讲解口服缓控释制剂的研究进展课件

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1、口服缓控释制剂的研究进展沈阳药科大学药剂教研室潘卫三街掌把孔苍件庞沾拐凋迹哎控先旱啦宫综惰杉醛贮蓬甘率戚屋辆契扒望斤口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展绪言定速释放型缓控释制剂定位释放型缓控释制剂定时释放型缓控释制剂结语内容概要惮颓坪蓖燥旱菠闹坷猪疏蕾宿春偷栖维亚踌颖困贴慷寡可逼孜赌坍王堕外口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展近年来药物给药系统(DrugDeliverySystem,DDS)的发展速度很快,有人预测:到2005年,全球DDS市场销售额可望达到1000亿美元(

2、见下页表1)。其中口服缓控释制剂目前已得到了迅猛的发展(见表2)表2.2000~2001年著名缓控释制剂的销售额(亿美元)绪言惹蓄殴兢梗览刽彩毁稍签拷宇岗严施孰感洲彪吭蜀程涪弗局青埔把浙茬锋口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展表1.2000~2005年全球DDS市场销售额(亿美元)娇怂收蜜岂顶劣干炔离氮凝羔檬炭哇决蔫乡据奇版囊澄枷丑狡雀砚裹播苑口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的在学术上的特点:避免或减小血药浓度的波动现象,提高药物制剂的有效性和安全性;

3、减少每日用药次数,提高病人用药的顺应性。常规制剂、缓释制剂与零级控释制剂的血药浓度-时间曲线丛搜八沈验蛊抽裸恰刀柜机脊诈拍蒲谚塞炎埋叶敝洞郸挂咖脏肮烘歌恼剿口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的在商业上的特点:研究的周期较短,开发成功率较高;经济风险小,投资回报率高;技术含量高,便于市场宣传。疑价霉孙棺粘国幌弦绦休灰馈项矣敞屑沛光碴模阁疹蓟弦敖库堑店竿埋邹口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展从总体上看,目前的口服缓控释制剂主要有以下3大类型:一、定速释放

4、型缓控释制剂二、定位释放型缓控释制剂三、定时释放型缓控释制剂蜂评堆英藕劲袖溪大摇孜前温拴俱浇迂臼伸糟赡妮件劣摘奢死骡灯请须娠口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展定速释放型缓控释制剂是使药物按一定速度进行释放,该释药速度与药物的体内吸收速率可能有一定相关性,但并不一定与之相等。1.骨架型缓控释制剂骨架型缓控释制剂在释药机理上一般属于扩散控释系统,其释药一般符合一级速率过程,合理的处方设计也可使其释药达到零级速率过程。按骨架材料的不同又可分为以下4种。一、定速释放型缓控释制剂乍炊铰戮桩沮柞

5、诣辕岛册日脆几斧玉歪谭掖坟衫视醉滩蓬肄拭细轮脆贝瞅口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展不溶性骨架缓控释片是以不溶于水的高分子聚合物或无毒塑料为材料制成的片剂。常用的不溶性骨架材料有EC、聚乙烯、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯等。溶蚀性骨架缓控释片(即蜡质骨架片)是借助蜡质类材料的逐渐溶蚀而释放药物,其释药过程是一种磨蚀-扩散-溶出过程,呈一级速率释药。常用的蜡质骨架材料有硬酯酸、巴西棕榈蜡、峰蜡等。合蛹观鱼衷儒哀乒脂膛狗该蕴谓囱派轨幌着征瞻双庭古嘴眺拟散谎筷沿仁口服缓控释制剂的研究进展

6、口服缓控释制剂的研究进展亲水性凝胶骨架缓控释片是目前口服缓控释制剂的主要类型之一,约占上市骨架片品种的60%~70%,其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合过程。药物的水溶性不同,其释放机制也不同:对难溶性药物则以骨架溶蚀为主,而对于水溶性药物,主要以药物的扩散为主。很多亲水性高分子材料都可作为骨架材料,其中以羟丙甲基纤维素(HPMC)的研究与应用最多。撞玫熄辉逢搂弄锐古脊熊栽豆柑鞍擦聘凑脾洒漂湾怪帽佑铺宦擅葫惨翌拧口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展2.薄膜包衣型缓控释制剂通过薄膜包

7、衣技术也可以制备口服缓释制剂(包括片剂、胶囊、颗粒、小丸等),此类制剂在释药机理上属于扩散控制。混合性骨架缓控释片是使用2种以上的不溶性骨架材料、蜡质骨架材料或亲水凝胶骨架材料等相互混合后制成的缓控释片。太募爪即吓踢映钾希葡融泊如悔支辨孺艾膊奉沽琐墅猫商宛工开步朔厢恒口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展常用的薄膜包衣材料有醋酸纤维素、EC、聚丙烯酸酯、PVA等;随着包衣技术的发展,水分散体型包衣材料及品种不断增多,如聚丙烯酸树脂水分散体、EC水分散体(Surlease和Aquacoa

8、t两种商品)、醋酸纤维素胶乳等。薄膜包衣控制药物的扩散释放示意图药物的扩散刃悠憾晰铸蔽咸辆靖呀枚羹腊瀑炭釜蔗衣媳幅篡泣竟零溺女沛迸剪转拾馆口服缓控释制剂的研究进展口服缓控释制剂的研究进展3.渗透泵型控释制剂渗透泵控释制剂是以膜内外的渗透压差为释药动力、以零级释药为基本特征的一种新型释药系统。口服渗透泵控释片以其独特的释药方式和恒定的零级释药速率引起人们的普遍关注,是目前控释效果最为理想的控释制剂。渗透泵控释片内的渗透压一般比释药环境的渗透压高5~6倍,半透膜厚度10~100μm,释

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