《药效学临本》PPT课件

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1、第2章药物效应动力学Chapter2Pharmacodynamics广西医科大学药学院讲师梁秋云第一节药理作用与效应药物的效应(effect)是指药物引起机体生理、生化功能或形态的变化，而药理作用(action)是指药物导致效应的初始反应。靶点结合药物机体生理、生化功能或形态的变化效应(effect)二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻断M-R，而其效应则是扩瞳。●药理效应的基本类型机体功能的改变减弱抑制(inhibition)兴奋(excitation)增强eg:呼衰——中枢兴奋药：尼可刹米失眠——中枢抑制药：安定过度兴奋转入衰竭(failure)●药理效应选择性药理效应选择性(

2、selectivity)是指药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度。选择性高：靶点少效应单一选择性低：靶点多效应广副作用多如阿托品第二节治疗作用与不良反应●治疗作用(therapeuticeffect)是指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。分：对因治疗和对症治疗青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。①对因治疗（治本）：消除致病因子②对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状药物作用的两重性—防治作用与不良反应预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。1、防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用治疗作用：药物针对治疗疾病

3、的需要所发生的作用。2、药物的不良反应(adversedrugreaction，ADR)是指那些不符合用药目的，并引起患者其他病痛或危害的反应。可分：mechanisms-basedADR,MBADR可预测non-mechanisms-basedADR,NMBADR不可预测不良反应主要表现有：1.副作用(sideeffect)是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。特性：不可避免，但可预测和减轻如阿托品产生的原因：药物的选择性低，作用范围广2.毒性反应(toxicreaction)是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度引起的严重不良反应。可有：急

4、性毒性:用药剂量过大立即产生的反应。如链霉素引起耳聋；强心苷引起心律失常慢性毒性:长期用药后逐渐产生的反应特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变等1961年沙立度胺（反应停，thalidomide）事件3.后遗效应(aftereffect)是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应。如：长效巴比妥类催眠4.停药反应(withdrawalreaction)是指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳现象(reboundreaction)如：激素、β阻断药5.变态反应(allergicreaction)是药物引起的免疫反应，各种类型的免疫反应均可发生，但反应性质与药

5、物固有的效应与剂量均无关。如：青霉素6.特异质反应(idiosyncrasy)少数特异体质的人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。第三节量效关系量效关系(doseeffectrelationship)以药理效应的强度为纵坐标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘图，所得的量效曲线(doseeffectcurve)如下对称的S型曲线图直方双曲线图●量反应和质反应药理效应根据资料类型分:量反应(gradedresponse)的药理效应大小用计量资料来衡量。各种连续增减的量变指标：血压的升降、平滑肌舒缩张力改变等。质反应(all-or-noneresponse)只能用有效和无效，阳

6、性或阴性来表示的药理效应：生－死；醒－眠1．最小有效量（阈剂量）2.最大效应与效价强度3.半数有效量（ED50）与半数致死量（LD50）4.治疗指数量效曲线可以看出下列几个特定点：量反应量效曲线的分析阈浓度(阈剂量，最小有效浓度)是指能引起效应的最小药量或最小药物浓度。effect(%ofmaximalresponses)100500lgCEC50斜率(slope)阈浓度最大效应-效能ED50：引起50%最大效应的剂量；效能:为药物的药理效应的最大值质反应量效曲线半数有效量（medianeffectivedose.ED50）是能引起50%的实验动物阳性反应时的药物剂量。如果效应指标

7、为死亡则可用半数致死量（LD50）表示。效能和效价效能(efficacy)或称最大效应，为药物的药理效应的最大值(Y轴最高点)。效价强度(potency)反应药物效应与药量的关系，为药理效应性质相同的药物之间等效剂量的比较。效能和效价强度二者分别反映药物的不同性质，都用于评价药物的作用的强弱。lgＣACBD100500responses试比较上图ABCD四种药物的效能和效价强度治疗指数与安全范围治疗指数(therapeuticindex,TI)：LD50∕ED50，用