otamixaban_因子xa抑制剂_193153-04-7_apexbio

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1、Otamixaban

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3、CAS#193153-04-7产品服务工具订购分销商样品关于我们联系我们首页>>SignalingPathways>>Proteases/Proteasome>>Thrombin>>OtamixabanOtamixaban因子Xa抑制剂相关产品产品编号：A3690PPACKDihydrochloride规格单价库存数量5-R-Rivaroxaban10mg￥5,140.007天内发货BivalirudinTrifluoroacetate100mg￥12,34

4、0.007天内发货DabigatranetexilatemesylateDabigatranethylester摩尔计算器稀释计算器客户使用Apexbio产品发表的文献质量控制质量控制和MSDS化学结构Viewcurrentbatch:1Purity=98.00%COA(CertificateOfAnalysis)MSDS(MaterialSafetyDataSheet)化学性质CAS号193153-04-7SDFDownloadSDF别名FXV673;FXV-673;FXV673化学名methyl(2R,3R)-2-[(3-carbamimidoylphenyl)

5、methyl]-3-[[4-(1-oxidopyridin-1-ium-4-yl)benzoyl]amino]butanoateSMILESCC(C(CC1=CC=CC(=C1)C(=N)N)C(=O)OC)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=[N+](C=C3)[O-]分子式C25H26N4O4分子量446.53Otamixaban

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7、CAS#193153-04-7溶解性SolubleinDMSO储存条件Storeat-20°C一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃

8、加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。试用装：蓝冰运输。运输条件其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。生物活性描述Otamixaban（FXV673）是一种有效的、选择性的、速效的、竞争性的和可逆的fXa抑制剂，Ki值为0.5nM。靶点FactorXaIC500.5nM(Ki)产品描述Otamixaban（奥米沙班，FXV673）是一种有效的、选择性的、速效的、竞争性的和可逆的因子Xa抑制剂，IC50值为0.4nM[5]。因子Xa是一种丝氨酸内肽酶，既可被因子IX及其辅因子、因子VIII（内在Xase）激活，也可被因子VII及其

9、辅因子和组织因子激活。因子Xa（fXa）位于凝血级联反应内在和外在途径的结合处，是一种关键的丝氨酸蛋白酶[2]。因子Xa对凝血酶的激活及增强血块形成的作用使其成为治疗干预的靶标。FXa负责凝血级联的引发[3]，将凝血酶原裂解成其活性形式凝血酶，随后凝血酶可将可溶性纤维蛋白原转化为不溶性纤维蛋白，并激活血小板。纤维蛋白网对血小板聚集的稳定化最终导致血凝块的形成[4]。因此，fXa（生理学上相关的凝血酶原酶复合物）的抑制是新型抗血栓剂发展有吸引力的靶标[5]。Otamixaban（FXV673）选择性和竞争性地抑制FXa，在血块（血栓）形成位点抑制凝血酶原的活性，从而剂

10、量依赖性地减少血块形成[1]。减少血块形成将减小血流阻塞，从而可能降低心肌梗塞、不稳定型心绞痛、静脉血栓形成和缺血性中风的风险[6]。总之，FXV673是生理相关的人凝血酶原酶复合物中fXa的有效抑制剂。最近又新开发了一系列特异性的和直接作用的因子Xa抑制剂，可同时抑制凝血酶原酶复合物中的游离因子Xa和因子Xa[7]。参考文献：1.K.R.Guertinetal.Optimizationofthe-AminoesterClassofFactorXaInhibitors.Part2:IdentificationofFXV673asaPotentandSelective

11、InhibitorwithExcellentInVivoAnticoagulantActivity.Bioorg.Med.Chem.Lett.12(2002)1671–1674.2.Meyer-MichelSamama.etal.MonitoringplasmalevelsoffactorXainhibitors:how,whyandwhenExpertRev.Hematol.2013,6(2),155-164.3.RebelloSS1.etal.AntithromboticefficacyofanovelfactorXainhibitor,FXV673,ina