抗菌药物的分类及在呼吸科的临床应用刘斌

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1、抗菌药物的分类及在呼吸科的临床应用刘斌抗菌药物分类青霉素类头孢菌素类其它β内酰胺类氨基糖甙类大环内酯类林可霉素和克林霉素多肽类喹诺酮类其它抗菌药物β-内酰胺类青霉素类头孢菌素类其它β内酰胺类青霉素的特点繁殖期杀菌剂水溶性好，组织分布广毒性低对敏感菌疗效肯定价廉青霉素耐酸青霉素：苯唑青霉素、氯唑西林耐酶青霉素：甲氧西林苯唑西林广谱半合成青霉素:无抗假单胞菌：氨卞西林阿莫西林有抗假单胞活性：羧卞西林替卡西林哌拉西林阿洛西林美洛西林主要作用于G-菌的青霉素：美西林替莫西林青霉素类的抗菌谱不产酶产酶菌肠球菌大肠流感绿脓G+菌沙志贺奇沙雷青霉素G+++－±±－耐酶青+++++－－－氨青++－++++

2、－哌拉++－++++++++头孢菌素特点具有青霉素类优良属性广谱、覆盖常见致病菌耐酶、耐酸副反应少第一代头孢菌素对青霉素酶稳定，但仍为许多G-菌产生的β内酰胺酶所水解主要用于产青霉素酶金葡菌，其它敏感革兰氏阳性球菌和某些革兰氏阴性杆菌（大肠、肺炎克雷伯氏菌、奇异变形杆菌）其对肝肾功能的影响在头孢菌素中最大第一代头孢菌素G+G-耐酶血浓度肾毒性其它头孢噻吩++++中中单低体内代谢头孢噻啶++++++不耐高低入CSF头孢氨苄+++++耐低低头孢唑啉++++++耐高单低头孢拉定+++++耐高低第二代头孢菌素G+菌：一代≥二代＞三代G-菌：一代＜二代＜三代对产气杆菌、肺炎克雷伯杆菌、枸橼酸杆菌有作

3、用头孢呋辛为低毒、耐酶、可入血脑屏障头孢孟多有出血倾向肝肾功能损害介于一代和三代之间第三代头孢菌素肠杆菌科绿脓耐酶排泄其它头孢噻釫+++++耐肾肝内代谢头孢哌酮+++++不耐肝胆出血倾向头孢曲松++～+++++耐肝胆半衰期长CSF高头孢他啶++++++耐肾免疫缺陷者感染第三代头孢菌素1对金葡菌作用较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其则高度敏感2对肠杆菌科细菌抗菌活性加强,不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷氏菌属的部分菌株常耐药。3耐酶性增高，肝肾毒性降低，半衰期相对延长。组织分布好。第四代头孢菌素1对β内胺酰酶稳定,对临床重要的致病菌抗菌活

4、性较许多第三代头孢菌素为强。2对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿。3对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8-64倍。对链球菌高度敏感，对肠球菌活性弱，但较其它头孢菌素强。头孢吡肟头孢吡肟（马斯平）与β内酰胺酶的亲和力更低。对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定。对细菌细胞膜的穿透性更强。对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰氏阴性菌的作用较头孢他啶强。其它β-内酰胺类头霉素氧头孢烯类碳青烯酶类β-内酰胺类抑制剂单环类头霉素二代头孢特点+抗厌氧菌头孢西丁头孢美唑头孢替坦氧头孢烯类三代头孢+抗厌氧菌拉氧头孢：出血趋向氟氧头孢：血浓度高未见出血趋向氨曲南特点窄谱对

5、G-杆菌有强大活性肠杆菌科G-球菌流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好绿脓杆菌与头孢哌酮相仿碳青霉烯类-亚胺培南抗菌谱极广，抗菌活性极强，对G-、G+、需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌活性。嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药。临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁（泰能）合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性。西司他丁无抗菌作用。β-内酰胺类+酶抑制剂氨苄西林-舒巴坦优立新、舒氨新阿莫西林-克拉维酸安美汀替卡西林-克拉维酸特美汀头孢哌酮-舒巴坦舒普深哌拉西林-他唑巴坦特治新氨基糖苷类静止期杀菌剂浓度依赖性抗生素不需做过敏试验耐钝化酶品种对耐药菌有效

6、不同程度耳肾毒性价格便宜氨基糖苷类作用机制：作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，为静止期杀菌剂。耐药机制：因细菌产生钝化酶而失活或因细菌细胞壁渗透性改变而导致抗生素无法进入。氨基糖苷类特点性质稳定，在碱性环境中抗菌活性较强口服不吸收，血中半衰期短具耳、肾毒性为药物浓度依赖性抗生素，具抗生素后效应氨基糖苷类抗菌谱对G-杆菌（包括沙雷氏菌、克雷伯杆菌、产气杆菌绿脓杆菌等具有抗菌活性）对G+球菌：对金葡菌、表皮葡具抗菌活性，对多组链球菌作用较弱，肠球菌属、G-杆菌及厌氧菌多耐药。部分对结核及非典型分支杆菌有活性。大观霉素对淋病奈瑟菌有效。巴龙霉素对肠阿米巴及隐孢子虫具较强作用。氨基糖苷类

7、氨基糖苷类分类链霉素属的培养液中获得者：链霉素、新霉素、妥布霉素、卡那霉素、核糖霉素有小单胞菌菌属的滤液中获得者：庆大霉素、西索米星半合成氨基糖苷类：阿米卡星、奈替米星氨基糖苷类不良反应前庭及或耳蜗神经损害肾毒性:主要损害近曲小管上皮功能,一般不影响肾小球功能,其程度和剂量及疗程成正比。一般为可逆性。神经肌肉阻滞作用：心肌及血管作用（引起血压下降），呼吸衰竭等