口服固体制剂药用辅料的应用技术

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1、固体制剂药用辅料的应用技术固体制剂常见辅料的使用及注意事项主要内容一、固体制剂简介二、固体制剂药用辅料的分类1.稀释剂与吸收剂2.粘合剂与润湿剂3.崩解剂4.润滑剂5.包衣材料6.胶囊材料散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。胶囊剂（Capsules）系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。片剂（Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂,一

2、般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。滴丸剂（drippingpill）系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质加）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。膜剂（Membranes）膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、膜剂等属于常用的固体制剂，在药物制剂中约占70%。一、固体制剂简介固体制剂的体内吸收途径：口服给药崩解溶解生物膜血液循环固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造

3、成本较低，服用与携带方便；（2）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血而发挥疗效。一、固体制剂简介剂型崩解或分散溶解过程吸收片剂+++胶囊剂+++颗粒剂-++散剂-++混悬剂-++溶液剂--+不同剂型在体内的吸收路径：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂口服制剂吸收的快慢顺序：一、固体制剂简介药物粉碎过筛混合造粒压片颗粒剂散剂片剂胶囊剂在固体剂型的制备过程中，首先将药物进行粉碎与过筛后才能加工成各种剂型。如与其他组分均匀混合后直接分装，可获得散剂；如将混合均匀的物料进行造粒、干燥后

4、分装，即可得到颗粒剂；如将制备的颗粒压缩成形，可制备成片剂；如将混合的粉末或颗粒分装入胶囊中，可制备成胶囊剂等。固体制剂制备工艺的流程图一、固体制剂简介药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已进行了合理的评估，并且包含在药物制剂中的物质。药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还具有增溶、助溶、缓控释等重要功能，是可能会影响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。药用辅料在《药品管理法》中的定义：除了主要药物活性成分以外一切物料的总称，是药物制剂的重要组

5、成成分。国际药用辅料协会（IPEC）将辅料定义：药物制剂中经过合理的安全评价的不包括有效成分或前体的组分。二、固体制剂药用辅料药用辅料的概念药用辅料的作用包括：①在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；②提高药物制剂的稳定性，生物利用度和病人的顺应性；③有助于从外观上鉴别药物制剂；④改善药物制剂在贮藏或应用时的安全性和有效性。药用辅料的作用二、固体制剂药用辅料1.稀释剂与吸收剂2.粘合剂与润湿剂3.崩解剂4.润滑剂5.包衣材料6.胶囊材料二、固体制剂药用辅料常用药用辅料用以增加药物重量与体积，利于成型和

6、分剂量的赋形剂称为稀释剂，适用于主药剂量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制剂困难者。而用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂则称为吸收剂，适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体而需吸收者。一般两者通称为填充剂或填料（Fillers）。填充剂广泛用于散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等固体制剂。二、固体制剂药用辅料1.稀释剂与吸收剂对稀释剂与吸收剂的要求①应为“惰性物”，物理化学性质稳定，不与主药发生反应，无生理作用，应不影响主药含量测定，对药物溶出和吸收无不良影响，来源广，成本低；②还应有较大

7、“容纳量”，即以较低比例与药物或药材提取物混合，仍具良好的成型性和流动性，不易吸湿等。二、固体制剂药用辅料1.稀释剂与吸收剂稀释剂1.水溶性稀释剂：如蔗糖、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇等；2.水不溶性稀释剂：如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等。吸收剂不少稀释剂也可作吸收剂用，但作为油类药物吸收剂，常用的为无机盐类，如硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、甘油磷酸钙、氢氧化铝等。二、固体制剂药用辅料1.稀释剂与吸收剂1.淀粉比较常用的是玉米淀粉（含水量一般为12%~15%），它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用

8、，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，但可压性差，生产中常与糖粉、糊精合用，以改善其可压性。不溶于冷水及醇中，但在水中加热到62~72℃可糊化。2.糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。另外，糖粉有引湿性，酸性及碱性极强的药物能导致蔗糖转化而