口服固体制剂药用辅料的应用技术沉慧凤研究员上海医工院

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1、口服固体制剂药用辅料的应用技术ApplicationofPharmaceuticalExcipientsinOralSolidPreparations上海医药工业研究院上海浦力膜制剂辅料公司沈慧凤研究员2一.前言二.国内外口服药用辅料开发及应用现状三.口服固体制剂中药用辅料的选择四.药剂新辅料在新药制剂上的应用五.发展国内药用辅料的几点建议口服固体制剂药用辅料的应用技术一.前言二.国内外口服药用辅料开发及应用现状三.口服固体制剂中药用辅料的选择四.药剂新辅料在新药制剂上的应用五.发展国内药用辅料的几点建议3药用辅料包括各种赋形剂与附加剂，是药物

2、制剂的重要组成成分。药物制剂为医疗给药时药物存在的“状态”即“剂型”的总称。它是将原料药与辅料配伍，经过制剂技术处理可以直接施用于病人的一类医药产品。一.前言4活性药物辅料剂型前言活性药物是剂型的主体部分。决定作用的整个方向适宜的辅料组成的剂型对药物实际应用和疗效发挥起积极关键作用5辅料的作用保证药物以一定的程序选择性地运送到组织部位防止药物从主体释出前失活,在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放药用辅料是药剂发展的必要基础。药物制剂的迅猛发展离不开辅料的开发及合理应用。一种新辅料的合理应用可相应一大类剂型、一大批制剂新产品，并可使一批产品质量达到与国际产

3、品接轨，其带来的经济及社会效益无法估计。6随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材料、凝胶材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料几十类型上千品种。二.国内外口服药用辅料开发及应用现状7国内外口服药用辅料开发及应用现状高分子聚合物类聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷酸酯系列等生物合成多糖类黄原胶、环糊精

4、、普鲁兰等半合成类预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物等植物提取类海藻酸、红藻酸、卡拉胶、瓜尔胶阿拉伯胶、卵磷脂、海藻酸钙、海藻酸钠等动物提取类甲壳素、甲壳糖、乳糖、虫胶等国外药用辅料矿物石油提取类石蜡等8口服药剂辅料已达1000种以上（不含规格与型号）。据不完全统计，近10余年来开发的新辅料已达300多种。国外药用辅料品种多、型号多、规格全，如丙烯酸树脂有数十个不同规格型号的产品，聚乙二醇有33个不同规格的产品，微晶纤维素系列、HPMC、HPC可完全适应开发不同剂型及新制剂品种的需要，有力地推动了制药工业的发展。国内外口服药用辅料开发及应用

5、现状9制药工业先进国家特别注重新辅料的应用研究紧密结合生产实际研究新辅料的理化性质结合生产设备及制剂工艺研究辅料与药物的配伍特性进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际，设计最佳复合辅料，如微晶纤维素与乳糖配合、微晶纤维素与羧甲基纤维素钠配合等国内外口服药用辅料开发及应用现状10发达国家药用辅料发展趋势生产专业化品种系列化应用科学化由跨国公司全方位推广国内外口服药用辅料开发及应用现状11国内药用辅料现状品种少、质量差（外观、硬度、崩解度、溶出度、生物利用度以及疗效欠佳）限制了固体制剂的新剂型新品种的开发传统辅料本身规格不全，质量不稳定（如细度、纯度、重金属等指

6、标）国内外口服药用辅料开发及应用现状1280年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司的组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业合力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂及辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发生了显著的改变。国内外口服药用辅料开发及应用现状13上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列入了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服固体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸树脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入国家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国

7、医药行业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定的推动作用。国内外口服药用辅料开发及应用现状14原上海葡萄糖厂---玉米朊，羧甲基淀粉钠沈阳药学院---预胶化淀粉，泊洛沙姆系列产品浙江迪尔制药厂---蔗糖脂肪酸酯低取代纤维素，乙基纤维素，卡伯波，海藻酸钠，β－环糊精，十六烷醇，十八烷醇，食用铝色淀，二氧化钛，甜菊甙等，共有数十种新型辅料上市国内外口服药用辅料开发及应用现状15国家科委攻关项目的继发产品----薄膜包衣材料的预混剂（上海医药工业研究院浦力膜制剂辅料科技公司，爱力易公司等）的出现促使薄膜包衣技术运用，各种口服固体制剂产品改善了因糖衣质量问题产生

8、的粘连、发霉、片重大、大量应用滑石粉、