镇痛 解热镇痛抗炎药

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1、镇痛抗炎解热镇痛药前言:疼痛是多种疾病的症状，它使患者感受痛苦，尤其是剧痛，还可能引起生理功能紊乱，甚至休克。因此，适当地应用药物缓解疼痛，防止可能产生的生理功能紊乱是很必要的。但疼痛发生的原因不同，应区别不同情况选用不同药理作用的药物。另外，疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据，因此，对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。缓解疼痛的药物，按其药理作用及作用机制，可以分为两大类：其一是主要作用于中枢神经系统、选择性地消除或缓解痛觉的药物，在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响，这类药物称为

2、镇痛药（analgesics），多用于剧痛；其二是具有镇痛、解热、抗炎作用的药物，对各种钝痛（如头痛、牙痛等）有效。　　镇痛药典型的镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用品（或称阿片类药物——opioids），其特点是镇痛作用强大，如反复应用易于成瘾，故又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。阿片生物碱类镇痛药阿片（opium）为罂粟科植物罂粟（Papaversomniferum）未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有20余种生物碱，从化学结构上可分为菲类和异喹啉类两大类型。前者如吗啡（含量约10%）和可待因，具有镇痛作用；后者如罂

3、粟碱，具有平滑肌松弛作用。除了吗啡外,还有美沙酮,哌替啶,可待因和镇痛新等作用机制阿片类药物作用到中枢和外周的阿片受体主要是u受体.通过三个途径来改变神经细胞的.1.降低腺苷酸环化酶的活性,使得CAMP合成减少2.开放突触后膜的钾离子通道,使得突触后膜处于超极化状态,从而抑制传导冲动3.关闭突触前膜的钙离子通道,减少神经递质的释放镇痛,新快感,呼吸抑制和成瘾性都是因为阿片药物和u受体结合导致的;　吗啡　【体内过程】口服后易自胃肠道吸收，但首关消除明显，生物利用度低，故常用注射给药。吗啡有小量经乳腺排泄，也可通过

4、胎盘进入胎儿体内。【药理作用】吗啡是镇痛药的代表，主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。1．中枢神经系统（1）镇痛、镇静吗啡有强大选择性镇痛作用，皮下注射5～10mg即能明显减轻或消除疼痛，但意识及其他感觉不受影响。吗啡对各种疼痛都有效，而对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。吗啡还有明显镇静作用；并能消除由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力。随着疼痛的缓解以及对情绪的影响，可出现欣快症。一次给药，镇痛作用可持续4～5小时。（2）抑制呼吸治疗量吗啡即可抑制呼吸。急性中毒时呼吸频率可

5、减慢至3～4次/分。吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性。　　（3）镇咳吗啡抑制咳嗽中枢，有镇咳作用。其中可待因较多用,用于刺激性干咳　　（4）其他吗啡可缩瞳，针尖样瞳孔为其中毒特征。吗啡可引起恶心、呕吐。2．消化道吗啡可止泻及致便秘。原因主要是吗啡兴奋胃肠平滑肌，提高其张力。甚至达到痉挛的程度。由于胃窦部及十二指肠上部张力提高，蠕动受抑制，胃排空延迟；小肠及大肠平滑肌张力提高，使推进性蠕动减弱，食糜通过延缓；回盲瓣及肛门括约肌张力提高，肠内容物通过受阻；此外，吗啡抑制消化液的分泌，使食物消化延缓；加上吗

6、啡对中枢的抑制，使患者便意迟钝，因而引起便秘。治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压力明显提高，可导致上腹不适甚至胆绞痛。阿托品可部分缓解之。　3．心血管系统吗啡扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压，其降压作用是由于它使中枢交感张力降低，外周小动脉扩张所致。降压作用可部分地被抗组胺药所对抗，因而该作用部分地与吗啡释放组胺有关。吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，故致脑血管扩张而颅内压增高。4．其他治疗量吗啡能提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；还能促进垂体后叶释放抗利尿激素；大剂量吗啡能收

7、缩支气管。　【临床应用】　　1．镇痛吗啡对各种疼痛都有效，但久有易成瘾，所以除癌症剧痛可长期应用外，一般仅短期用于其他镇痛药无效时的急性锐痛如严重创伤、烧伤等。对于心肌梗塞引起的剧痛，如果血压正常，可用吗啡止痛；此外，由于吗啡有镇静及扩张血管作用，可减轻患者的焦虑情绪及心脏负担，更有利于治疗。　　2．心原性哮喘对于左心衰竭突然发生急性肺水肿而引起的呼吸困难（心原性哮喘），除应用强心甙、氨茶碱及吸入氧气外，静脉注射吗啡常可产生良好效果。其作用机制是由于吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时其镇静作用有利于消除患者的

8、焦虑恐惧情绪；因而可减轻心脏负荷。此外，吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。但对于休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。　　3．止泻适用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。可选用阿片酊或复方樟脑酊；如为细菌感染，应同时服用抗菌药。4.复合麻醉:常用于手术前用药【不良反应】　　1．治疗量吗啡有时可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等副作用。　　2