口腔崩解片的研究及开发

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1、口腔崩解片的研究及开发中国药科大学平其能一、概述口腔崩解片（OrallyDisintegratingTablets）是指在在口腔内能够迅速崩解或溶解的片剂。口崩片通常的崩溶时间为数秒至数十秒，一般不超过1分钟，在在口腔中不另用水或很少的水即能崩散形成混悬液或溶液。在国内外文献上，口崩片也称为口腔速崩片（oralfast-disintegratingtablet,oralrapid-disintegratingtablet）、口腔速溶片（oralfast-dissolutiontablet）、口融片（oralmelttablet）、口腔快速分散片（oralfast-dispersingtable

2、t）等，FDA对此类特点的片剂均统称为口腔崩解片，简称口崩片。二、开发口腔崩解片的意义开发口腔崩解片的主要目的是为了提高部分人群的用药顺应性，所谓速效或快速发挥作用不是其主要的开发意图。但某些药物制备成口腔崩解片后，有可能改善其吸收程度或速度。据统计，在临床用药过程中，吞咽片剂及胶囊困难的发生率较高，在老年人群中可能有35%的病人困难吞药，大约由专门机构看护的老人中也有30%-40%难以自主吞咽药物，18%-22%需要长期看护设施的老年人；口崩片特别适合婴幼儿、咽喉疾病、帕金森氏症、艾滋病、甲状腺手术、头颈部放疗、偏头痛、精神紊乱、脑瘫、肾衰等疾病以及一些长期卧床治疗的病人。其主要的临床意义及

3、社会意义有，1、减少某些病人的吞咽困难，提高依从性；2、特别是一些特殊人群的用药和老、幼等吞咽障碍者；3、可以在紧急或无条件用水的环境下用药；一些不习惯于或不方便饮水的用药者；4、可以减少一引起住院病人和家庭病人护理工作的负担；5、一些药物由于在口腔中迅速吸收或减少肝肠代谢而提高生物利用度。（但多数情况下不改变吸收特征）；6、增加新颖剂型，延长药品专利，提高经济效益。三、国内外研制情况1、部分上市品种商品名研发/生产企业通用名AlavertTMLoratadineCIMA/WyethConsumerHealth氯雷他定BebafrylFastmeltTMYamanouchi/Pfizerato

4、rvastatincalciumClaritin®rediTabsR.P.Scherer/Schering-Plough氯雷他定Tempra®FirsTabsCIMA/MeadJohnson扑热息痛Excedrin®QuickTabsTMEthypharm/BMS扑热息痛、咖啡因NuLevTMCIMA/SchwarzPharma氢溴酸莨菪碱Remeron®SolTabsTMCIMA/Organon米那扎平Triaminic®Softchews®CIMA/Novartis扑尔敏/伪麻/右美沙芬ZofranODT®R.P.Scherer/GlaxoSmithKline恩丹司琼8ZomigZMT®a

5、ndRapimeltCIMA/AstraZeneca佐米曲普坦Zyrexa®ZydisR.P.Scherer/EliLilly奥兰扎平PepcidRPDFirstDataBank,Inc法莫替丁MAXALT-MLT®Merck&CO,Inc雷扎曲普坦Lachmanconsultantservice,卡比多巴/左旋多巴羟可酮与扑热息痛1、对药物类型的选择从上表品种可以看出，对口崩片药物的选择但并无特殊的限制，主要考虑适合的人群的需求及相应的疾病需要，并根据生产工艺、特定技术、病人的依从性等方面考虑药物及药物的剂量。例如采用冷冻干燥技术时，因为过多的水溶性药物可能引起冻干品的低共熔现象，而不能实现

6、水分的冻干，得到的制品板结，故所能包含的水溶性药物的剂量要比水不溶性药物的剂量低。另外，过多的药物量可能产生掩蔽不良嗅味或苦味的实际困难。对口腔粘膜有强烈剌激性的药物也不宜制备成口崩片。四、常用口崩片制剂技术常用的口崩片制剂技术可分为以下几类：类型专利技术专利企业1.微囊化技术2.冷冻干燥技术3.剪切成型技术4.湿法压片技术5．纳米结晶技术6.泡腾技术WOWTAB®YamanouchiPharmaTechnologies，USAORASOLV®CimaLabs,Inc，USAEFVDAS®ElanCorp,IrelandZYDIS®R.P.Scherer,UKLYOC®Farmalyoc,Fr

7、anceQUICKSOLV®JanssenPharmaceutica,USAFLASHDOSE®FuiszTechnologies五、口崩片的避味技术1、矫味剂矫味剂系指药剂中用以改善或屏蔽药物苦味，使病人难以觉察药物的强烈苦味(或其它异味如辛辣、刺激等等)的药用辅料。根据其作用不同，矫味剂可分为（1）增香剂（挥发及不挥发）如香草醛、柠檬油酪酸、乳酸丁酯、香兰素及其它芳香型脂类、醇类等。（2）甜味