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《新型hiv-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计与合成》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、北京理工大学硕士学位论文新型HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计与合成专业名称：化学工程与技术作者姓名：袁伟媛指导教师：武钦佩新型HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计与合成袁伟媛2015年01月中图分类号：O626UDC分类号：547新型HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计与合成作者姓名袁伟媛学院名称化工与环境学院指导教师武钦佩教授答辩委员会主席张卓勇教授申请学位级别工学硕士学科专业化学工程与技术学位授予单位北京理工大学论文答辩日期2015年1月DesignandSynthesisofNovelHIV-1Non-nucleosideReverseTra
2、nscriptaseInhibitorsCandidateName：YuanWeiyuanSchoolorDepartment:ChemicalEngineeringandEnvironmentFacultyMentor:Prof.WuQinpeiChair,ThesisCommittee：Prof.ZhangZhuoyongDegreeApplied:MasterofPhilosophyMajor：ChemicalEngineeringandTechnologyDegreeby:BeijingInstituteofTechnologyTheDateofDefence：Ja
3、nuary,2015研究成果声明本人郑重声明：所提交的学位论文是我本人在指导教师的指导下进行的研究工作获得的研究成果。尽我所知，文中除特别标注和致谢的地方外，学位论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得北京理工大学或其它教育机构的学位或证书所使用过的材料。与我一同工作的合作者对此研究工作所做的任何贡献均已在学位论文中作了明确的说明并表示了谢意。特此申明。签名：日期：北京理工大学硕士学位论文摘要逆转录酶抑制剂是目前艾滋病治疗的重要方法。由于病毒易产生耐药性、药物副作用和长期用药花费的问题，研发新型高效的非核苷类逆转录酶抑制剂成为抗HIV药物研究的重要方向之
4、一。第一章介绍了近年来非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展，并对现有的非核苷类逆转录酶抑制剂结构的基础上，设计出了新型非核苷类逆转录酶类抑制剂。我们设计了合理的合成路线，以芳香胺为起始原料，与氰乙酸乙酯反应生成酰胺，再与对甲氧基苄基叠氮反应生成相应的5-氨基-1,2,3-三氮唑化合物；接着5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物与卤代烃发生N-烷基化反应，并对反应条件进行了优化；最后在三氟乙酸的作用下脱除对甲氧基苄基保护基得到了最终产物，并以22.5%-45.5%的总产率合成出了20个目标产物，通过核磁氢碳谱对化合物的结构进行了鉴定。关键词：艾滋病；非核苷类逆转录酶抑制剂；三氮唑I
5、北京理工大学硕士学位论文AbstractReversetranscriptaseinhibitorsplaysavitalroleinthetrentmentofAIDSrecently.BecauseoftheissuethatproblemsofHIVdrug,forexample,resistance,adversedrugreactionsandlong-termmedicationcosts,thedevelopmentofnewandefficientnon-nucleosidereversetranscriptaseinhibitorshasbecomeani
6、mportantdirectionofanti-HIVdrugs.Thefirstchapterintroducestherecentresearchprogressofnon-nucleosidereversetranscriptaseinhibitors.Andbasedontheexistingstructureofthenon-nucleosidereversetranscriptaseinhibitors,wedesignnovelHIV-1non-nucleosidereversetranscriptaseinhibitors.Wedesignthesynthe
7、sisroutessuccessfully.Amide,synthesizedbyaromaticamineandethylcyanoacetate,reactedwithp-methoxybenzylazidetogivethecorresponding5-amino-1,2,3-triazolecompounds.N-alkylationreactionof5-amino-1,2,3-triazolecompoundsandbrominatedhydrocarbonachieved,andthereaction
