解热镇痛抗炎药-黄

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1、第20章解热镇痛药（1h）AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛抗炎药antipyretic-analgesicandantiinflammatoryagents水杨酸类阿斯匹林苯胺类对乙酰氨基酚、非那西丁吡唑酮类保泰松有机酸类吲哚美辛、萘普生等解热镇痛抗炎药发展简史1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylicacid）1899年Bayer药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年代合成了吲哚乙酸类20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等20世纪80年代后相

2、继合成了选择性的COX-2抑制剂解热镇痛消炎药作用机制通过抑制环氧酶（PG合成酶）发挥作用解热镇痛消炎药COX-1COX-2生成固有的需诱导功能生理功能：保护胃肠调节血小板聚集（TXA2）调节血管张力（PGI2）调节肾血流量（PGI，PGE）生理意义：妊娠时PG增加病理意义：生成致炎物质非选择性抑制剂选择性抑制剂阿司匹林，吲哚美辛等萘普生(COX-2IC50/COX-1IC50=0.8)等阿司匹林，吲哚美辛等尼美舒利（COX-2IC50/COX-1IC50<0.07)等环氧酶的两个同工酶（COX-1与COX-2）的比较NSAIDs的分类依椐NSAIDs

3、对COX同工酶抑制作用的强度和选择性不同，分类如下：(1)特异性COX1抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d(2)非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。(3)选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸等。(4)特异性COX2抑制剂：只对COX2起抑制作用的制剂。如Celecoxib，Rofecoxib等。解热镇痛消炎药药理作用解热作用：降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。（内热原→丘脑下部体温调节中枢→PGE2↑体温调节点↑→体温↑）注意与氯丙

4、嗪区别镇痛作用：中等强度镇痛，对中等度慢性纯痛有效。对锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。无成瘾性，作用部位在外周。（组织损伤→局部产生致痛物质如缓激肽→PG类增强对致痛物的感受性→痛觉感受↑）注意与吗啡的区别抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。亦被称为非甾体抗炎药（NSAIDs）阿斯匹林Aspirin解热镇痛抗风湿作用：乙酰水杨酸有较强的解热、镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等。抗风湿作用较强，对风湿性关节炎及风湿热作用尤为明显。可使急性风湿热患者于用药后24-48小时内临床症状缓解，血沉下降。

5、由于控制急性风湿热的疗效迅速而确切，故也可用于诊断性用药。也能明显减轻风湿性和类风湿性关节炎的炎症和疼痛。药理作用和应用解热镇痛消炎药水杨酸类阿斯匹林抑制血小板聚集作用（小剂量）低剂量的阿斯匹林（40mg/d)即可完全抑制血小板的环氧酶，抑制TXA2的生成。故小剂量阿司匹林可用于预防心肌梗塞和脑血栓形成，减少缺血性心脏病发作的危险，也可使一过性脑缺血发作患者的中风发生率和病死率降低。大量（300mg/d以上)则血管内皮细胞的PGI2生成也会受到抑制，可能出现相反作用。胃肠道反应恶心、呕吐等。长期应用可致胃粘膜损伤、溃疡生成（与抑制胃粘膜PGs合成有关）

6、。凝血障碍水杨酸反应特大量（5.g/d以上)出现头晕、呕吐、耳鸣、视力听力减退等反应。过敏反应不良反应解热镇痛消炎药水杨酸类阿斯匹林注意：血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高的药物合用可增强其作用。对乙酰氨基酚paracetamol（扑热息痛）非那西丁phenacetin解热镇痛作用较强抗风湿作用很弱（对中枢环氧酶的抑制强于对外周环氧酶的抑制作用）药理作用不良反应非那西丁的代谢产物可引起高铁血红蛋白血症。对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性。非那西丁对乙酰氨基酚对氨苯乙醚解热镇痛消炎药苯胺类对乙酰氨基酚保泰松phenylbutazone抗炎抗风湿

7、作用强而解热镇痛作用弱。药理作用不良反应解热镇痛消炎药吡唑酮类主要用于风湿性及类风湿性关节炎胃肠道反应、过敏反应等吲哚美辛indometacin（消炎痛）药理作用不良反应环氧酶抑制作用强于其它药具有显著地抗炎解热镇痛和抗风湿作用用于前述疗产效不显著的病例。不良反应多，发生率高胃肠道反应（诱发加重溃疡）、中枢神经系统反应、抑制造血系统、过敏反应等解热镇痛消炎药有机酸类W.JIN常用解热镇痛药复方制剂成分表(g/片）名称阿司匹林非那西丁氨基比林扑热息痛咖啡因APC氨非咖片索密痛片（去痛片）0.22680.150.150.10.150.1620.0350.0

8、30.05解热镇痛消炎药复方制剂W.JIN丙酸类布洛芬、萘普生等－非选择性COX抑制剂。－作用