《解热镇痛抗炎药》PPT课件

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1、1Chapter16解热镇痛抗炎药Antipyretic&AnalgesicDrugs黔南医专药学教研室234概述解热镇痛药为一类具有解热、镇痛药理作用，同时具显著抗炎、抗风湿作用的药物。故又名解热镇痛抗炎药。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类(non-steroidalantiinflammatorydrugs,NSAIDs)。567NSAIDs的药理作用及作阿用机制抑制PG合成酶（中枢、外周）→抑制PG生物合成→发挥解热、镇痛和抗炎作用8病毒细菌细菌产物抗原-抗体内毒素组织损伤外热原PG合成酶-

2、环氧酶发热花生四烯酸前列腺素（PG）解热1.NSAIDs解热作用机制吞噬细胞内热原磷脂体温调定点NSAIDs--9总结PG这个物质炎症介质前列腺素（PG）致热因子致痛因子101、解热作用特点：降低发热者体温，对正常人无影响。机理：抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(COX-2)活性，从而抑制该部位前列腺素(PG)的合成，使体温调节中枢的体温定点恢复正常。与氯丙嗪解热作用比较11122、镇痛作用机制13镇痛作用特点为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制。镇痛强度弱于哌替啶，对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。镇痛作用部位主要在外

3、周。（与吗啡比较）镇痛机制是抑制局部PG合成，减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。14药物镇痛强度作用部位机制成瘾性呼吸抑制应用阿司匹林中等外周抑制PG合成无无慢性钝痛吗啡强中枢激动阿片受体有有急性剧痛吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较：15163、抗炎作用苯胺类药物无抗炎作用174.其他作用抑制某些细胞黏附分子的活性表达抗肿瘤预防和缓解阿尔兹海默病发病延缓角膜老化1819NSAIDs的临床应用抗炎抗风湿：治疗风湿及类风湿性关节炎、强制性脊柱炎、骨关节炎等解热镇痛：各种慢性钝痛，如感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉

4、痛和痛经等。20NSAIDs的不良反应：胃肠道反应皮肤反应肾损害肝损害心血管系统的不良反应血液系统反应其他：中枢神经系统的反应21环氧酶(cyclooxygenase，COX)22NSAIDs的作用与抑制COX的关系NSAIDs的抑制作用COX-1COX-2生理性PGs合成减少致炎性PGs合成减少不良反应解热、镇痛、抗炎结构酶生理作用诱导酶致炎作用23NSAIDs的分类非选择性COX（环氧酶）抑制药水杨酸类：阿司匹林（Aspirin）苯胺类：对乙酰氨基酚（Paracetamol）吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（Indomethacin）芳基酸类：双

5、氯芬酸（Diclofenac）布洛芬（Ibuprofen）烯醇类：吡罗昔康（Piroxicam）吡唑酮类：保泰松（Phenylbutazone）烷酮类：萘丁美酮（Nabumetone）异丁芬酸类：苏林酸（Sunlindac）24选择性COX-2抑制药吲哚基乙酸：依托度酸（Etodolac）烯醇酸类：美洛昔康（Meloxicam）二芳基吡唑类：塞来昔布（Celecoxib）二芳基呋喃酮类：罗非昔布（Rofecoxib）磺酰苯胺类：尼美舒利（Nimesulide）2526体内过程吸收：口服后迅速吸收，在肠粘膜、肝脏和红细胞中水解成水杨酸。分布：水杨酸

6、与血浆蛋白结合率约85%，游离型可分布到全身各组织器官。阿司匹林（Aspirin）27消除：主要经肝脏代谢，由肾脏排泄。排泄速度和量与尿液pH有关，碱化尿液使药物排出增加。小量（＜1g）呈一级消除动力学特征，而大量则呈零级动力学特征28药理作用和临床应用1、解热镇痛：降低发热者体温，不影响正常体温。对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效。临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等。2、抗炎抗风湿：大剂量（3-5g/d）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好。293、抗血

7、栓形成：30血小板的COX-1对阿司匹林的敏感性大于血管壁内的COX-1，故在小剂量时主要是抑制血小板中的COX-1，使TXA2合成减少，因此小剂量Aspirin可用于预防和治疗心肌梗塞、冠状动脉硬化性疾病。31抑制血小板的必须是小剂量，看一下aspirin小剂量和大剂量，不太一样的地方小剂量→抑制血小板PG合成酶→TXA2（血栓素A2）合成减少→防止血栓形成大剂量→抑制血管壁中PG合成酶→PGI2（前列环素）合成减少→促血栓形成322021/9/15抗血栓减少血栓素A2（TXA2）合成,抑制血小板聚集。小剂量（40mg/d）,共价修饰血小板CO

8、X活性中心的丝氨酸，酶失活，减少TXA2合成。成熟血小板不再合成新的COX。大剂量抑制血管壁内皮细胞中前列环素（PGI2）生成，易促进血