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1、尿囊素乳膏的研制及临床应用李敏鲁玉珍（北京大学深圳医院,广东深圳518036）[摘要]目的：将尿囊素作为主药制成水包油型乳膏，并建立含量测定方法，考察稳定性，并验证尿囊素乳膏治疗皮肤皲裂的临床效果。方法：按制备乳膏的一般方法制备尿囊素乳膏，考察制剂对高温、低温的稳定性和室温留样观察，并将尿素乳膏作对照，观察临床疗效。结果：本品外观细腻均匀，质量稳定，临床疗效优于尿素乳膏。结论：尿囊素乳膏制备方便，质量稳定，疗效佳。[关键词]尿囊素乳膏；尿素乳膏；临床应用尿素乳膏适用于皮肤瘙痒，皮肤干燥，鱼鳞病，皲裂等，疗效尚好，但由于
2、尿素使用浓度高达15%不但刺激性较大，而且影响制剂的稳定性。在此基础上，本人采用尿囊素制得乳膏，制得尿囊素乳膏均匀细腻，软硬适宜，稳定性好，无刺激性，疗效显著增强。1仪器与药品Phs—2C酸度计（上海雷磁仪器厂）；尿囊素（江苏无锡后宅光亮剂厂）；尿囊素乳膏（本院自制，批号：050806，050811，050819）；尿素乳膏（本院自制，批号050810）。2.处方与制备2．1处方尿囊素5g,液体石蜡100g，硬脂酸80g，单甘酯50g，聚山梨酯-8010g，平平加(A-20)15g，甘油200g，山梨酸1g，蒸馏水适量
3、,制成1000g。2．2制备取油相成份液体石蜡、硬脂酸、单甘酯置水浴上加热熔化至70~80℃；另取水相成份:尿囊素、吐温、平平加(A-20)、甘油、山梨酸加蒸馏水溶解,加热至70~80℃,于两相同温度时,将油相慢慢加入水相中,使乳化，搅拌至冷凝，即得。2.3尿素乳膏的制备取处方量（尿素15g，液体石蜡100g，硬脂酸80g，单甘酯50g，聚山梨酯-8010g，平平加(A-20)15g，甘油200g，山梨酸1g，蒸馏水适量,制成1000g）将尿素放入水相中，水相、油相分别加热至70~80℃,于两相同温度时,将油相慢慢加入
4、水相中,使乳化，搅拌至冷凝，即得3．质量控制3．1外观性状本品为乳剂型基质的白色软膏。3．2鉴别试验取本品少许,加蒸馏水适量,振摇溶解,加溴试液(溴化钾50g，溴8.5ml,加水82ml混匀)1ml,10%氢氧化钠液1ml,即产生粉红色。3．3含量测定[1]尿囊素取本品约10g，精密称定,置100ml量瓶中,加乙醇50ml，水浴加热使溶解,加乙醇至刻度,冷却,滤过,取续滤液50ml,精密量取本品10ml，加吡啶0.5ml,硝酸银液(0.1mol/L)5ml,加酚酞指示剂1滴,用氢氧化钠液(0.1mol/L)滴定,至溶液
5、呈粉红色,即得。每1ml氢氧化钠液(0.1mol/L)相当于0.01581g的C4H6O3N4。测定050806，050811，050819三个批号的样品的含量分别为标示量的98.3%，99.6%，98.5%。3.4PH值测定[2]取乳膏5g，完全均匀分布在25ml蒸馏水中，依法测定（中国药典二部，2000年版，附录46页）。PH值应为6.5~7.5。3.5细腻度观察采用显微镜观察和自行涂布手感，表明该乳剂药物微粒分布均匀，细腻，易涂布，软滑无粗燥感，无刺激性。3.6卫生学检查不得检出绿脓杆菌,金黄色葡萄球菌。3.7稳
6、定性检查3.7.1离心试验取3批样品各10g，装入带有刻度的离心管中，以转速2500r¯¹·min离心30min，乳膏剂无分层现象。表12500r¯¹·min离心试验结果（050819）时间/分钟性状PH值含量%0白色均匀乳膏6.998.530白色均匀乳膏6.998.23.7.2加速试验3.7.2.1热恒温实验取乳膏30g置软膏盒中，共8盒，各4盒分别置电恒温箱中于55℃和60℃恒温4，6，12，24h观察外观变化。结果，55℃恒温24h，60℃恒温8h，恢复室温后观察，除软化，体积略膨胀外，无变色，油水分离等外观变化
7、。3.7.2.2低温冷冻实验取乳膏30g置软膏盒中，共4盒，放置于冰箱冷冻室（-15℃）24h，恢复室温后观察，结果，无变色、药物结晶析出和油水分离等现象。3.7.2.3取3个批号分装于软膏盒中的乳膏。分别置于[冰箱（5±1）℃、恒温箱（40±1）℃、RH75%]中放置3个月，分别在1，2，3个月观察各项指标变化，无变色、药物结晶析出和油水分离等现象。表2加速试验结果（050819）条件时间/月性状PH值含量%冰箱恒温箱0白色均匀乳膏6.998.51白色均匀乳膏6.998.22白色均匀乳膏6.997.93白色均匀乳膏6
8、.997.11白色均匀乳膏6.897.92白色均匀乳膏6.896.83白色均匀乳膏6.795.53.7.4室温留样观察取3个批号分装于软膏盒中的乳膏。分别贮存于室温下，每月观察记录一次，共观察6个月，无乳析，分层，油水分离，变色，酸败异臭和霉变等现象。表3室温留样考察结果（050819）储存时间/月性状PH值含量%微生物检查0白色
