反溶剂_高压均质法制备羟基喜树碱纳米粒工艺及其性质研究

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1、（生物资源生态利用国家地方联合工程实验室，东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室，东北林业大学林业生物制剂教育部工程研究中心，黑龙江哈尔滨150040）摘要为了减小羟基喜树碱的粒径，该研究首先采用了反溶剂法（以二甲基甲酰胺，三氯甲烷为反溶剂）对羟基喜树碱原粉微粉化，使其粒径降低至1000nm以下，再通过高压均质法将羟基喜树碱微粉纳米化。在反溶剂过程中，考察了多种溶剂及反溶剂，确定了以二甲基甲酰胺为溶剂，三氯甲烷为反溶剂；在高压均质过程中，考察了药物浓度、均质压力及均质循环数，最终确定了制备羟基喜树碱纳米粒的最优条件为：药物浓度为0.8mg/mL

2、，均质压力为60MPa，均质循环数为20个循环。以上条件制备的羟基喜树碱纳米粒粒径为135.1nm；通过激光粒度分析仪及X射线衍射（XRD）对羟基喜树碱原粉与纳米粒进行了性质分析，与原粉相比羟基喜树碱纳米粒的粒径及结晶度均有所降低。关键词羟基喜树碱；反溶剂法；高压均质；纳米粒中图分类号R944.9文献标识码A文章编号1007-5739（2013）08-0138-02PreparationandCharacterizationofNanoparticleofHydroxycamptothecinbyAnti-solventHighPressureHo

3、mogenizationMethodSUNBai-heWANGZhi-chaoZHAOXiu-huaLIQing-yong*（StateEngineeringLaboratoryofBio-ResourcesEco-Utilization；KeyLaboratoryofForestPlantEcology，NortheastForestryUniversity，MinistryofEducation；EngineeringResearchCenterofForestBio-preparation，MinistryofEducation，Northe

4、astForestryUniversity，HarbinHeilongjiang150040）AbstractTodecreasetheparticlesizeofhydroxycamptothecin，thenanoparticleofhydroxycamptothecininanantisolventprocess（usingdimethylformamideassolventandchloroformasatsolvent）andahighpressurehomogenizationtechniquewasstudiedintheresear

5、ch.Inantisolventprocess，weinspectedmultiplesolventsandantisolvents，thenchosedimethylformamideandchloroform.Inthehighpressurehomogenizationprocess，drugconcentration，pressureandthenumberofcycleswereinvestigated.Andwepreparedthenanohydroxycamptothecinwiththeparticlesizeof135.1nmu

6、ndertheoptimalcondition（drugconcentration0.8mg/mL，60MPaand20cycles）.Todetectthecharacterizationofrawhydroxycamptothecinandnanohydroxycamptothecin，weadoptedlaserparticleanalyzeranddifferentialscanningcalorimetry（DSC）.Theparticlesizeandcrystallinityofnanohydroxycamptothecindecre

7、asedgreatlycomparedwithrawhydroxycamptothecin.Keywordshydroxycamptothecin；anti-solventmethod；highpressurehomogenizationtechnique；nanoparticle羟基喜树碱（hydroxycamptothecin，HCPT，别名羟基树碱、10-羟基喜树碱）是从中国珙桐科植物喜树中提取出来的一种天然生物碱，属天然抗肿瘤药物[1-2]。羟基喜树碱的分子式为C20H16N2O5，分子结构如图1所示。羟基喜树碱为细胞周期特异性药物，DNA

8、拓扑异构酶Ⅰ（topoisomeraseⅠ）是其主要作用靶点，具有较强抗肿瘤作用和较宽的抗癌谱，对肝癌、肺癌、卵巢癌及乳腺