《解热镇痛抗炎药》PPT课件

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1、解热镇痛抗炎药共同作用1、解热作用；2、镇痛作用；3、抗炎作用（由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAID）。共同作用机制抑制前列腺素（PG）合成酶（环加氧酶），减少PG的合成。常用的解热镇痛抗炎药1、水杨酸类：乙酰水杨酸；2、苯胺类：对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热息痛）；3、砒唑酮类：保泰松；4、其它抗炎有机酸类：消炎痛（吲哚美辛）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬。2004年我国解热镇痛药出口数量格局前列腺素（PG）合成酶（环加氧酶）前列腺素合成酶（COX）：体内有二种同功酶：COX-1和COX-

2、2。COX-1：与维持某些器官如胃和肾生理功能有关。COX-2：受炎症因子刺激使酶活性增高，产生大量炎症PG，引起局部或全身疼痛、肿胀、发热和运动障碍。抑制该酶可产生解热、镇痛、抗炎作用。不同药物的（COX-1）（COX-2）（COX-1）/（COX-2）阿司匹林1.6227.00.007吲哚美辛0.0190.0640.035对乙酰氨基酚17.8132.00.135双氯芬酸1.571.101.42布洛芬4.872.80.066萘普生9.55.61.70吡罗昔康0.00150.9060.0017美洛昔康0.0580.0193.05尼美舒利1003.826.32塞来昔布150.04

3、0375罗非昔布1.5×10-51.8×10-8833乙酰水杨酸阿司匹林aspirin药理作用：1、解热镇痛抗炎作用；2、抑制血栓形成：抑制环加氧酶，减少TXA2的生成，抑制抗血小板聚集。临床应用：1、发热；2、慢性钝痛；3、风湿性和类风湿性关节炎；4、预防血栓栓塞性疾病乙酰水杨酸不良反应：1、胃肠道反应：直接刺激和抑制胃粘膜PG合成，引起呕吐和胃出血。2、凝血障碍；3、过敏反应：阿斯匹林哮喘—①PG合成↓②白三烯及其脂氧化酶代谢物↑肾上腺素治疗无效；4、水杨酸反应；5、瑞夷综合征。药物相互作用：血浆蛋白结合率高苯胺类—对乙酰氨基酚（扑热息痛）体内过程：对乙酰氨基酚是非那西丁在

4、体内的代谢产物，二者有相同的药理作用。对乙酰氨基酚药理作用：1、解热镇痛作用：缓和持久，与阿斯匹林相似；2、抗炎作用：很弱机制：对中枢PG合成酶抑制作用与aspirin相似，但对外周PG合成酶抑制作用弱。临床应用：解热镇痛不良反应少，偶有肝损害。非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。保泰松羟基保泰松吡唑酮类体内过程：血浆蛋白结合率高达98%，关节组织浓度可达血浓度50%，可诱导肝药酶和促进尿酸排泄。保泰松羟基保泰松药理作用：抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱。临床应用：1、风湿性和类风湿性关节炎；2、急性痛风；3、高热。不良反应：毒性较大；1、胃肠道反应；2、水钠储留

5、；3、过敏反应；4、肝肾损害；5、甲状腺肿大、粘液性水肿：抑制碘摄取消炎痛（吲哚美辛）解热镇痛抗炎作用强大，主要用于急性风湿性和类风湿性关节炎和癌性发热等。其它：布洛芬（异丁苯丙酸）、萘普生其它舒林酸（sulindac，苏林大）的作用及应用均似吲哚美辛，但强度不及后者的一半；其特点是作用较持久，不良反应也较少。甲芬那酸（mefenamicacid,甲灭酸）、氯芬那酸（clofenamicacid,氯灭酸）和双氯芬酸（diclofenac）均为邻氨苯甲酸（芬那酸）的衍生物。它们都能抑制PG合成酶而具有抗炎、解热及镇痛作用。其它吡罗昔康（炎痛喜康）：为强效抗炎镇痛药，优点是t1/2

6、长（36～45小时），对胃肠道有刺激作用。美洛昔康、劳诺昔康：特点：对COX-2具有较高的选择性作用，胃肠道和肾功能不良反应发生率明显低于常用解热镇痛药其它尼美舒利（Nimesulide）,COX-2抑制剂，对COX-1抑制作用不明显，故在发挥有效的抗炎作用的同时，减少了其他NSAIDs常见的消化性溃疡和出血的不良反应。本品对COX-2的IC50值与COX-1的IC50值之比是139。其它罗非昔布（Rofecoxib，万络）,选择性COX-2抑制剂，1999年5月经FDA批准在美国上市，2001年我国开始进口。即使剂量在2000mg时，对COX-1仍无抑制作用。塞来昔布（Cel

7、ecoxib）是1998年12月FDA批准上市的第一个治疗类风湿性关节炎与骨关节炎的选择性COX-2抑制剂。Aspirin和Morphine在镇痛作用方面的比较AspirinMorphine作用部位主要在外周中枢作用机制抑制PG合成激活阿片受体作用强度中等强大临床应用慢性钝痛剧烈疼痛成瘾性无易产生感冒的治疗用药一、针对症状治疗的药物1.解热镇痛药如阿司匹林、扑热息痛、布洛芬及快克、新康泰克、白加黑、感康等。2.血管收缩药如苯丙醇胺、伪麻黄碱等。3.抗过敏药如扑尔敏、苯海拉明等。4.中枢兴奋药