚羟基阿莫西林11氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸哌拉西林12氨苄西林氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌哌拉西林13氨苄西林6位有甲氧基，耐酶，噻吩环取代苯环替莫西林14替莫西林手性碳3个15头孢氨苄/羟氨苄/克洛手性碳3个16头孢氨苄结构特点3位甲基，7位侧链氨基17头孢氨苄的苯环对位羟基头孢羟氨苄18头孢氨苄的3位Cl取代头孢克洛19头孢氨苄3位氨基甲酸酯；7位顺式的甲氧肟基，头孢呋辛20头孢呋辛/曲松/克肟手性碳2213位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；侧链氨基噻唑头

3、孢克肟22独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质，单剂可治单纯性淋病头孢曲松237位顺式甲氧肟基，耐酶；7位氨基噻唑；3位三嗪二酮头孢曲松243位硫代甲基四氮唑杂环；.7位氨基上哌嗪二酮（同哌拉西林）；头孢哌酮257位同头孢曲松；3位甲基上引入含有正电荷季铵基团头孢匹罗26含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广；季铵口服不吸收头孢匹罗27第三代头孢菌素结构特点氨基噻唑28头孢匹罗、曲松、克肟均含氨基噻唑29第一个β-内酰胺酶（-），不可逆自杀性机制，单用无效克拉维酸钾3

4、0克拉维酸钾属于氧青霉烷类31β-内酰胺酶（-）含氢化异恶唑，乙烯基醚，1个手性碳克拉维酸钾32舒巴坦属于青霉烷砜类33结构含青霉烷酸，S氧化成砜，比克拉维酸钾稳定舒巴坦33他唑巴坦属于青霉烷砜类34三氮唑取代，活性强于克拉及舒巴他唑巴坦35亚胺培南及美罗培南属于碳青霉烯类36结构特去S为二氢吡咯环，3位S末端N-亚胺甲基，单独使用时，受肾肽酶分解失活，需和酶抑制剂西司他丁钠合用亚胺培南373位吡咯烷杂环；不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定美罗培南38第一个全合成的单环b-内酰胺抗生素；N上连有强吸电子磺酸基；2位甲基，

5、增加对酶稳定性；不发生交叉过敏氨曲南39红霉素5位氨基糖的2’-琥珀酸单乙酯，胃中稳定琥乙红霉素40红霉素6位羟基甲基化克拉霉素41红霉素9位wu的衍生物，口服罗红霉素42第一个环内含氮的15元环大环内酯，t1/2长阿奇霉素43阿米卡星引入的α-羟基丁酰胺对其抗菌活性很重要，含手性碳，活性强的构型L–（－）型44含N-乙基，对耐药菌特别敏感，耳毒性和肾毒性发生率低奈替米星45新一代半合成氨基糖苷类抗生素，我国自主研发依替米星46可产生耐药性，对耳和肾毒性较卡那霉素小庆大霉素47四环素类抗生素基本骨架氢化并四苯48四环素类酸性基

6、团3,12烯醇羟基，10酚羟基49四环素类碱性基团4-二甲氨基50四环素毒性大原因C4-二甲氨基发生差向异构51四环素6位去羟基（有甲基）多西环素52四环素6位去羟基（有亚甲基）美他环素53四环素6位去羟基和甲基，7位引入二甲氨基米诺环素54目前活性最好的四环素，口服吸收好，高效速效强效米诺环素第二章　合成抗菌药1喹诺酮易和金属离子形成螯合物，降低活性，引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。3位羧基和4位酮2诺氟沙星7位哌嗪杂环分解增加中枢毒性3喹诺酮若8位有F，光照分解，用药期间避免日晒有光毒性4喹诺酮若8位可以减少光毒性的取代基甲

7、基，甲氧基55位氨基，抗菌强，口服好，t1/2长。8位F光毒性，可能引起Q-T延长，心律失常司帕沙星68位甲氧基，1个手性碳，活性相同，引起Q-T延长加替沙星7磺胺甲噁唑机制抑制二氢叶酸合成酶8甲氧苄啶机制抑制二氢叶酸还原酶第三章　抗结核药1第一个氨基糖苷类抗生素抗结核链霉素2链霉素三个部分链酶糖、胍、N-甲基葡萄糖3链霉素三个碱性中心胍、胍、甲氨基4链霉素毒性耳毒、肾毒5含1,4萘二酚（酚羟基酸性），碱性易氧化成醌型的大环内酰胺类抗结核药利福平6利福平代谢去乙酰基，活性减弱，其水解部位25位酯基水解，7利福平代谢去乙酰基生成

8、甲酰基利福霉素活性减弱，其水解部位3位水解8利福平开始用药血药浓度低因为利福平是酶的诱导剂9利福平甲基被环戊基取代利福喷丁10抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些病毒利福喷丁11利福平3、4位成环利福布丁12异烟肼结构特点异烟酸和水合肼的形成酰肼13异烟肼易水解，生成异烟酸和游离