口服制剂掩味方法的研究进展

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1、第30卷第11期Vol.30No.112007年11月Nov.2007口服制剂掩味方法的研究进展张涛,张丽霞（华北制药集团新药研究开发有限责任公司，河北石家庄050015）[摘要]综述了药物掩味方法的研究进展，对不同的技术进行了总结。开发药物制剂时，正确运用这些方法与技术，不影响药物的物理、化学稳定性和生物利用度。[关键词]矫味；掩味；口服制剂；苦味[中图分类号]R944[文献标识码]A[文章编号]1003-5095(2007）11-0020-04在开发口服制剂时，药物的味道、气味、口感都直在改善制剂气味的同时，

2、也可适当掩盖药物的不良味接影响病人服药的顺应性，关系到将来产品的销售，觉。常用的芳香剂分为天然香料和人工香料。天然香是处方设计时需要考虑的重要因素。掩味的机理主要料通常为动植物中提取到的挥发油，如柠檬、樱桃、茴有以下几种：一是加入矫味剂、矫臭剂以掩盖药物的香、薄荷挥发油和麝香等。合成香料是由人工香料添味道；二是将药物与口腔黏膜上的味蕾隔开，降低与加一定量的溶剂调合而成的混合香料,如苹果香精、味蕾接触的药量；三是对味蕾进行暂时可逆性麻痹，桂皮香精、香蕉香精等。在制剂矫味中，多选用水果味以及对药物结构进行修饰，制成无

3、味前药等。的香精。1添加矫味剂法1.3苦味遮盖剂对于吞咽比较困难的患者或儿童,需将药物制成是对可遮盖大多数苦味的某些物质的统称，如芬散剂冲服或口服液体制剂等。许多药物的苦味令人难美意香精中的苦味遮盖剂，它是一种茴香醛类物质，以接受，通过加入特定的矫味剂可以达到掩味的目对许多种类的苦味均有一定的遮盖效果。一些氨基酸的,但是对于高苦度和高水溶性药物不是很有效。会缓解药物的苦味程度或缩短苦味在口腔中的滞留1.1甜味剂时间，如谷氨酸钠，由于其可缩短苦味在口腔中的停对于较弱的苦味或不良味感（如咸味、酸味），单留时间，也被视

4、为一种苦味遮盖剂[2]。用甜味剂即可达到很好的掩味效果。常用的甜味剂包1.4矫味增强剂括天然的和合成的两大类。天然的甜味剂有蔗糖、单除了这些常用的矫味剂，还发现了很多成分能有糖浆、蜂蜜、山梨醇、甘露醇、甜菊甙等。具有芳香味的效地增强矫味效果，达到掩味的目的，例如碱土金属果汁糖浆，如橙皮糖浆、枸橼酸糖浆等不但能矫味也氧化物、碱土金属氢氧化物或碱性氢氧化物[3]。另外，能矫臭。山梨醇和甘露醇的甜度为蔗糖的0.7倍，具还包括磷酰化氨基酸，如磷酸酪氨酸、磷酸丝氨酸、磷有清凉感，多用于含片的矫味；合成的甜味剂有糖精酸苏氨酸

5、及它们的混合物[4]。丁香油和碳酸钙，已被钠和阿斯巴甜,分解后均不产生单糖，适用于糖尿发现具有显著的掩味效果，用于咀嚼、在口中溶解或病、肥胖症患者。糖精钠的甜度是蔗糖的200－700服用前溶解的剂型[5]。倍，易溶于水，甜度高，但有一定的后苦感。阿斯巴甜2包衣法化学名为天门冬酰氯苯丙氨酸甲酯,是一种二肽类甜包衣法是固体制剂最常用的掩味方法,包括薄膜味剂，甜度是蔗糖的150－200倍，目前广泛用于口服衣、肠溶衣和糖衣3种。包衣后可减少药物与味蕾的制剂[1]。接触，从而掩味。同时还可以起到防潮、避光、隔绝空1.2芳香

6、剂气、提高药物稳定性以及控制药物释放速率和部位的由于人的味觉和嗅觉有着密切的关系，香精香料作用。片剂包衣后应注意对崩解和药物释放的影响。[收稿日期]2007-07-25最近，卡乐康公司研制出专门用于苦味掩盖的包衣材[作者简介]张涛（1976-），女，工程师，从事药物制剂方面料欧巴代（Opadry）,对布洛芬、扑热息痛等药物的苦的研究工作。味掩盖时间超过40s，显示了极大的优势。第11期张涛张丽霞：口服制剂掩味方法的研究进展·21·近几年小丸、颗粒或粉末包衣技术有了较迅速的中释放出来，溶解并按通常的方式吸收。树脂经

7、过胃发展。小颗粒包衣可以增加后续剂型品种，如装胶囊、肠道不被吸收。这种掩味方法特别适合于多组分的中压片、制成颗粒剂等。药复方制剂。包括雷尼替丁和帕罗西丁在内的很多药包衣法的掩味效果极佳，非常适合中西药片剂和物已成功地应用这种技术掩味。聚苯乙烯基阳离子交较新剂型,如咀嚼片、口含片、口崩片、干混悬剂等的换树脂用来掩盖扑尔敏、盐酸麻黄碱、苯海拉明的苦掩味。味。已有树脂用于对极苦的喹诺酮类药物进行掩味，HiroyaSugao[6]等制备了盐酸茚氯嗪（一种苦味例如交联二乙烯苯基异丁烯酸酯[8]。药）的微粒，并用氢化油和表面

8、活性剂的混合物为包7多孔物质吸附衣材料，采用侧喷法，进行流化床包衣。经过加热处沸石、活性炭、二氧化硅等具有多孔的物质也可理，显著延迟了药物从包衣微粒中的溶出，达到掩味以作为药物载体，降低口中药物浓度而达到掩味的目的目的。的，同时可以达到缓控释效果[2]。3胶浆剂8蜡质材料熔融制粒法或喷雾冷凝法高分子化合物在水化后具有黏稠、缓和的性质，熔融法是用低熔点辅料，如各种蜡类、硬脂