羟基喜树碱纳米粒冻干粉针剂的研究

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1、华中科技大学硕士学位论文羟基喜树碱纳米粒冻干粉针剂的研究姓名：袁东锋申请学位级别：硕士专业：药剂学指导教师：易以木2003.5.1摘要在羟基喜树碱(HCPT)纳米(NP)冻干粉针卉哥的帝8备工艺研究过程中，瘸聚乳酸(PLA)作载体，采用溶媒*非溶媒法、溶剂。熔融法制各了HCPT—PLA—NP；用大豆磷脂l乍载体，采用溶赛U，熔融法、薄膜。超声分散法制备了可供静脉注射的HCPT一大豆磷脂．NP；不用载体，采用溶齐U。熔融法制备了HcPt_NP。f以某混合溶剂溶解HCPT-PLA-NP嚣，紫外分光光度法测定吸收度确定其中＼羟

2、基喜树碱的含量。以甲醇．水(1：1)作溶剂，紫外分光光度法测定HCPT—PLA-NP胶体液离，11,后上清液中羟基喜树碱的含量。从而计算出平均包封率为99．49_+0．06％，平均载药量为5．78±O．8i％。激光粒度分析测得平均粒径约为400nm左右。以甲醇一水(60：40)为流动捆溶解HCPT-大豆磷脂-NP；HCPT-大豆磷脂-NP冷冻趟速离心盾的上清液，加相应体积的琶谱纯甲醇，作为上清供试液，HPLC法测定羟基喜树碱的含量。计算出乎均包封率为98．63±0。12％，平均载药量为11．镑±O。嬲％。激光粒度分析测褥

3、平均粒径约为300nm左右。Zeta电位约在．30mv以下。L夕。／～体外试验表踢，HCPT．PLA-NP、HCPT-NP冻千针剂和阳性对照药物均具有明显的体乡卜抗肝瘿(Hop—G2)和肠癌(SW480)缨胞的{乍用；所有药物(7个)对Hep—G2和SW480细胞的效应均随着裁董的j千商而增强，莹明显的量．散关系；对肠癌和秆瘸鲴胞的体焉中，HCPT-PLA-NP纳米冻干针剂穗着PLA分孑量麴减小两效应增强，与低分予量聚合物纳米粒释药速度越快稳符；与阳健对照药物的药效比较，表现出了纳米制剂强于普通翩翻的效应。关键词：羟基喜

4、树碱；聚乳酸；大豆磷脂：纳米粒；竺塑堕媸黝嬖篓墼魁蟹墅燮墼．．AbstractInthestudyofpreparationtechniqueofnanoparticlesofHCPTfreeze-dryingpo张terinjection，PolylactieAcid(PLA)ascarrier,PLAnanoparticlesofHCPT(HCPT-PLA—NP)X．tP{tSpreparedbysolvent-nonsotventmethod，solvent-meltmethod；Phospholipid(PL)a

5、scarrier,phospholipidnanopm'tictesOfHCPT(HCPT-PL-NP)WaSpreparedbysolvent—meltmetho文film—supersonicdispersionmethod；Withoutcarrier,nanopartMesofHCPT(HCPT-NP)嗍sprepm'edbysolvent-meltmethod，HCPT-PLA-NPwassolvedbycertainmixedsolvent．AbsorbaneeWasmeasuredtodetermineth

6、econtentsofHCPTinPLAnanoparticlesbyUVmethod；Methanol-water(1：l’assolvent,absorbanceX-VaSmeasured酶determinethecontentofHCPTintheuppersolutionofHCPT-PLA-NPafterc慰ntrifugBtion．Theaverageencapsulationcoefficencywas99．49-J：0．06％，whiletheaverageloadingcapacitywas5，78士0

7、．81％．ThemeandiameterofHCPT-PLA-NPwasabout400nm。HCPT-PL—NPwassolvedbymethanol·water(60：40)．TheuppersolutionofHCPT-PL-NPaftercentdfugationwagaddedcertainvolumeofmethanol(forHPLCuse)，determinefl：tecontentofHCPTbyHPLC．Theaverageencapsulationcoefficencywas98，63：e．0．12

8、％，whiletheaverageloadingcapacitywasi盖．鼹蝴，鞴％．ThemeandiameterofHCPT-PLA-NPwasabout300am+Thezetapotentialwasbelow-30my．tnvitroexperimentdemonstrated,HCPT-PLA—NRHC