《镇痛解热镇痛》PPT课件

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1、1国家基本药物目录及应用南阳医学高等专科学校李玲镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药43镇痛药45芬太尼Fentanyl注射剂46哌替啶Pethidine注射剂25罗通定Rotundine口服常释剂型、注射剂26曲马多Tramadol口服常释剂型、口服缓释剂型、口服液体剂、注射剂27吗啡Morphine口服常释剂型、口服缓释剂型省增补镇痛药定义：是一类选择性作用于中枢神经系统特定部位，能消除或减轻疼痛的药物来源及构效关系：阿片——罂粟浆汁的干燥物人工合成——哌替啶、美沙酮妖花罂粟作用机制阿片受体：至少有μ、

2、δ、κ、σ四种亚型分布广泛，与情绪和精神活动有关的边缘系统和蓝斑核阿片受体密度最高。与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和导水管周围灰质阿片受体密度高。镇痛作用与μ、δ、κ3种阿片受体有关。PainPhysiology疼痛刺激→感觉神经末梢↑并释放P物质→与受体结合含脑啡肽的神经元释放脑啡肽→阿片受体结合→↓感觉神经末梢释放P物质→防止痛觉冲动传入脑内。E：脑啡肽；SP：P物质阿片受体激动与效应关系注：+有作用，—无作用；±可疑；*主要部位效应受体镇痛μδκ脊髓以上水平+*＋＋脊髓水平＋+*+*呼吸抑制

3、+—±缩瞳+++止咳+——镇静（欣快）+++（焦虑，烦燥不安）抑制胃肠活动+—±免疫抑制+——激动阿片受体的镇痛药阿片生物碱类：吗啡、可待因人工合成类：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多、强痛定部分激动阿片受体的镇痛药：喷他佐辛与阿片受体激动无关的镇痛药：罗通定阿片受体阻断药：纳洛酮分　类体内过程口服给药，首关消除大，生物利用度低皮下和肌肉注射吸收较好肝脏代谢可通过胎盘屏障，血脑屏障通过率较低经肾脏、乳汁及胆汁排出吗啡（morphine）药理作用中枢作用镇痛、镇静、欣快抑制呼吸其他:缩瞳、镇咳、呕吐等外周作用

4、消化系统心血管系统其他对各种疼痛作用强，对慢性钝痛＞急性锐痛。皮下注射5～10mg持续6h，意识清楚。有镇静和欣快症状降低呼吸中枢对CO2的敏感性，是急性中毒致死的主要原因1.便秘2.抑制消化液分泌3.兴奋Oddi括约肌→胆道和胆囊内压增加→胆绞痛心血管系统①体位性低血压机制：扩张血管，外周阻力↓，抑制压力感受器反射，促进组胺释放②脑血管扩张机制：CO2积蓄脑血管扩张颅内压增高2.外周作用其他①排尿困难、尿潴留输尿管张力和收缩幅度↑抑制膀胱排空反射膀胱外括约肌张力和膀胱容积↑②哮喘：支气管平滑肌兴奋性↑③

5、降低分娩子宫张力　产程延长2.外周作用临床应用镇痛用于各种原因的疼痛，特别是对其他镇痛药无效的疼痛（如癌性疼痛）胆绞痛和肾绞痛：＋M受体阻断药如阿托品心肌梗死性心前区剧痛——镇静和扩血管2.心源性哮喘辅助治疗心源性哮喘：急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、扩血管等综合治疗吗啡治疗心源性哮喘的机制：①镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧②抑制中枢对CO2敏感性呼吸由浅快变深慢③扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负荷不良反应治疗量:恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血

6、压和免疫抑制等连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性药物依赖性的治疗需同时接受医学、社会学、心理学综合治疗滥用者戒除毒品分三个环节进行，即：脱毒、预防复吸和重返社会。三个环节必须连贯进行，才能取得良好效果用美沙酮或二氢埃托啡等成瘾性较低的药物单独或联合治疗，替代、递减用药量，6～7天可基本脱瘾急性中毒原因：用量过大表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹抢救：人工呼吸，给氧呼吸抑制—用纳洛酮治疗禁忌证禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛、支气管哮喘及肺心病患者、颅高压患者、严重

7、肝功能障碍及昏迷患者可待因（甲基吗啡）脂溶性高，口服易吸收，肝脏代谢，脱甲基成吗啡镇痛为吗啡的1/12，镇咳为吗啡的1/4。无明显镇静作用用于中枢性镇咳（干咳）和中度疼痛人工合成镇痛药哌替啶（pethidine，度冷丁dolantin)体内过程注射给药，半衰期3h经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶。后者有明显中枢兴奋作用药理作用1.中枢神经系统①镇痛效力约为吗啡的1/7~1/10。成瘾较慢，戒断症状持续时间较短②抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对CO2的敏感性③兴奋延脑催吐化学感受区：恶心呕吐④增加前庭器官的敏感

8、性：眩晕2.平滑肌提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少推进性蠕动,因作用时间短—不引起便秘引起胆道括约肌痉挛，作用弱于吗啡大剂量收缩支气管平滑肌3.心血管系统①体位性低血压：扩张血管，外周阻力↓②抑制呼吸：CO2积蓄脑血管扩张　颅内压增高临床应用1.镇痛对各种疼痛有效：绞痛患者＋解痉药（阿托品)镇痛作用、成瘾性弱于吗啡能通过胎盘：产妇临产前2～4h内不宜使用麻醉前给药及人工冬眠镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量与氯丙嗪、异丙嗪合