作用于血液及造血器官药物

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1、作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血系统的药物抗凝血药:肝素、低分子量肝素、香豆素类：双香豆素、华法林、醋硝香豆素、枸橼酸钠。抗血小板药：阿司匹林、双嘧达莫、噻氯匹啶、前列环素纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂、葡激酶、蛇毒溶栓剂。促凝血药：维生素K、鱼精蛋白、凝血酶。抗贫血药：铁剂、叶酸类、维生素B12促白细胞增生素：粒细胞集落刺激因子血容量扩充剂：右旋糖酐。作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物一一、、抗凝血药抗凝血药内源性凝血系统内源性凝血系统凝血过程外源性凝血系统凝血因子凝血因子：：1212

2、个个，，前激肽释放酶前激肽释放酶（（PrePre--KK），），激肽释放酶激肽释放酶（（KaKa），），高分子量激肽原高分子量激肽原（（HMWKHMWK），），血小板磷脂血小板磷脂（（PLPL或或PFPF33））肝素肝素heparinheparin〔〔来源和化学来源和化学〕〕存在于肥大细胞存在于肥大细胞、、血浆及血管内血浆及血管内皮细胞中皮细胞中，，呈强酸性呈强酸性，，带有大量阴电荷带有大量阴电荷，，与其抗与其抗凝作用有关凝作用有关。。分子量分子量55～～30ku30ku〔〔体内过程体内过程〕〕高极性大分子高极性大分子，，不易通过生物膜不易通过生物膜，，口服不吸

3、收口服不吸收，，静脉给药静脉给药。。TT1/21/2随剂量增加而延长随剂量增加而延长。。均匀分布于血浆均匀分布于血浆、、白细胞白细胞，，能进入胎盘能进入胎盘、、乳汁乳汁。。〔药理作用〕1.抗凝作用体内、体外均有抗凝作用，延长凝血时间。尚抑制血小板聚集。肝素的生物活性依赖于AT-?，AT-?与凝血酶、因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa、Ka及纤维蛋白溶酶缓慢结合，形成稳定的复合物，抑制其活性。肝素与AT-?结合后，使其构形改变，活性部位充分暴露，与上述凝血因子的反应速度提高1000倍。肝素通过肝素通过ATAT--??灭灭活因子活因子??aa、、ⅨⅨaaⅩⅩaa时时，，必须

4、同时与必须同时与ATAT--??及因子结合及因子结合；；低分子量肝素灭活低分子量肝素灭活ⅩⅩaa时时，，只需与只需与ATAT--??结结合即可合即可。。2.2.降血脂作用降血脂作用释放脂蛋白酶到血液中释放脂蛋白酶到血液中，，分分解甘油三酯解甘油三酯，，加速乳靡微粒和加速乳靡微粒和VLDLVLDL分分解解，，提高提高HDLHDL。。3.3.抗炎作用抗炎作用、、抗血小板聚集和释放抗血小板聚集和释放、、降低降低血液黏度及促纤溶作用血液黏度及促纤溶作用。。〔〔应用应用〕〕1.1.防治血栓形成和栓塞防治血栓形成和栓塞；；2.2.心梗心梗、、脑梗脑梗、、心血管手术及外周静脉

5、术后血栓心血管手术及外周静脉术后血栓的防治的防治；；3.3.各种原因所致的各种原因所致的DICDIC（（弥散性血管内凝血弥散性血管内凝血））肝肝素主要用于抑制凝血酶素主要用于抑制凝血酶、、抑制难溶性纤维蛋白抑制难溶性纤维蛋白的形成的形成，，对已经形成的血栓无效对已经形成的血栓无效；；4.4.体外抗凝体外抗凝心血管手术心血管手术、、心导管检查心导管检查，，血液透血液透析等析等。。〔〔不良反应不良反应〕〕1.1.自发性出血自发性出血老年妇女老年妇女、、肾衰者易发生肾衰者易发生；；严重出血的严重出血的特效解救药特效解救药：：鱼精蛋白鱼精蛋白。。2.2.长期应用可导致骨

6、质疏松长期应用可导致骨质疏松，，短期脱发短期脱发，，偶有过敏偶有过敏。。3.3.禁用于出血素质禁用于出血素质、、肝肾功能低下肝肾功能低下、、高血高血压者压者。。低分子量肝素低分子量肝素LMWHLMWHlowlow--molecularmolecular--weightheparinsweightheparins分子量分子量55--6ku6ku。。作用特性作用特性：：选择性对抗凝血因子选择性对抗凝血因子ⅩⅩaa活性活性，，对其他因对其他因子影响小子影响小。。与与肝素肝素比较比较，，优点优点：：1)1)抗血栓作用比较强抗血栓作用比较强，，而抗凝血作用比较弱而抗凝血作

7、用比较弱。。因为分因为分子量在子量在5ku5ku以下的肝素以下的肝素，，每个分子只含有每个分子只含有1616--2020个单个单糖糖，，这个长度不足以与凝血酶结合这个长度不足以与凝血酶结合，，只能抑制因子只能抑制因子XXaa，，但仍然有与但仍然有与ATAT??结合所必须的五糖序列结合所必须的五糖序列。。2)2)tt1/21/2较长较长，，生物利用度大生物利用度大，，剂量可以固定剂量可以固定，，可皮可皮下注射下注射，，用法较简单用法较简单；；3)3)与血小板的亲和力比较低与血小板的亲和力比较低，，对血小板的功能影响对血小板的功能影响比较小比较小，，并发血小板减少和

8、出血的副作用比较并发血小