抗过敏药和抗消化溃疡药

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1、第十章抗过敏药和抗消化溃疡药(Antihistaminedrugs)第一节抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂）一、氨基醚类盐酸苯海拉明临床用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，对支气管哮喘的效果较差。纯品对光稳定，含有二苯甲醇时光照颜色渐深。茶苯海明临床上用作抗抗晕动病药。二、乙二胺类三、哌嗪类盐酸西替利嗪——新增药物选择性作用于H1受体，作用强而持久(10mg/d),对M和5-HT受体的作用极小。由于含有易离子化的羧基，为非镇静类H1受体拮抗剂。四、丙胺类马来酸氯苯那敏（扑尔敏、氯屈米通）N,N-二甲基-g-(4-氯苯基)

2、-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐抗组胺作用强而持久，临床用于多种过敏性疾病，副作用小，有嗜睡、口渴、多尿。盐酸赛庚啶五、三环类较强H1受体拮抗活性(>氯苯那敏)、中度抗5-HT及抗胆碱作用。用于过敏性疾病的治疗。氯雷他定——新增药物强效、长效（一日一次40mg）、选择性、非镇静H1受体拮抗剂。富马酸酮替芬抗组胺活性约为氯苯那敏的10倍，临床上用于治疗哮喘，但有嗜睡副作用。抑制肥大细胞释放过敏介质(过敏活性物质阻释剂)，有强抗过敏作用。六、哌啶类——心脏毒副作用依巴斯汀——非镇静类H1受体拮抗剂特非那定——非镇静类H

3、1受体拮抗剂七、组胺H1受体拮抗剂和构效关系1.经典的通式：Ar1为苯基，可有卤素或甲基取代；Ar2为苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等。Ar1和Ar2可桥连成三环类。X为O、N或C原子。芳环与叔氮原子之间的距离为0.05nm~0.06nm（2~3个原子）。2.两个芳环为非平面结构时，才有较好的活性；若为平面时抗组胺活性很低。3.立体化学与活性有一定关系。4.几何异构体一般是反式(E)>顺式(Z)。氯普噻吨（泰尔登）E型抗组胺活性>苯海拉明17倍，安定作用小。第二节抗消化道溃疡药抗溃疡药：组胺H2受体拮抗剂、质

4、子泵抑制剂、前列腺素类胃粘膜保护剂三硅酸镁(三矽酸镁)、铝碳酸镁、碳酸氢钠(小苏打)等弱碱性物质一、组胺H2受体拮抗剂西咪替丁——咪唑类治疗胃及十二指肠溃疡。中断用药后复发率高（80~90%）；与雌激素受体有亲和作用。从有机溶剂中得A晶(mp140-143oC)，其生物利用度及疗效最佳。生产中用水结晶可降低成本，但产品为混晶型(mp136-141oC)。盐酸雷尼替丁——呋喃类N’-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐强效（活性比西咪替

5、丁强5~8倍）；速效；长效；副作用小。治疗胃及十二指肠溃疡。硝基脲是目前选择性最高和作用最强的组胺H2受体拮抗剂，活性比西咪替丁大20~100倍，比雷尼替丁大6~10倍。适用于消化性溃疡、急性胃粘膜病变、反流性食管炎及胃泌素瘤。法莫替丁——噻唑类胍基噻唑硫醚氨基磺酰脒基二、质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）奥美拉唑——前药1988年上市5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑1.在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定；具弱酸性和弱碱性。2.硫有手性，国

6、内药用外消旋体；3.为前药，在胃中H+的影响下，发生重排形成活性形式，对酶产生抑制作用；4.强效，20mg/d；5.愈合率高，复发率低，无严重副作用；6.具有抑制幽门螺旋杆菌的作用。与阿莫西林联用或再辅以甲硝唑的三联疗法，疗效和耐受性更好。