噁二唑与咪唑并吡嗪类新型hiv-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究

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1、分类号：R9密级：单位代码：10422学号：20114018厶羹Z孥硕士。学位论文ShandongUniversityMaster'sThesis论文题目：嗯二唑与咪唑并吡嗪类新型HIV．1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究Design，SynthesisandBiologicalEvaluationofNovelOxadiazolesandImidazopyrazinesasPotentHIV．1NNRTIs作者姓名：梁鑫学院名称：药学院专业名称：药物化学指导教师：刘新泳教授2014年5月17日原创性声明本人郑

2、重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体己经发表或撰写过的科研成果。对本文的研究作出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明。本声明的法律责任由本人承担。论文作者签名：銎龛日期：垫!生堕：11关于学位论文使用授权的声明本人完全了解山东大学有关保留、使用学位论文的规定，同意学校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅；本人授权山东大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用

3、影印、缩印或其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。(保密论文在解密后应遵守此规定)论文作者签名：监导师签名：期：妒『1■r／Ⅵ。薹Z呈硕士学位论文目录中文摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯lABSTRACT⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．3符号说明⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯6第一章前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．I．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯7第一节HIV一1的生物学特征⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．

4、．7第二节HIV．1的生命周期⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．9第三节HIV．1抑制剂⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯10第四节逆转录酶及其抑制剂⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯12第五节NNRTI新骨架的研究进展(2009．2014)⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．16第二章噫二唑类新型HIV．1NNRTIs的设计、合成与活性研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯31第一节先导化合物与RT结合模式⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯31第二节囔二唑类NNRTIs的设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯33第三节嗯二唑类目标化

5、合物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯34第四节曝二唑类目标化合物抗HIV活性测定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．46第五节本章小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯50第三章咪唑并吡嗪类新型HIV．1NNRTIs的设计、合成与活性研究⋯⋯⋯⋯．51第一节DAPY类化合物与RT的结合模式⋯⋯⋯⋯⋯⋯．：⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯5l第二节咪唑并吡嗪类NNRTIs的设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．52第三节咪唑并吡嗪类化合物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯54第四节眯唑并吡嗪类目标化合物抑制HIV．1RT活性测定⋯

6、⋯⋯⋯⋯⋯。65第五节本章小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．：⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．：⋯⋯⋯．．．⋯⋯⋯．．69第四章总结与展望⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一70参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．72致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．82攻读硕士研究生期间发表论文目录⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．83附录化合物图谱⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯84厶f只鬈硕士学位论文CONTENTSABST

7、RACTINCHINESE⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯1ABSTRACT⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯3ABBREVIATIONS⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯6CHAPTER1INTRODUCTION⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．7SECTION1BiologicalCharacteristicofHIV一1⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯7SECTION2LifeCycleofHIV一1⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．9SECTION3Anti

8、．HIVInhibitors⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．10SECTION4ReverseTranscriptaseandAnti—RTInhibitors⋯⋯⋯⋯⋯一⋯⋯⋯．．12SECTION5RecentAdvancesofNovelHIV．1NNRTIPlatforms：2009．