粉末包衣及口腔崩解片中的掩味技术(EVONIK)

粉末包衣及口腔崩解片中的掩味技术(EVONIK)

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时间:2019-05-24

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1、粉末包衣及口腔崩解片中的掩味技术议程•掩味技术•用于掩味的EUDRAGIT®及技术•掩味包衣的实例•EUDRAGIT®RL30D•EUDRAGIT®EPO•其它配方

2、粉末掩味制剂-对病患的帮助利用EUDRAGIT®树脂特殊的功能我们可以制成掩盖味道的粉末尤其是可以利用药物与EUDRAGIT®反应的技术掩味粉末可用于速崩片泡泡糖Patient干糖浆Compliance

3、苦味掩盖技术添加矫味剂混淆大脑味觉掩盖苦味•甜味剂•芳香剂•苦味遮盖剂阻止药物在口腔释放,隔离药物与味蕾的接触•胶浆剂•离子交换树脂•加入掩味剂•包衣掩盖苦

4、味•制备包合物•制备微囊或微球

5、苦味掩盖技术((续(续续)续)麻痹味觉细胞•使用局麻作用的药剂,暂时性麻痹味蕾上的味觉细胞,提高苦味感受阈值。(泡腾技术)阻止苦味受体与药物的结合•通过与苦味剂竞争性地争夺苦味受体,从而阻止苦味受体对苦味剂的感受,实现掩盖苦味剂苦味的目的不同作用机理苦味阻止剂的复配

6、掩味制剂的工艺

7、药物和树脂的结合阴离子树脂阳离子药物阴离子型药物阳离子树脂掩味粉末

8、EUDRAGIT®树脂的种类商品名性质官能团型号溶解性渗透性胃液中溶解EudragitE100pH5以上环境中EUDRAGITE阳离子性氨基E

9、udragitEPO溶胀,具渗透性EudragitL100pH6以上肠液中溶解EUDRAGITL阴离子性羧基EudragitL100-55pH5.5以上肠液中溶解EudragitL30D-55EUDRAGITS阴离子性羧基EudragitS100pH7以上肠液中溶解甲基丙烯酸EUDRAGITFS阴离子性丙烯酸甲酯EudragitFS30DpH7以上肠液中溶解甲基丙烯酸甲酯EudragitRL100高渗透性EUDRAGITRL中性(盐)胺基EudragitRL30DpH非依赖型EudragitRLPOEudragitRS1

10、00低渗透性EUDRAGITRS中性(盐)胺基EudragitRS30DpH非依赖型EudragitRSPO溶胀,具渗透性EUDRAGITNE中性EudragitNE30DpH非依赖型EudragitNE40D

11、掩味效果和治疗效果100释放速度90保护能力807060504030能力提高201001.Qrtl.2.Qrtl.包衣亲水性提高3.Qrtl.4.Qrtl.EUDRAGIT®RL是高渗透性的pH非依赖性树脂

12、RL30D掩味包衣液的配制羧甲基纤维素钠吐温80(((及柠檬酸三乙酯(及柠檬酸三乙酯)))纯水羧甲基纤维素

13、钠溶液羧甲基纤维素钠溶液匀化抗粘剂抗粘剂分散液EUDRAGIT®RL30D包衣液

14、速释包衣初始片芯1分钟后2分钟后3分钟后4分钟后药片崩解的过程

15、包衣配方对崩解的影响EUDRAGIT®RL30D:柠檬酸三羧甲基纤维素钠乙酯滑石粉吐温80钛白粉崩解时间Uncoatedxxxx4minutes9:1x30minutes9:1xx4minutes,10seconds9:1xxx4minutes9:1Morethan30minutes9:1x4minu

16、tes8:2x4minutes,30seconds9.8:0.2x4minutes,40seconds柠檬酸三乙酯影响崩解速度

17、包衣层电电电镜电镜镜镜照照照照片片片片

18、盐酸曲马多片DissolutionofTramadoltablets1008060Tram-15-CoatedSD[%]40Stabilitystudies:EUDRAGIT®formulationTram-14-Uncoated10020]BrandProduct-HPMCTramadolreleased±800015

19、304560759010512060(8:2)-InitialTime[min]40(8:2)1M-40/75TramadolHCL20released±SD[%(8:2)3M-40/7500153045607590105120Time[min]

20、阿奇霉素片的掩味效果Mouthfeelranking457-1017,552,54-667,5RankrangeTimetakenbyrespondentstofeelthe2,50-3bitterness15EUDRAGITformulation50=poorresponde

21、nt[%]40-50BrandProduct10=excellent03030-402,547,520-30Time[s]3017,510-2062,50<105respondent[%]

22、小结优点:•水性体系,包衣液配制简便•在崩解效果与HPMC想当的情况下,具更好的掩味效果和口感•pH非依赖性,与药物的相容性好•

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