口服固体制剂111

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1、•口服固体制剂•2011.11•药剂学概述♦药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备I】艺、质彊控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。•将药物用于临床使用吋，不能直接使用原料药，必须制备成具有一定形状和性质的剂型，以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等，各种剂型中的具体药品称为药物制剂，如乌灵胶囊、乙酰螺旋霉素片、胰岛素注射剂。•一药剂学的宗旨是制备安金、有效、稳定、使用方便的药

2、物制剂。•药物制剂组成•:•药物制剂是山活性成分的原料和辅料所组成，因此辅料是制剂生产中必不町少的重要组成部分，也可以说''没有辅料就没令制剂”。在药剂学屮使川辅料的R的在于：•1.有利于制剂形态的形成如液体制剂中加入溶剂；片剂屮加入稀释剂、粘合剂；软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。•2.使制备过程顺利进行液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等；固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。•3.提高药物的稳定性如化学稳定剂（抗氧化剂）、物理稳定剂（助悬剂、乳化剂等）、

3、牛物稳定剂（防腐剂）等。•4.调节有效成分的作用或改善牛理要求如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热嫩性、生物粘附性、体内可降解的各种辅料；还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色索等。•固体制剂类型及特点•常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70%0固体制剂的共同特点是：①与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，主产制造成本较低，服用与携带方便；②制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之I、可有着密切的联系；③药物在体

4、内首先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环屮。•固体剂型的主要制备工艺•在固体剂型的制备过程中，首先将药物进行粉碎与过筛后才能加工成各种剂型。如与其他组分均匀混合后直接分装，可获得散剂；如将混合均匀的物料进行造粒、干燥后分装，即可得到颗粒剂；如将制备的颗粒压缩成形，可制备成片剂；如将混合的粉末或颗粒分装入胶囊中，对制备成胶囊剂等。对于固体制剂來说物料的混合度、流动性、充填性显得非常重要，如粉碎、过筛、混合是保证药物的含量均匀度的主要单元操作，几乎所有的固体制剂都要经历。固体物料的良好流动性、充填性可以保证产

5、品的准确剂量，制粒或助流剂的加入是改善流动性、充填性的主要措施Z—。•固体剂型的体内吸收路径不同剂型在体内的吸收路径固体制剂在体内首先分散成细颗粒是提高溶解速度，以加快吸收速度的有效措施之一•:.口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂A混悬剂＞散剂〉颗粒剂•＞胶囊剂〉片剂〉丸剂。注：O——需要此过程；X——不需要此过程•颗粒剂•颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。•颗粒剂既可直接吞服，乂可冲入水中饮服。根据颗粒剂在水中的溶解情况可分类为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂。

6、•颗粒剂与散剂相比具有以下特点：①飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；②服用方便，根据需耍对制成色、香、味俱全的颗粒剂；③必耍时对颗粒进行包衣,根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等，但包衣时需注意颗粒大小的均匀性以及衣面光洁度，以保证包衣的均匀性；④注意多种颗粒的混合物,如各种颗粒的大小或粒密度差异较人时易产生离析现象，从而导致剂量不准确。•颗粒剂的制备•1.制软材将药物与适当的稀解剂（如淀粉、蔗糖或乳糖等）、崩解剂（如淀粉、纤维素衍生物等）充分混匀，加入适量的水或其他粘合剂制软材，像这

7、种大量固体粉末和少量液体的混合过程叫押•合。制软材是传统湿法制粒的关键技术，粘合剂的加入量町根据经验“手握成I才I，轻压即散”为准。由于淀粉和纤维索衍生物兼具粘合和崩解两种作用，所以常用做颗粒剂的粘合剂。•2.制湿颗粒颗粒的制备常采丿IJ挤出制粒法。将软材用机械挤压通过筛网，即可制得湿颗粒。除了这种传统的过筛制粒方法以外，近年来开发许多新的制粒方法和设备应用于生产实践，其中最典型的就是流化（沸腾）制粒，流化制粒可在一台机器内完成混合、制粒、干燥，因此称为“一步制粒法”。•颗粒剂的制备•3.颗粒的干燥除了流化（

8、或喷雾制粒法）制得的颗粒已被干燥以外，其他方法制得的颗粒必须再用适宜的方法加以干燥，以除去水分、防止结块或受压变形。常用的方法有箱式干燥法、流化床干燥法筹。•4.整粒与分级在干燥过程屮，某些颗粒可能发生粘连，甚至结块。因此，要对干燥后的颗粒给予适当的整理，以使结块、粘连的颗粒散开，获得具有一定粒度的均匀颗粒，这就是整粒的过程。一•般采用过筛的办法整粒和分级。•5.质量检杏与分剂量将制得的颗粒进行含量