解热镇痛抗炎药ppt课件

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1、第9章解热镇痛抗炎药——阿司匹林类药——非甾体抗炎药——前列腺素合成酶抑制剂共同作用机制：——抑制花生四烯酸（AA）代谢过程中的前列腺素合成酶环氧化酶（COX），使前列腺素（PG）合成减少。解热镇痛抗炎药的分类：水杨酸类：如阿司匹林苯胺类：如对乙酰氨基酚（扑热息痛）吡唑酮类：如保泰松其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬解热镇痛抗炎药的共同作用解热作用镇痛作用抗炎作用一、解热作用作用特点：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。对正常人的体温则没有影响。氯丙嗪阿司匹林特点1．环境温度低——降温只降发热体温

2、2．高温环境——升温不降正常体温可降发热、正常体温机制抑制体温调节中枢抑制PG的合成用途人工冬眠疗法（降温）退热解热机制：二、镇痛作用【特点】1.中等程度镇痛作用。慢性钝痛效果显著对内脏绞痛、剧痛无效2.不产生欣快感，无呼吸抑制作用。吗啡阿司匹林药物类别镇痛药解热镇痛抗炎药部位机制特点用途不良反应激动阿片受体抑制炎症局部PG的合成强镇痛中等镇痛各类疼痛慢性钝痛比急性锐痛好创伤剧痛、内脏绞痛无效慢性钝痛有效缓解其他药无效的剧痛易成瘾，呼吸抑制安全性大，无成瘾缓解慢性钝痛中枢主要在外周镇痛机制：组织损伤、发炎

3、释放致痛物质（缓激肽）↑(+)PG痛觉感受器疼痛除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿性关节炎的症状（对症治疗）[机理]抑制环氧酶（COX）→PG合成↓，产生抗炎、抗风湿作用。PG→血管扩张，组织水肿→炎症PG→可增强缓激肽的致炎作用三、抗炎作用解热镇痛抗炎药的分类：水杨酸类：如阿司匹林苯胺类：如对乙酰氨基酚（扑热息痛）吡唑酮类：如保泰松其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬阿司匹林（乙酰水杨酸）一、水杨酸类体内过程1.口服：吸收迅速，弱酸性药物，主要小肠上段吸收2.分布：吸收后被水解为乙酸和水杨酸，水杨酸可分

4、布到全身组织包括关节腔、脑脊液、胎盘；与血浆蛋白结合率高达80%～90%。3.肝脏代谢：4.肾脏排泄一、水杨酸类阿司匹林【药理作用】解热镇痛抗炎抗风湿抑制血小板聚集阿司匹林【药理作用】1.解热、镇痛——常与其他解热药配成复方，用于感冒发热、慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经等)。用途：①用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。②疗效确实，可作为风湿病的鉴别诊断注意事项：治疗剂量大——应监测患者血药浓度，根据患者用药后的反应及血药浓度，确定给药剂量及给药间隔时间。2．抗炎抗风湿3．抗血栓形成（小剂量）【用途】

5、主要用于防止冠脉血栓的形成和脑血栓。大剂量：抑制血管壁中环氧酶（COX），使PGI2合成↓，促进血栓形成。——PGI2是TXA2的对抗剂。[机理]小剂量：抑制血小板中环氧酶（COX），使血栓素A2（TXA2）合成↓，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。【不良反应】1、胃肠道反应1）直接刺激——恶心，呕吐，上腹不适2）长期使用——胃黏膜损伤（糜烂性胃炎，胃溃疡，胃出血）预防措施：①饭后服药②同服抗酸药③服用肠溶片2、凝血障碍1）抑制血小板聚集，延长出血时间（小剂量）2）抑制凝血酶原形成（大剂量）防治：补充VitK

6、【不良反应】3、过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服用后可诱发哮喘--阿司匹林哮喘。【不良反应】4、水杨酸反应——大剂量（每日5g以上）恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、头疼等中毒反应。解救措施：①立即停药②静滴NaHCO3促排泄5、瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。药物相互作用：1、香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药等2、呋塞米3、肾上腺皮质激素4、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物二、苯胺类对乙酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚）药理作用①解热作用强②镇痛作用弱

7、③几无抗炎抗风湿作用用途单用：发热、慢性钝痛——是阿司匹林的代用品，小儿退热首选。不良反应胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小过量急性中毒→肝坏死保泰松羟基保泰松三、吡唑酮类吲哚美辛（消炎痛）布洛芬（异丁苯丙酸）吡罗昔康(炎痛喜康)四、其他非甾体抗炎药