药物掩味方法的概述

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1、药物掩味方法的概述苏宇1曾凤英2（1吉林省食品药品认证和培训中心130062；2讼春医学高等专科学校130031）【中图分类号】R9【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）43-0079-02一加甜味剂掩盖药物苦味所有的甜味剂均可在一定程度上对苦味有抑制作用，对于苦味较弱或微有不良味感（如咸味、酸味），单用甜味剂即可达到很好的矫味效果。研宄表明甜味剂与苦味可竞争性的与味感受器上的G蛋白结合。因此，添加甜味剂，增加对甜味的感应，能在一定程度上掩盖药物的苦味。常用的甜味剂括天然和合成的两大类。天然的甜味剂有蔗糖、山梨醇、甘露

2、醇，甜菊甙等，合成的甜味剂有糖精钠、阿斯巴甜等。山梨醇和甘露醇的甜度为蔗糖的0.7倍，由于其溶解时吸热，只有清凉感，多用于含片的矫味。甜菊甙的甜度是蔗糖的300倍，有一定的清凉感，且甜味持久，但其甜中带苦，有一定的后苦感。糖精钠的甜度是蔗糖的200-700倍，易溶于水，甜度高，但也有一定的后苦感。阿斯巴甜是一种二肽类甜味剂,甜度是蔗糖的150-200倍，无后苦感。且其毒性低，无不良反应，目前广泛用于口服制剂。山梨醇、甘露醇、甜菊甙、糖精钠和阿斯巴甜分解后均不产生单糖,因而均适用于糖尿病和肥胖症患者。二食用香精由于人的味觉和嗅觉有着密切的关

3、系，因而芳香的香精香料可给人带来愉悦的嗅觉的同时，也可适当掩盖药物的不良味觉。香精中对苦味遮盖效果最好的是薄荷香精，它特有的凉爽的感觉和薄荷的浓烈的味道,对苦味有较好的遮盖作用。但是，薄荷香精用于中药的矫味却应慎重。因为薄荷木身是一种活性的中药成份，加入薄荷香精可能会对中药制剂原有的药效产生影响。另外，薄荷香精不是一种大众广泛接受的香精，有一定程度的人群对薄荷味有一定的排斥。因此，在制剂矫味中，多选用水果味的香精。水果味的香精大众的接受程度高，而i香味柔和，很适合用于的中西药口服制剂。三苦味遮盖剂苦味遮盖剂是对除常用的矫味剂以外，一些可遮

4、盖大多数苦味的某些物质的统称。如芬美意香精中的苦味遮盖剂，它是一种茴香醛类物质，对许多种类的苦味均有一定的遮盖效果。还奋谷氨酸钠，由于苏可缩短苦味在U腔中的停留吋间，也被视为一种苦味遮盖剂。另有报道，国外在研究中发现某种鱼精蛋白，对大多数苦味具有很好的抑制作用。但g前，国内外尚无此类蛋白的产品上市。目前，成熟的苦味遮盖剂产品较少，而芬美意的苦味遮盖剂也不是对所奋的苦味物质都奏效，它对前苦味的遮盖力较强，而对后苦味的遮盖力很弱。至于谷氨酸钠，由于其遮盖力很弱，又有一种特殊的鲜味，也不易为众人所接受。因而苦味遮盖剂在产品中的应用也较少。寻找适

5、宜的苦味遮盖剂也是0前的研宄热点之一。四高分子化合物胶浆高分子化合物在水化后具黏稠、缓和的性质，控制药物向味蕾的扩散，干扰味蕾的味觉因而能矫味。常用的高分子奋淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠等。因为大多数高分子材料为水溶性材料，将其用于口服溶液中，不仅可以矫味，还可冇助于保持溶液的稳定。上述高分子材料除淀粉外，其余的材料很难用于颗粒剂中，因为这些材料具奋强烈的形成凝胶的倾向，须长时间机械搅拌才能良好分散，因而很难满足颗粒剂分散性的要求。由于淀粉形成凝胶的能力较弱，遇水后，稍加搅拌即可分散均匀，固而适用于颗粒剂。

6、五泡腾工艺将有机酸如柠檬酸或洒石酸和碳酸氢钠或碳酸钠混合加入颗粒中，颗粒遇水可产生一定量的C02,麻痹味蕾，从而可起到苦味遮盖的作用。这是一种适合于中药的矫味技术。某些苦味的中药，采用泡腾技术制成颗粒，再加入适宜的香精香料（如可乐型香精），可冲服成一杯略带苦味的可乐型饮料，可显著改善中药的口感。六乳剂技术将药物包裹在适宜的乳滴中，减少药物与味蕾的接触，从而达到矫味的0的。这是一项新兴的矫味技术，但也是一项很冇难度的矫味技术。对于水溶性药物而言，必须制备成复乳，方可达到矫味的S的；而对于脂溶性药物而言，必须要形成乳滴包裹。这种方法有一定的技

7、术难度，因而0前仅仅限于实验室研究，尚无成熟的产品。七蜡质材料包裹它是近十几年来兴起的一种技术，材料多为蜡质性材料如硬脂酸，硬脂酸甘油酯或山嵛酸甘油酯等。由于蜡质材料亲水性差，在包裹后可最人限度的减少药物与水的接触，因此可以提高改善药物的味觉。但采用此方法吋，必须考虑药物的生物利用度。因为蜡质材料是疏水性材料，它在掩味的同吋，也可能会阻滞药物的溶出，从而影响药物的生物利用度。因此，在采用此法掩味吋，必须要冇充分的体内、外生物利用度数据给予支持。八分子包合技术药物被包裹在主分子的大的空腔内，可减少药物与味蕾的接触，达到矫味的0的。形成包合物

8、常用的大分子材料有：环糊精类，淀粉，硫脲、尿素、胆酸盐类等等。.其中，环糊精类的材料的应用最广，而支链淀粉由于其毒性低，应用广，也常被选作包合材料。但分子包合技术中环糊精用量较大通常与主药的比