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1、64中国生化药物杂志ChineseJournalofBiochemicalPharmaceutics2009年第30卷第1期[24]林静华,吴映娥,蔡应木,等.地鳖虫纤溶活性蛋白组分的提取(6):6-7.及对肿瘤细胞的抑制作用[J].国际检验医学杂志,2007,28[30]冯伟,傅文,魏义勇,等.单味中药对成骨相关基因表达的影响(12):1088-1090,1093.[J].中医正骨,2004,16(3):6-8.[25]邹玺,刘宝瑞,钱晓萍,等.土鳖虫提取液对人胃低分化腺癌细[31]杨耀芳,彭名淑,杨翊雯,等.土鳖虫对血虚小鼠红细胞免疫功胞BGC2823的抑制作用[J
2、].时珍国医国药,2006,17(9):1695-能的实验研究[J].中国免疫学杂志,2003,19(10):686-689.1696.[32]杨耀芳,王赛前,封美佳,等.土鳖虫对血瘀大鼠红细胞CR1活[26]邹玺,刘宝瑞,钱晓萍,等.土鳖虫脂肪酸乳剂的制备及体内抗性及抗心磷脂抗体水平的影响[J].细胞与分子免疫学杂志,肿瘤作用[J].肿瘤,2007,27(4):333-334.2005,21(1):53-56.[27]张微,邹玺,钱晓萍,等.土鳖虫含药血清对肝癌HepG-2细胞增[33]唐庆峰,吴振廷,金涛,等.地鳖虫活性物质的超临界CO2萃取殖的抑制作用[J].中药
3、新药与临床药理,2007,18(4):257-259.及其药效[J].昆虫知识,2006,43(3):375-381.[28]陈永培,郑鸣金,黄锦燕.临床常用抗肿瘤中草药的抗突变初步[34]徐成钢,梅长林,赵海丹.土鳖虫水煎剂对人多囊肾病囊肿衬里研究[J].中国中药杂志,1992,17(7):431-432.上皮细胞增殖的影响[J],第二军医大学学报,2002,23(2):200-[29]罗佩强.土鳖虫促进骨折愈合的实验研究[J].中国骨伤,1992,5202.低密度脂蛋白作为药物靶向载体的研究进展陈新洋,刘飞,顾月清(中国药科大学生命科学与技术学院,江苏南京21000
4、9)摘要:低密度脂蛋白作为一种内源性纳米颗粒,具有良好的生物相容性、可彻底生物降解、无免疫原性,不被体内网状内皮系统识别而快速清除,是一种值得研究的药物主动靶向载体。此文主要介绍了近年来低密度脂蛋白作为肿瘤诊断与治疗靶向载体的研究新进展。关键词:低密度脂蛋白;靶向;载体;肿瘤中图分类号:R944.9文献标识码:A文章编号:1005-1678(2009)01-0064-04AdvancesinresearchoflowdensitylipoproteinasdrugtargetingcarrierCHENXin-yang,LIUFei,GUYue-qing(Schoolo
5、fLifeScienceandTechnology,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,China)低密度脂蛋白(Lowdensitylipoprotein,LDL)是存在于人类增殖或胆固醇类激素及胆汁酸盐的合成等利用,而LDL受体血浆中含量最多的脂蛋白,携带人体血液中2/3以上的胆固则重新进行下一次循环。[3]醇。在血浆中以球形颗粒存在,直径为18～25nm,密度为研究表明,在一些恶性肿瘤细胞中,特别在急性骨髓1.019～1.063g/mL。其结构一般被认为是乳状液颗粒模型,性白血病(AML)、直肠癌、肾上腺癌、肺癌
6、、脑癌、转移性前列是由约1600个胆固醇酯分子和少量的甘油三酯组成非极性腺癌细胞上,过量表达LDL受体,这些细胞需要LDL转运大脂质核,表面覆盖有约700个磷脂分子、500个游离胆固醇分量胆固醇以供细胞膜合成。值得注意的是,LDL受体循环仅子和1个大分子的载脂蛋白B-100(apoB-100)[1]。一般认为,仅只有10min,但其寿命长达24h,所以这种受体途径可以有[2]效地转运大量LDL分子至过量表达LDL受体的细胞上。目体内LDL主要通过LDL受体途径(LDLreceptorpathway)进行代谢,LDL受体通过特异性识别LDL分子中的apoB-100,前,L
7、DL作为药物靶向载体已申请美国专利,其优点包括:LDL被内吞进入溶酶体,由于pH值降低,LDL与受体解离。(1)是血浆天然成分并具有相对较长的半衰期;(2)颗粒粒径LDL经溶酶作用后,水解成游离胆固醇和脂肪酸,可供细胞在纳米级范围,易从血管内扩散至血管外;(3)可通过LDL受体途径被细胞特异性识别与内吞;(4)大容量脂质核可作为收稿日期:2008-06-23脂溶性药物储存的场所,可有效避免所上载的药物被血浆中作者简介:陈新洋(1981-),男,江西瑞昌人,在读硕士研究生;成分相互作用而分解破坏。简言之,LDL作为一种内源性纳顾月清,通信作
