口服固体制剂掩味技术的研究进展

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1、#综述与专论#2122009,Vol.33,No.52009年第33卷第5期第212页ProgressinPharmaceuticalSciencesdo:i10.3969/.jissn.1001-5094.2009.05.004口服固体制剂掩味技术的研究进展*陈曼,操锋,平其能(中国药科大学药剂学教研室,江苏南京210009)[摘要]综述各种新兴口服固体制剂掩味技术的原理、特点及制备过程,并简述口服掩味技术评价方法的最新进展。口服固体制剂中许多药物由于受到不良口味的影响,致使病人的用药顺应性差、临床应用受限。近年来在使用矫味剂、麻痹剂等掩味手

2、段的基础上产生了许多新兴的掩味技术,如喷动床包衣、粉末包衣和盐析包衣等。[关键词]口服固体制剂;掩味技术;评价方法[中图分类号]R94412[文献标识码]A[文章编号]1001-5094(2009)05-0212-06TheProgressofTasteMaskingTechniquesinOralSolidDosageFormsCHENMan,CAOFeng,PINGQ-ineng(DepartmentofPharmaceutics,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,China)[Abst

3、ract]Themechanismofpracticaltechniquesfortastemaskingandthemostinterestingfeaturesofeachapproachwerereviewed.Thedifferenttastemaskingevaluationmethodologieswerealsointroducedbriefly.Theclinicalapplicationsofsomeorallyadministereddrugsarelimitedbytheirunpleasanttastes.Manynew

4、pharmaceuticaltechniques,suchasspoutedbedcoating,powdercoatingandsaltingouttastemasking,arerecentlyappliedtopreventactivepharmaceuticalingredientsfromthebitterandunpleasanttastebasedontraditionaltechniques,forexampleusingcorrectantorparalyser.[Keywords]oralsoliddosageform;ta

5、stemaskingtechnique;evaluationmethodology味道是影响病人服药顺应性的重要因素,尤其质结合后活化,经过细胞内信号转导,使味觉细胞膜是儿科用药,如口味易为小儿接受,则可大大提高用去极化,继而引发神经细胞突触后兴奋,兴奋性信号药顺应性,从而在同类竞争产品中胜出。药物制剂经过一系列传导到达大脑中央后回最下部的味觉中[1]掩味技术就是通过制剂手段掩盖药物活性成分原有枢,最终经过神经中枢的整合产生苦味感知。基的不良味道尤其是苦味。实际上苦味的掩盖并不容于味觉形成原理的苦味掩盖技术主要可分为4种:易,人们对苦味的感知阈

6、极小,且苦味的感觉比甜¹添加矫味剂,混淆大脑味觉以掩盖药物苦味;º麻味、酸味持续时间长,不易消除。因此如何有效掩盖痹味觉细胞,提高苦味感受阈值;»阻止苦味受体与药物苦味,提高制剂质量,是药物制剂工作者面临的苦味剂的结合,切断信号传导以掩盖苦味;¼延缓或一大挑战。阻止药物在口腔释放,隔离药物和味蕾的接触。苦味的形成原理是,分布于味蕾的味觉细胞顶近年来国外在降低苦味、减少不良味道的药物部微绒毛上的苦味受体蛋白与溶解在唾液中的苦味处方设计方面取得了巨大的进展,因此本文着重综[接受日期]2009-03-03*通讯作者:平其能,教授;研究方向:药物新剂型

7、;Te:l025-83271098;E-mai:lpingqn2004@yahoo.com.cn2009,Vol.33,No.5213#综述与专论#ProgressinPharmaceuticalSciences2009年第33卷第5期第213页述口服固体制剂中新兴掩味技术及其相关机制。而化床进行水分散体EudragitNE30D掩味包衣。结果[2-3]目前国内大部分综述性文献中所介绍的使用矫表明,与包衣增重为1%、2%的微丸相比,包衣增重味剂、麻痹剂、泡腾剂等的掩味技术由于应用较成为3%的微丸无苦感,45分钟时的溶出度约熟,在此不做介绍。根据

8、掩味机制和手段的差异,本为80%。文将口服固体制剂新兴掩味技术分为4类:物理屏液体包衣的技术及设备经过了长时间的发展,障掩味、药物性质修饰掩味、固体分