药化总结表格9-15章

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1、第九章　镇静催眠药及焦虑药1苯二氮（艹卓）类药物均被列为国家二类精神药品，除外三唑仑（精一）2地西泮代谢产物，C3手性中心，右旋活性强，用外消旋，代谢物有芳伯胺基奥沙西泮31,2位含三氮唑的镇静药艾司唑仑44-羟基代谢产物有抗焦虑的苯二氮（艹卓）类阿普唑仑5与三唑仑区别苯2位为F咪达唑仑6噻吩环取代三唑仑的苯环，抑制大脑边缘系统网状结构依替唑仑7苯二氮（艹卓）类毒性降低，并产生手性碳的原因3位引入羟基8最早发现的对苯二氮（艹卓）受体有高亲和力的非苯二氮（艹卓）结构类型佐匹克隆9吡咯烷酮类，一个手性中心，5-S-（+）强，与中枢抑制药物（乙醇、抗惊厥、抗抑郁、抗组胺）合用时，相互作用。服药时禁酒

2、佐匹克隆10含吡唑嘧啶环，有首过代谢，没有精神依赖扎来普隆11抗焦虑药，5-HT1A受体部分激动剂，高亲和力，无苯二氮（艹卓）类的不良反应（镇静、肌松、乙醇增效和滥用危险）。丁螺环酮12代谢物苯环6-羟基化，对5-HT1A受体的亲和力接近原药，且血药浓度高于原药。绝大部分临床疗效应由其活性代谢产物贡献。丁螺环酮（6-羟基丁螺环酮）13含咪唑并吡啶环，作用于ω1受体唑吡坦第十章　抗癫痫及抗惊厥药1苯巴比妥活性的结构丙二酰脲5位双取代2苯巴比妥C-5上的两个取代基原子总数在4～8之间3苯巴比妥脂溶性增加，起效快，作用时间短，且更易代谢氮原子上引入甲基4解离度增大，脂溶性增加，易透血脑屏障，起效快持

3、续时间短2位氧以电子等排体硫取代5露置空气中吸收二氧化碳出现浑浊，具饱和代谢动力学特点苯妥英钠6首选癫痫大发作亦用于三叉神经痛和洋地黄引起的心律不齐苯妥英钠7氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加，（需监测、个体差异给药苯妥英钠8水溶性的苯妥英磷酸酯前药磷苯妥英9小发作首选乙琥胺10活性产物为苯基乙基丙二酰胺及苯巴比妥扑米酮11代谢还原成具有活性的，后者的血浆浓度比奥卡西平高10-羟基奥卡西平12结构含二苯并氮杂5-甲酰胺，引湿性卡马西平13卡马西平及奥卡西平共同活性代谢产物10,11-二羟基CBZ14丙戊酸钠代谢产物是产生肝毒性的物质4-烯丙戊酸，15丙戊酸钠的不良反应镇静、肝

4、中毒、骨髓的无机物脱失、不孕和致畸16体内不代谢，神经性疼痛的一线治疗药。加巴喷丁17加巴喷丁为GABA的环状衍生物作用机制是增加大脑释放GABA18GABA的类似物，S异构体对GABA氨基转移酶抑制作用强耐受性好，用于治疗顽固性部分性癫痫发作，严重癫痫患儿氨己烯酸19吡喃果糖衍生物含磺酰胺，GABA再摄取抑制剂托吡酯20难以控制的经常发作的部分癫痫特别有效托吡酯21巴比妥类药物-CONH-换成-NH-即得到乙内酰脲类22乙内酰脲中的-NH-以其电子等排体-O-取代，得到噁唑烷酮类23乙内酰脲中的-NH-以其电子等排体-CH2-取代，得到二丁酰亚胺类第十一章　抗精神失常药1可降低患者自杀的危险

5、氯氮平2与氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍抑郁症的惟一药物奥氮平35-HT2A/DA2受体平衡拮抗剂利培酮4生物利用度为100%的抗精神病药物喹硫平5　顺式（cis，Z型）异构体的活性大于反式（trans，E型）。顺式与多巴胺受体的构象能部分重叠而有利于与受体的相互作用。氯普噻吨6活性代谢是N-去甲基化的地昔帕明的抗抑郁药丙咪嗪75-HT重摄取的活性较强的二苯并噁嗪衍生物Z（cis，顺式）多塞平8NE重摄取的活性较优的二苯并噁嗪衍生物E（trans，反式）多塞平9多塞平代谢更有活性Z-N-去甲基代谢物10代谢物去甲替林其活性相同，毒性低阿米替林112个手性碳，S,S-（+）异构体抗抑

6、郁活性是R,R-异构体的二倍瑞波西汀12一个手性碳，对5-羟色胺重吸收转运蛋白（SERT）相似的亲和力。但选择性抑制活性，S异构体是R的100倍，而R异构体是长效抑制剂氟西汀13无兴奋、镇静作用，又无抗胆碱、抗组胺作用，对心血管系统亦无影响的5HT抑制剂抗抑郁药氟伏沙明14药物本身及O-去甲活性代谢物都有双重的作用机制，且等价。过量致死的。需减量停药文拉法辛15过敏者及15岁以下儿童禁用，不能与单胺氧化酶抑制剂合用帕罗西汀16两个手性中心，用（3S，4R）-（－）-构体的5HT抑制剂帕罗西汀17第一个，特异性单胺氧化酶A（MAO-A）的可逆性抑制剂吗氯贝胺18双重抑制剂5-羟色胺和去甲肾上腺素

7、重摄取抑制剂，代谢物活性相同度洛西汀19双重抑制剂去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药，一个手性碳，是外消旋体，对映异构体的活性有差异。S对突触后α2受体的结合力强，而R对5-HT3受体的抑制强。米氮平第十二章　神经退行性疾病治疗药1哌啶环；强效可逆非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂，多种代谢，6-O多奈哌齐-脱甲基衍生物活性与原药相同长效的治疗老年痴呆。2左旋体活性高，改善脑功能，老年痴呆，还可治