中药黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选及抑制动力学研究

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1、分类号：密级：UDC：学号：405604812126南昌大学硕士研究生学位论文中药黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选及抑制动力学研究ThescreeningandstudyontheinhibitionkineticsofxanthineoxidaseinhibitorsfromChineseherbalmedicine中启荣培养单位（院、系）：食品学院指导教师姓名、职称：范青生研究员余宙副教授申请学位的学科门类：工学学科专业名称：食品科学论文答辩H期：2015年5月答辩委员会主席:评阅人:2015年5月一、学位

2、论文独创性声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研宄工作及取得的研宂成果。据我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人己经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得南昌大学或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我同工作的同志对木研宄所做的任何贡献均己在论文中作了明确的说明并表示谢意。学位论文作者签名（手写签字日期：>〇/jr年Jr月jhi二、学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解南昌大学有关保留、使用学位论文的规定，同意学校有权保留并向国家有关部n或机构送交论文

3、的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅。本人授权南昌大学可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以釆用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编本学位论文。同时授权北京万方数据股份有限公司和中国学术期刊（光盘版）电子杂志社将本学位论文收录到《中国学位论文全文数据库》和《中国优秀博硕士学位论文全文数据库》中全文发表，并通过网络向社会公众提供信息服务，同意按“章程”规定享受相关权益。学位论文作者签名（手写）:导师签名（手写）£签字口期：7^屯y月4曰签字曰期：年论文题冃中药黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选

4、及抑制机制研究样U姓名申启荥子巧-405604812126论文级别博士□硕十以院/系/所食品学院专业食品科学的〉#□保密（冋忟字位办申请获批准为“保密”，_______年__幻后公开)缩略语缩略语Abbreviations缩略语英文中文XOXanthineoxidase黄嘌呤氧化酶ADAadenosinedeaminase腺苷脱氨酶SUASerumuricacid血清尿酸UAuricacid尿酸CDcirculardichroism圆二色谱I摘要摘要近年来，痛风和高尿酸血症的发病率呈现不断上升的趋势。黄

5、嘌呤氧化酶(XanthineOxidase，EC1.2.3.2)是尿酸代谢过程中一种极重要的酶，它能催化体内的次黄嘌呤和黄嘌呤产生尿酸。通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性，可以使体内的尿酸含量降低。黄嘌呤氧化酶抑制剂是治疗高尿酸血症和痛风的主要药物，临床上使用最多的别嘌呤醇，但是这类药物有较大的副作用，因此寻找新的黄嘌呤氧化酶抑制剂药物非常重要。我国有着非常丰富的中药资源和使用历史，从其中寻找黄嘌呤氧化酶抑制剂可以为以黄嘌呤氧化酶为靶点的抗痛风药物或保健食品开发提供理论依据。本文选取了17种中药，对其水提物和醇

6、提取物进行体外黄嘌呤氧化酶抑制实验，筛选出6种水提物和6种醇提物，分析其抑制机制，并对其标志性成分进行抑制动力学的分析。建立体外黄嘌呤氧化酶的筛选体系，检测方法是紫外分光光度法，反应体系的检测波长为295nm。本论文分析了同一水提条件下的17种水提物对黄嘌呤氧化酶的抑制活性。结果显示：浓度为5mg/mL时，有11种水提物表现出对黄嘌呤氧化酶的抑制活性，其中蛹虫草、葛根、山楂、菊花、蒲黄、荷叶、三七、诃子的水提物都表现出较好的抑制效果。对同一醇提条件下的17种醇提物对黄嘌呤氧化酶的抑制活性。结果显示：浓度

7、为5mg/mL时，有14种醇提物表现出对黄嘌呤氧化酶的抑制活性，而蛹虫草、葛根、银杏叶、山楂、菊花、荷叶、三七、诃子的醇提物都表现出较好的抑制效果。确定诃子、蛹虫草、葛根、山楂、荷叶、三七这6种水提物的抑制作用和抑制类型，结果显示：诃子、蛹虫草、葛根、三种物质的水提物的半抑制浓度IC50分别是3.87mg/mL、6.45mg/mL、5.54mg/mL，荷叶、山楂、三七的水提物属于较为温和的黄嘌呤氧化酶抑制剂，其对XO的抑制率均在50%以下。这六种中药水提物对XO的抑制均属于线性竞争性抑制，其中葛根、蛹虫

8、草、诃子水提物的Ki分别为1.96mg/mL、2.61mg/mL、2.17mg/mL，荷叶、三七、山楂II摘要水提物的抑制常数Ki分别为52.48mg/mL、39.8mg/mL、50.9mg/mL。对诃子、蛹虫草、葛根、山楂、菊花、银杏叶的醇提物进行抑制作用和抑制类型进行分析，结果表明：诃子醇提物对XO属于反竞争性抑制，IC505.37mg/mL，Ki3.43mg/mL；蛹虫草醇提物属于竞争性抑制，IC502.67mg/mL，Ki2.33m