药物化学 5 抗过敏药和抗溃疡药

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1、第五章第五章抗过敏药和抗溃疡药抗过敏药和抗溃疡药（（AntiallergicAntiallergicandandAntiulcerAntiulcerDrugsDrugs））组胺组胺1)1)组胺的结构：组胺的结构：NHNH225544HNHNNN113322组胺（组胺（Histamine)Histamine)2)2)组胺的生物合成：组胺的生物合成：OOOHOH组胺酸脱羧酶组胺酸脱羧酶NHNH22HNNNHNH22HNNHNHNNN组胺酸组胺酸组胺组胺组胺在动物体内是一种重要的化学递质，在组胺在动物体内是一种重要的化学递质，在细胞间传递信息，参与多种复杂的生理过程。细胞间传递信息，参与多种复杂的生

2、理过程。3)3)组胺的储存：组胺的储存：生物合成的组胺生物合成的组胺组胺＋肝素蛋白质组胺＋肝素蛋白质复合物复合物贮存在肥贮存在肥大细胞中大细胞中4)4)组胺的释放：组胺的释放：外源性异种蛋白外源性异种蛋白引发抗原引发抗原刺激刺激质、化学物质质、化学物质抗体反应抗体反应组胺释放组胺释放肥大细胞肥大细胞进入细胞进入细胞膜改变膜改变间液体中间液体中5)5)组胺的作用：组胺的作用：支气管、胃肠道支气管、胃肠道皮肤、粘膜毛细皮肤、粘膜毛细平滑肌兴奋平滑肌兴奋血管通透性增加血管通透性增加痉挛痉挛组胺组胺血浆渗出血浆渗出促进胃酸分泌促进胃酸分泌呼吸呼吸局部红、局部红、困难困难肿、痒肿、痒消化性溃疡消化性溃疡

3、6)6)组胺的受体分类：组胺的受体分类：组胺受体组胺受体::HH1和和HH2受体两种亚型。受体两种亚型。HH1受体兴奋：受体兴奋：a)a)血管扩张，毛细血管通透性增加，导致血浆血管扩张，毛细血管通透性增加，导致血浆渗出，局部组织红肿、痒感渗出，局部组织红肿、痒感（过敏）（过敏）b)b)支气管平滑肌收缩，呼吸困难支气管平滑肌收缩，呼吸困难（哮喘）（哮喘）HH2受体兴奋：受体兴奋：引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加((消化性溃疡消化性溃疡))第一节第一节抗抗过过敏敏药药一、抗过敏药的发展一、抗过敏药的发展¾¾19331933年在研究抗疟作用时，发现年在研究抗疟作用时，发现哌罗克生

4、哌罗克生对对由吸入组胺气雾剂引发的支气管痉挛有保护由吸入组胺气雾剂引发的支气管痉挛有保护作用，作用，¾¾从而开始了对从而开始了对HH1受体拮抗剂受体拮抗剂的研究，的研究，¾¾现已开发出很多有较强抗组胺活性的药物。现已开发出很多有较强抗组胺活性的药物。¾¾寻找寻找非镇静性非镇静性的的HH1受体拮抗剂是近年来的发受体拮抗剂是近年来的发展方向。展方向。OONNOO哌罗克生哌罗克生二、抗过敏药的分类二、抗过敏药的分类按化学结构可以分为：按化学结构可以分为：①①乙二胺类：乙二胺类：曲吡那敏、西替利嗪曲吡那敏、西替利嗪②②氨基醚类：氨基醚类：苯海拉明，茶苯海明苯海拉明，茶苯海明③③丙胺类：丙胺类：氯苯那敏

5、（扑尔敏）氯苯那敏（扑尔敏）④④三环类：三环类：赛庚啶，氯雷他啶赛庚啶，氯雷他啶⑤⑤哌啶类：哌啶类：特非那定，阿司咪唑特非那定，阿司咪唑（一）乙二胺类（一）乙二胺类通式：通式：RAr'NCH2CH2NArCH2R'CHCH22CHCH33NCHNCH22CHCH22NNCHCH33芬苯扎胺芬苯扎胺（（PhenbenzaminePhenbenzamine））又名：安妥根又名：安妥根第一个临床应用的乙二胺类抗组胺药，活性第一个临床应用的乙二胺类抗组胺药，活性高，毒性较低。高，毒性较低。CHCH22CHCH33NCHNCH22CHCH22NNCHCH33NN曲吡那敏曲吡那敏（（Tripelennam

6、ineTripelennamine））抗组胺活性较强，作用持久，副作用较小，抗组胺活性较强，作用持久，副作用较小，至今仍是临床常用抗组胺药物。至今仍是临床常用抗组胺药物。OOClClOONNNNOHOH西替立嗪（西替立嗪（CetirizineCetirizine))作用强而持久，由于为作用强而持久，由于为两性化合物两性化合物，不易，不易穿过血脑屏障，因此大大减少了镇静副作用，穿过血脑屏障，因此大大减少了镇静副作用，为为非镇静性非镇静性HH1受体拮抗剂。受体拮抗剂。（二）氨基醚类（二）氨基醚类Ar'Ar'NCHOArCH2Ar氨基醚类通式：氨基醚类通式：RAr'CHOCH2CH2NArR'OON

7、N..HCHCll盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明（（DiphenhydramineDiphenhydramine））较好的抗组胺活性，为临床最常用的抗组胺药较好的抗组胺活性，为临床最常用的抗组胺药物之一。该药还有物之一。该药还有防晕动病防晕动病作用。作用。缺点：有缺点：有嗜睡嗜睡和和中枢抑制副作用中枢抑制副作用。。OOOONNCHCH33NNClClHHNN..NNOONNCHCH33茶苯海明茶苯海明（