《生物碱类药物分析》PPT课件

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1、第九章生物碱类药物的分析掌握**：生物碱类典型药物的结构特征与性质；特征鉴别试验。了解：其他鉴别反应；其他杂质检查方法；学习目标第一节典型药物的基本结构与性质一、基本结构和分类（一）苯烃胺类本类药物的结构特征为N在侧链上，为脂肪胺。代表药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱。盐酸麻黄碱盐酸伪麻黄碱性质：1.碱性较强，与酸易成盐；**2.手性特征；*3.氨基醇结构；**4.紫外吸收；*（二）、托烷类莨菪醇和莨菪酸缩合而成的脂类化合物代表药物：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱硫酸阿托品氢溴酸东莨菪碱性质：1.碱性较强，与

2、酸易成盐；**2.手性特征，阿托品为外消旋体**（三）、喹啉类苯并吡啶的衍生物（N在α位）代表药物如硫酸奎宁、硫酸奎尼丁硫酸奎宁硫酸奎尼丁性质：1.两份子药物与一份子二元酸成盐**2.手性特征；*（四）、异喹啉类苯并吡啶的衍生物（N在β位）代表性药物如盐酸吗啡、磷酸可待因盐酸吗啡磷酸可待因性质：1.盐酸吗啡具有两性，碱性较强**（五）、吲哚类本类药物的结构特征为苯并吡咯代表药物如硝酸士的宁、利血平等硝酸士的宁利血平性质：1.N1碱性较强；2.利血平以游离状态存在；1122（六）、黄嘌呤类咪唑和嘧啶并合的

3、双杂环化合物。代表药物如咖啡因、茶碱咖啡因茶碱性质：1.以游离碱存在；1.碱性**季铵碱＞脂肪胺、脂环胺＞芳胺、N—芳杂环＞酰胺麻黄碱、阿托品＞罂粟碱＞咖啡因吗啡具酸碱两性二、生物碱的通性：2.旋光性一般多为左旋体有效。3.溶解性游离生物碱不溶或难溶于水，能溶或易溶于有机溶剂，在稀酸中成盐而溶解生物碱盐类易溶于水，不溶于有机溶剂。典型药物N原子状态碱性苯胺类盐酸麻黄碱盐酸伪麻黄碱脂肪仲胺N较强（秋水仙碱除外）托烷类硫酸阿托品氢溴酸东莨菪碱脂环叔胺N较强喹啉类硫酸奎宁硫酸奎尼丁喹啉N喹核脂环N弱较强异喹啉

4、类盐酸吗啡磷酸可待因脂环叔胺N较强，酸碱两性（磷酸可待因没有）吲哚类硝酸士的宁利血平吲哚N脂环叔胺N弱较强黄嘌呤类咖啡因茶碱嘌呤N（邻位有羰基）极弱生物碱碱性比较**第二节鉴别试验一、性状检查（一）外观：形态、色泽、臭味（二）溶解度（三）物理常数1.熔点例：磷酸可待因（05版药典）加入20％NaOH溶液至白色沉淀出现，用玻璃棒摩擦器壁使沉淀完全，滤过；沉淀用水洗净，在105℃干燥1小时，依法测定，熔点为154℃-158℃。2.比旋度例：硫酸奎宁，硫酸奎尼丁3.吸收系数二、化学鉴别法（一）显色反应（二）沉

5、淀反应常用的生物碱沉淀试剂为：1.重金属盐类，如K2HgI4、KBiI4、I2—KI、二氯化汞等；2.大分子酸类，如磷钼酸、硅钨酸等。（1）.双缩脲反应芳环侧链氨基醇结构的特征反应盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱蓝紫色（三）特征鉴别试验**（2）Vitali反应莨菪酸结构的托烷类生物碱的特征反应硫酸阿托品，氢溴酸东莨菪碱硫酸阿托品加发烟硝酸5滴水浴蒸干放冷加乙醇2－3滴润湿加固体KOH一粒显深紫色（3）绿奎宁反应C6位含氧喹啉类生物碱在此生物碱的微酸水溶液中，加微过量溴水或者氯水，再加氨溶液，应呈翠绿色。硫酸奎

6、宁溴水或者氯水氨试液翠绿色（4）紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱（5）Marquis反应含酚羟基的异喹啉生物碱的特征反应：盐酸吗啡三、仪器分析鉴别法（一）UV（二）IR（三）色谱第九章生物碱类药物的分析第一节典型药物的结构和性质一、苯烃胺类：1.碱性**2.手性*3.氨基醇结构**4.UV*二、托烷类：1.碱性**2.阿托品为消旋体**三、喹啉类：1.碱性**四、异喹啉类：1.盐酸吗啡酸碱两性**五、吲哚类：1.碱性**六、黄嘌呤类：1.游离**第二节鉴别试验一、性状检查：外观、溶解度、物理常数二、化学鉴别法

7、1.显色反应；2.沉淀反应3.特征鉴别反应**（1）双缩脲反应；（2）vitaili反应（3）绿奎宁反应（4）紫脲酸铵反应；（5）Marquis反应三、仪器分析法：UV，IR，色谱掌握**：非水滴定法的原理、应用实例；提取酸碱滴定法的步骤以及常用试剂；了解：其他实验条件的选择。学习目标第三节特殊杂质检查一、利用药物和杂质在物理性质上的差异硫酸奎宁中“氯仿-乙醇中不溶物”的检查硫酸阿托品中“莨菪碱”的检查*利血平中“氧化产物”的检查利用旋光度的差异利用溶解行为的差异利用对光选择性吸收的差异二、利用药物和杂

8、质在化学性质上的差异1、盐酸吗啡中阿扑吗啡的检查本品2、盐酸吗啡中罂粟酸的检查罂粟酸遇三氯化铁显红色。要求本品加入试剂，不得显红色。加水溶解加NaHCO3+碘试液加乙醚振摇乙醚层不得显红色水层不得显绿色三、色谱法硫酸奎宁中其它金鸡纳碱的检查检查方法：供试品溶液自身稀释对照法有关物质的检查方法：HPLC旋光法*硫酸阿托品（05版药典）【检查】莨菪碱取本品，按干燥品计算，加水制成每1ml中含50mg的溶液，依法测定（附录ⅥE），旋光度不得过－0