药化重点总结

药化重点总结

ID:47570409

大小:396.50 KB

页数:10页

时间:2020-01-15

药化重点总结_第1页
药化重点总结_第2页
药化重点总结_第3页
药化重点总结_第4页
药化重点总结_第5页
资源描述:

《药化重点总结》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在行业资料-天天文库

1、.第一章绪论1.药物的概念:药物,无论是天然药物(植物药、抗生素、生化药物)、合成药物和基因工程药物,就其化学本质而言都是一些如C、H、O、N、S等化学元素组成的化学品。然而药物不仅仅是一般的化学品,它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病,或者为了调节人体功能、提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。2.药物的命名1)通用名:又称国际非专利名(INN),在世界范围内使用不受任何限制,不能取得专利和行政保护。2)化学名:以药物的化学结构命名,一个化学物质只有一个化学名,在新药报批和药品说明中都要用到化学

2、名,化学名复杂难记,与药理作用毫无联系,医生跟药师一般不易掌握和记忆。3)商品名:一般针对药物的上市产品而言,通常是由药品的制造企业所选定的名称,并在国家商标或专利局注册,受行政和法律的保护。商品名多于通用名。PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时,三种名称都需要提供。通用名和化学名主要针对原料药,也是上市药品主要成分的名称;商品名是指批准上市后的药品名称,常用于医生的处方中,临床医生和药师都很熟悉。第二章中枢神经系统药物1.镇静催眠药-巴比妥类1)巴比妥类药物的理化性质Ø巴比妥酸在水溶液

3、中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰亚胺之间的平衡Ø酸性:互变异构烯醇式呈现弱酸性,可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。Ø水解性:酰脲结构,其钠盐水溶液放置易水解2)巴比妥类药物的构效关系H若被甲基取代起效快若R1R2为氢原子则无活性,应有2~5贪链取代,或有一为苯环取代,R1R2的总碳数为4~8最好O若被S取代起效快直链烃或芳烃:长效支链烃或不饱和烃:短效..PS.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的,一般采用先引入体积大的基团,再引入体积较小的基团的合成方法,以控制生成的中间

4、体的质量。2.抗癫痫药-GABA衍生物普洛加胺(progabibe)结构特点=活性部分+载体部分。载体联结前药:一个活性药物(原药)和一个可被酶除去的载体部分联结的前药,通常在体内经酶水解释放出原药。3.镇痛药-吗啡1)吗啡的来源:最早应用的镇痛片是阿片生物碱,系从罂粟或者白花罂粟未能成熟果实的乳汁中提取而得。吗啡是其中的主要成分。2)吗啡的基本性质Ø吗啡结构中3位有酚羟基,呈弱酸性;17位的叔氮原子呈碱性;-酸碱两性,临床上常用其盐酸盐Ø稳定性a.3位酚羟基的存在,使吗啡及其盐的水溶液不稳定,放

5、置过程中,受光催化易被空气中的氧氧化变色,生成毒性大的双吗啡(或称伪吗啡)和N-氧化吗啡。b.吗啡的稳定性受pH和温度影响。pH=4最稳定,中性和碱性条件下极易被氧化;吗啡注射液,pH=3-5,充入氮气,加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧化剂。3)吗啡的构效关系..第三章外周神经系统药物1.胆碱受体激动剂与M受体拮抗剂的异同药效基本结构:氨基乙醇酯 酰基上的大基团:阻断M受体功能阿托品胆碱酯类M受体激动剂合成M受体拮抗剂的结构通式这一结构跟胆碱受体激动剂有相似之处,这是因为M受体拮抗剂与激动剂共同竞争

6、M受体,均通过含氮的正离子部分与受体的负离子位点结合,而分子中其他部分与受体的附加结合,则产生拮抗剂与激动剂的区别。2.肾上腺素1)肾上腺素的性质Ø分子中存在邻苯二酚结构。遇空气或其他弱氧化剂、日光、热及微量金属离子均能使其氧化生失活。Ø加入抗氧剂如焦亚硫酸钠可防止氧化。储藏时应避光且避免与空气接触。Øβ碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合,其立体结构对活性有显著影响。Ø肾上腺素:R构型是S构型的12倍。2)肾上腺素的结构3组胺H1受体拮抗剂.1)经典H1抗组胺药物(第一代):脂溶性很高,通过血

7、脑屏障进入中枢,产生中枢抑制和镇静的副作用。另外对H1受体的针对性不强,出现了抗其他神经递质的副作用。2)非镇静H1受体拮抗剂-限制进入中枢和提高H1受体的选择性的新型抗组胺药Ø丙胺类:引入亲水基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢,克服镇静作用。Ø氨基醚类:对外周H1受体有较高选择性,避免中枢副作用。Ø其他的非镇静抗组胺药大多属于哌啶类选择性外周H1受体拮抗剂,以及少数三环类和哌嗪类药物。..4.局部麻醉剂1)局部麻醉剂的概念局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,可逆性地阻断感觉神经冲动的传导,在意识清

8、醒的条件下引起局部组织暂时痛觉消失,以便顺利地进行外科手术。以普鲁卡因为代表的酯类和以利多卡因为代表的酰胺类为主。还包括氨基醚类、氨基酮类、氨基甲酸酯类、脒类等多种结构类型。2)局部麻醉药的构效关系亲水部分中间部分亲脂性部分Ø亲脂性部分可为芳烃、芳杂环,以苯环作用较强。苯环上邻对位给电子取代基如氨基,烷氧基有利于增加活性;而吸电基会使活性下降。Ø中间部分-决定药物稳定性作用时间:-CH2CO->-CONH->-COS->-COO-作用强度:-COS->-COO->-CH2CO->-

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文

此文档下载收益归作者所有

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文
温馨提示:
1. 部分包含数学公式或PPT动画的文件,查看预览时可能会显示错乱或异常,文件下载后无此问题,请放心下载。
2. 本文档由用户上传,版权归属用户,天天文库负责整理代发布。如果您对本文档版权有争议请及时联系客服。
3. 下载前请仔细阅读文档内容,确认文档内容符合您的需求后进行下载,若出现内容与标题不符可向本站投诉处理。
4. 下载文档时可能由于网络波动等原因无法下载或下载错误,付费完成后未能成功下载的用户请联系客服处理。