抗过敏药和抗溃疡药a课件

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1、第九章抗过敏药和抗溃疡药组胺的生物合成组胺贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。活化后释放出来与受体结合发挥复杂的生理作用。组胺H1、H2受体作用的效应H1受体：参与变态反应引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩–严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难引起毛细血管舒张–导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感H2受体：与消化性溃疡的形成密切相关–引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加学习目标掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。理解苯海拉明、氯苯那敏、西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构和性质。了解抗过敏药及抗溃疡药的作用机制。第一节

2、抗过敏药概念：①阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作用；②消除过敏症状；③目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂的分类及代表药：氨基醚类—苯海拉明；乙二胺类—曲吡那敏；三环类—氯雷他定；丙胺类—氯苯那敏；哌嗪类—西替利嗪；哌啶类—左卡巴斯汀H1受体拮抗剂的基本结构：X=N乙二胺类、哌嗪类X=O氨基醚类X=C丙胺类、哌啶类、三环类一、氨基醚类临床常用药物：苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯马斯汀等。司他斯汀氯马斯汀一、氨基醚类代表药：盐酸苯海拉明DiphenhydramineHydrochloride结构与性质苯基的作用比一般的醚易受

3、酸的催化水解二苯甲醇二甲氨基乙醇水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色加硫酸，变成橙红色，加水呈白色乳浊液供鉴别苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应：作用及用途能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。有镇静、防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。副作用：嗜睡临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等过敏反应；抗晕动病。二、乙二胺类结构特点—氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环临床常用药物—克立咪唑、安他唑啉和曲吡那敏等克立咪唑安他唑啉曲吡那敏三、丙胺类结构特点—

4、将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类常用药物—氯苯那敏、阿伐斯汀等阿伐斯汀三、丙胺类代表药：马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate（扑尔敏）结构与性质显红紫色叔胺，与枸橼酸-醋酐加热反应供鉴别生成二羟基丁二酸，红色褪去马来酸不饱和键,加稀硫酸后，加高锰酸钾*常见基团名称对照草酸马来酸枸橼酸（柠檬酸）作用及用途常用抗过敏药临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。副作用：嗜睡、口渴、多尿等。四、三环类结构特点—乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类常用药物—异

5、丙嗪、赛庚啶、氯雷他定、酮替芬赛庚啶氯雷他定酮替芬四、三环类代表药：盐酸异丙嗪PromethazineHydrochloride结构与性质吩噻嗪结构具有还原性遇光和空气易自动氧化失效制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质可用于鉴别加硫酸，显樱桃红色加硝酸，红色沉淀被氧化剂氧化变色吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪（Promithazine）。副作用：镇静、安定作用（吩噻嗪类抗精神病药氯丙嗪具有同样的母核，作用于中枢神经系统）氯雷他定（loratadine）选择性H1受体拮抗剂结构特点三环类抗组胺药含氨甲酸酯结构（中枢镇静作用弱），属于非镇静类H1受体拮抗剂五、哌嗪类结构特

6、点—乙二胺类药物的两个氮原子再用一个乙基环合起来，就得到哌嗪类常用药物—布克利嗪、西替利嗪西替利嗪盐酸西替利嗪(CetirizineHydrochloride)2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐属于非镇静类H1受体拮抗剂结构特点哌嗪类抗组胺药分子结构中存在羧基，易离子化，极性较大，不易透过血脑屏障（非镇静类抗组胺药）六、哌啶类常用药物—特非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀特非那定阿司咪唑（息斯敏）为什么服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？苯海拉明和扑尔

7、敏除了拮抗组胺H1受体产生抗过敏作用外，由于其结构中含有具较大脂溶性的基团（叔胺），易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作用，所以服药后易产生困倦，影响车辆驾驶安全。如要驾驶车辆，可选择非镇静类H1受体拮抗剂，如西替利嗪和氯雷他定等。它们通过引入亲水性基团（羧基），使药物难以通过血脑屏障，或提高对外周H1受体的选择性来克服中枢镇静的不良反应。第二节抗消化道溃疡药消化性溃疡的成因：1.消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液的消化作用引起的胃肠道粘膜损伤。2.发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃粘膜抵抗力下降，或两者兼而有之。消化性溃疡的成因图:防御因

8、子粘膜、粘液、前列腺素局部粘膜的血流十二指肠的反馈抑制损伤因子胃酸