欢迎来到天天文库
浏览记录
ID:31945911
大小:820.08 KB
页数:11页
时间:2019-01-29
《药化全部重点(仅供参考)》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、可编辑版1.苯二氮卓类药物是7位和1,2位有强电子基团(如硝基,三唑环)存在时,4,5位重新环合特别容易进行。2.苯二氮卓类的作用机制与GABA神经能递质有关。在4,5位骈入四氢噁唑环,得到后缀为唑仑的一系列作用较强的苯并氮卓类药物。在苯并氮卓的1,2位骈上五元杂环如咪唑和三唑环,得到的药物命名仍以唑仑为后缀。3.苯二氮卓类药物的代谢途径主要有N-甲基、C-3位上羟基化、苯环酚羟基化、氮氧化合物还原、1,2位开环等。4.苯二氮卓类药物的副作用为疲倦、思睡和昏睡。突然停药后的反跳作用会引起癫痫发作,长期应用会形成耐受性。5.巴比妥又称环状丙二
2、酸酰脲。6.巴比妥类药物结构式。7.巴比妥酸本身无生理活性,只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。8.巴比妥类镇静催眠药物分类:①长时效:巴比妥,苯巴比妥。②中时效:异戊巴比妥,环己烯巴比妥。③短时效:司可巴比妥,戊巴比妥。④超短时效:海索比妥,硫喷妥钠。9.巴比妥药物当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环时,不易被氧化而作用时间较长。当5位取代基为支链烷烃或不饱和烷基时,氧化代谢较易发生。2位S-取代的硫巴比妥类代谢往往是脱硫生成相应的O-取代物。10.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的,一般采用先引入体积大的基团,再引入体积
3、小的基团的合成方法,以控制生成的中间体质量。Word完美格式可编辑版11.异戊巴比妥钠水溶液呈碱性反应(25页最下面的方程式)12.异戊巴比妥久用可成瘾,对严重肝肾功能不全者禁用。13.酒石酸唑吡坦在正常治疗周期内,极少产生耐受性和身体依赖性,现已成为主要的镇静催眠药。14.苯巴比妥是最早用于治疗抗癫痫的巴比妥类药物。其作用机制为抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致神经细胞兴奋性降低,也增加运动皮质的电刺激阀值,因而提高发作的阀值。15.苯妥英钠因个体差异大,需进行血药浓度的监测,以决定患者每日的给药次数和用量。16.苯妥英钠有致畸性的
4、副作用。17.奥卡西平在胃肠道几乎完全吸收,吸收后在体内迅速还原成具有治疗活性的代谢产物10,11-二氢-10-羟基卡马西平,该代谢产物除少量氧化成无活性的反式10,11-二羟基代谢物外,其余的在肝微粒体酶催化下,与体内葡萄糖醛酸结合后排出。18.氨己烯酸不可逆抑制GABA氨基转移酶,增加抑制性神经递质GABA的脑中的浓度而发挥作用。19.普洛加胺是一种拟γ-氨基丁酰胺的前药,二苯甲叉基为载体部分与γ-氨基丁酰胺相连。制成前药可使药物的亲脂性增加,便于药物透过血脑屏障在中枢神经发挥作用。20.一些具有磺酰胺类结构的化合物也具有抗癫痫的作用。
5、唑尼沙胺是另一种磺酰胺类的药物。21.吩噻嗪环上1,3和4位有取代基时的活性较低,而2位及10位的取代基对活性的影响较大,2位引入吸电子基团的可增强活性,2位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用。22.氟奋乃静的作用强,但作用时间只能维持1d,利用侧链的醇羟基与长链脂肪酸成酯,可增加药物的脂溶性,在体内吸收减慢,水解成原药的速度较慢,得到可延长作用时间的前药。Word完美格式可编辑版23.吩噻嗪类药物与多巴胺受体的作用模型B区的立体专属性最强,A区立体专属性最小。24.吩噻嗪类药物的吩噻嗪母核易被氧化。其副作用之一使有部分患者在日光强烈照射下
6、会发生严重的光化毒过敏反应,皮肤出现红疹。25.盐酸氯丙嗪的制备以邻氯苯甲酸和氯苯胺为原料(多选)26.氟哌啶醇的锥体外系副作用高达80%,而且有致畸作用。27.氯氮平的典型副作用是粒细胞缺乏症。在人体能产生硫醚代谢物,导致毒性。28.中枢特定的神经递质有去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)。29.苯乙肼、异卡波肼、反苯环丙胺等这些药物对MAO具有不可逆的抑制作用,并与拟交感药物和富含酪胺的食物具有广泛相互作用,引起高压危象,即“奶酪反应”。30.5-羟色胺重摄取抑制剂:氟西汀、帕罗西汀。31.氟西汀S异构体的活性较强。32.盐酸丙
7、米嗪产品中主要杂质为亚氨基联苄。盐酸丙米嗪可用糠醛显色来进行限量检查。33.我国法定用吗啡的盐酸盐。吗啡盐类的水溶液在酸性条件下稳定。吗啡在提取中可能带入可待因、蒂巴因和罂粟酸。34.喷他佐辛临床上用其消旋体。35.去甲哌替啶的镇痛活性仅为哌替啶的一半,而惊厥作用较大。36.盐酸美沙酮临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。37.目前对于帕金森病的有效药物治疗,主要在于减轻症状或补偿黑质中DA的减少,通常直接刺激DA受体,增加它的合成或减少其分解代谢等。Word完美格式可编辑版38.抗帕金森ing药可以分为拟多巴胺药、外周脱羧酶抑制
8、剂、多巴胺受体激动剂、多巴胺加强剂和其他药物。39.左旋多巴口服后95%以上被外周组织的脱羧酶转化为DA,不能透过血脑屏障发挥作用,这是其治疗帕金森病产生许多不良反应的重要原因。
此文档下载收益归作者所有