PEG-PLGA纳米颗粒载体药物靶向治疗肿瘤的研究进展

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1、万方数据国隧处叠堂苤圭垫!Q生!旦筮!!鲞箜!翅堕堡巴墼垫幽』!唑堂堕麴璎唑』塑垫!Q：!尘：≥2：塑!：垒‘417·PEG．PLGA纳米颗粒载体药物靶向治疗肿瘤的研究进展陈刚李玉民。刘涛何雯婷【摘要】肿瘤是近年来临床多发的难治性疾病，是导致死亡的主要原因之一，手术及放、化疗是常规治疗手段。但晚期转移者无法手术，传统放、化疗缺乏针对性，且多有严重不良反应，致使人们普遍关注靶向治疗．因此，其已成为一个热点问题。本文纳入大量相关中外文献，综述并讨论近年来以PEG—PLGA纳米粒子为载体治疗肿瘤的靶向给药系统的研究进展，并分析了存在的问题。【关键词】聚乙丙交

2、酯聚乙二醇；纳米颗粒；靶向给药系统；肿瘤靶向治疗DevelopmentofPEG-PLGAnanoparticlesasdrugcarrier埘thtumor-targetedtherapyCHENGang，LIYu．rain‘，LIUTao，HEWen—tingSecondHospitalofLanzhouUniversity，研LaboratoryofDigestiveSystemTumors，白w“Province，Lanzhou730000，ChinaCorrespondingauthor：12Yu—min，Email：1yml9621225@

3、hotmail．tom【Abstract】Inrecentyears，tumorisarefractorydiseaseoccurringfrequentlywhichisthemaincauseofdeath．Surgery。radiotherapyandchemotherapya聆theusualtherapeutictools．However，radiotherapyandchemotherapyhaveseriousside·effectsandsurgeryCannotbeusedeffectivelywhenmetastasisI嵋ppen

4、ed．Therefore，tumor—targetedtherapyhasdevelopedasabetterwaytocuretumor．DevelopmentofresearchontheuseofPEG—PLGAnanoparticlesasdrugcarriersalereviewedinthisarticle，furthermore，problemsaboutthatareanalysed．【Keywords】Polylactide—CO—glycolide-CO·poly(ethyleneglyc01)；Nanoparticles；Targ

5、etingdrugdeliverysystem；Tumor-targetedtherapy化疗是治疗肿瘤的主要手段之一，然而传统化疗因有严重的不良反应而运用有限，因而精确地进行靶向治疗是亟待解决的问题，近年来肿瘤靶向治疗是个热点问题。相对于大分子、脂质体等传统载体，新出现的载体聚乙丙交酯聚乙二醇纳米粒子(PEG—PLGA—NPs)有其独特的优势。本文通过纳入大量的中外文献，把PEG．PLGA纳米粒子靶向治疗肿瘤的研究现状加以综述，在总结现有研究的基础上分析尚存在的问题并展望其发展方向，为今后研究打下基础。1肿瘤靶向治疗的产生及现状恶性肿瘤是导致人类死亡

6、的主要原因之一，目前主要治疗方法包括手术、化疗和放疗等。大部分患者因有转移而不能手术，放疗时则必须接受化疗。对于传统化疗，一方面各种抗癌药物的生物半衰期较短，且传统给药后只有少量药物能到达肿瘤，此时只有加大药物剂量来提高肿瘤内的药物浓度，但同时增加了DOI：i0．3760／cma．j．issn．16734203．20lO．06．019基金项目：863计划重点项目课题(No．2007AA021807)作者单位：730000兰州，甘肃省消化肿瘤重点实验室，兰州大学第二医院(陈刚、李玉民、刘涛、何雯婷)；兰州大学第～临床医学院普外科(陈刚)通讯作者：李玉民，

7、Email：lyml9621225@hotmail．tom不良反应，患者耐受较差；另一方面，肿瘤的化疗需要长时间的持续，反复给药使不良反应更加严重，易产生抗药性。另外，因一些天然屏障的存在使药物难以到达病灶，即使少量到达也难达到有效浓度。鉴于以上不足，Ehrlich⋯于1906年最早提出靶向治疗，靶向治疗应运而生。20世纪70年代靶向给药系统诞生，通过特异的载体使药物浓集于靶部位，使靶区药物浓度显著增大，增强治疗作用的同时减少了不良反应。近年来，肿瘤分子靶向治疗靶点的选择集中在3个方面：(1)肿瘤干细胞靶向治疗是近年来的热点，其优势在于即使在进展期也可

8、能完全清除肿瘤，防止肿瘤复发，甚至可治愈；(2)靶向抑制血管生成是控制肿瘤生长的重要方法，抗肿