篇作用于血液及造血器官的药物

《篇作用于血液及造血器官的药物》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、1第八篇血液与造血系统药物2血栓——抗血栓药（抗凝血药、抗血小板、纤维蛋白溶解药）出血——促凝血药贫血——抗贫血药（铁剂、叶酸、维生素B12)血容量不足——血容量扩充剂(右旋糖酐）主要内容3第一节抗凝血药抗凝血药是一类通过干扰机体的生理性凝血过程而阻止血液凝固的药物，临床主要用于防止血栓形成和阻止已经形成的血栓进一步发展。肝素、香豆素类BloodVesselInjuryIXIXaXIXIaXXaXIIXIIaTissueInjuryTissueFactorTPLVIIaVII凝血酶原凝血酶IIa纤维蛋白原纤维蛋白不溶于水的纤维蛋白XIII内源性凝血系统外源性凝血系统肝素作

2、用点维生素K作用点第一步：凝血酶原激活物的形成第二步：凝血酶的形成纤维蛋白原转化为纤维蛋白5肝素肝素为大分子粘多糖混合物，带大量负电荷，呈强酸性。最早是从肝内发现并提取而得年名。药用肝素是从猪小肠和牛肺中提取而得。口服无效，静脉给药网状内皮系统降解清除普通肝素：分子量5000-30000低分子肝素：分子量1000-10000普通肝素：6肝素【药理作用】1.抗凝血作用间接的抗凝物质作用迅速、强大2.其他作用：激活纤溶系统、抑制血小板聚集、抑制血管内皮细胞增生等。7凝血因子失活快速AT-Ⅲ活化的凝血因子Ⅱa,Ⅸa,Ⅹa,Ⅺa,ⅫaⅩⅢa,加肝素间接的抗凝物质作用迅速、强大，体

3、内外均有抗凝血作用BloodVesselInjuryIXIXaXIXIaXXaXIIXIIaTissueInjuryTissueFactorTPLVIIaVII凝血酶原凝血酶（IIa）纤维蛋白原纤维蛋白不溶于水的纤维蛋白XIII内源性凝血系统外源性凝血系统肝素作用点维生素K作用点1.血栓栓塞性疾病防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。2.弥漫性血管内凝血（DIC）应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。3.心血管手术、心导管、血液透析等体外抗凝。9【临床应用】多种病因↑凝血反应DIC凝血因子消耗出血纤溶酶原被大量激活纤维

4、蛋白溶解症难以控制的出血Heparin(足量)10【不良反应】出血。过量易致出血，严格检测凝血时间，一旦出现用硫酸鱼精蛋白（protamine）解救,部分病人应用肝素5～10天期间可出现血小板缺乏，与肝素引起血小板聚集作用有关。肝素也可引起皮疹、药热等过敏反应。肝功能异常、骨质疏松和抑制醛固酮合成。低分子量肝素(LMWHs)药物：依诺肝素、替地肝素特点：（1）选择性抑制Xa活性，不影响IIa活性，抗血栓作用强，抗凝作用弱，出血危险少（2）分子量小，与血小板因子4亲和力低，较少引起血小板减少（3）半衰期长，为肝素的2-4倍。应用：防止手术静脉血栓，急性心梗，不稳定型心绞痛，

5、血透等。BloodVesselInjuryIXIXaXIXIaXXaXIIXIIaTissueInjuryTissueFactorTPLVIIaVII凝血酶原凝血酶（IIa）纤维蛋白原纤维蛋白不溶于水的纤维蛋白XIII内源性凝血系统外源性凝血系统肝素作用点维生素K作用点12代表药物：华法林、双香豆素、醋硝香豆素等基本结构：4-羟基香豆素口服抗凝药华法林【药动学】胃肠道吸收快而完全，血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢。香豆素类-------维生素K拮抗剂药理作用抗凝血对抗维生素K活化凝血因子的作用，干扰凝血因子II、VII、IX、X合成①起效慢②作用时间长③体外无效凝血因子前

6、体凝血因子氢醌型VitaminK环氧化型VitaminKNADHNAD香豆素类（华法林）14香豆素类的临床应用防治血栓栓塞性疾病★心房颤动和心瓣膜病所致血栓栓塞★心瓣膜病术后常规抗凝★血栓已形成，先溶栓再应用预防复发奏效慢，难应急需，作用时间过于持久，不易控制，故在治疗开始1~2日内常与肝素合并应用。【药物相互作用】合用肝药酶抑制剂抗凝作用合用肝药酶诱导剂抗凝作用合用蛋白结合率高的药物抗凝作用【不良反应】过量易发生出血，可用维生素K对抗，必要时输新鲜血浆或全血。第二节　抗血小板药血小板是参与凝血过程和血栓形成过程的重要细胞之一，在动脉血栓的形成过程中，血小板聚集是起始或触

7、发步骤，这种黏附和聚集启动了血小板的分泌和释放过程，进而纤维蛋白形成稳固的血栓。16阿司匹林（aspirin）抑制血小板代谢药物抗血小板聚集作用机制：不可逆地抑制血小板环氧酶的活性，抑制花生四烯酸的代谢，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小板的聚集和血栓形成。阿司匹林防止血栓形成抑制花生四烯酸代谢减少TXA2的产生抑制血小板功能【药理作用】【临床用途】小剂量阿司匹林（50～75mg)广泛用于预防和治疗心脑血管栓塞性疾病。【不良反应】消化道出血和消化道溃疡。21第三节纤维蛋白溶解药凝血形成的纤维蛋白可经纤溶酶作用分解成