黄嘌呤氧化酶抑制剂研究进展及发展前景

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1、食品科技FOODSCIENCE＆TECHNOLOGY黄嘌呤氧化酶抑制剂研究进展及发展前景
*李安，肖小年,- （南昌大学中德联合研究院，江西南昌330047）!"#$%&’()*+!./01/ ./01/2/摘要：别嘌呤醇是治疗高尿酸血症及痛风的主要药物之一，可是该药物不但会引发皮肤炎症，还引其发热345Pb678/9:;和多器官受损，甚至有引起死亡的报道。其安全性受到质疑。

2、天然产物来源的黄嘌呤氧化酶抑制剂毒性小，ABCD<45A=678/9:>?@安全性高，不易引起过敏反应且来源广，有的甚至可以用于日常饮食。本文对黄嘌呤氧化酶具有抑制作用E45Cu678/9:;@的天然产物的研究进展及发展前景进行综述。FGHIJK4LMNK7OPQR关键词：痛风；黄嘌呤氧化酶抑制剂；别嘌呤醇TheresearchanddevelopmentprospectsofXanthineoxidaseinhibitor*LiAn，XiaonianXiao（Sino-GermanJointResearchInstitute,N

3、anchangUniversity,JiangxiNanchang,330047,China）Abstact:Allopurinolisoneofthemaindrugtotreathyperuricemiaandgout.Thedrugwillcauseskininflammation,thefever,multipleorgandamageandevendeaths.Itssafetyhasbeenquestionedallovertheworld.Butthexanthineoxidaseinhibitorsfromnaturalp

4、roductshavelesstoxicity,highersecurity,andsomeevencanbeusedfordiets.Thispaperisreviewinginhibitionofxanthineoxidasefromnaturalproducts.Keywords:gout,Xanthineoxidaseinhibitors,allopurinol黄嘌呤氧化酶（xanthineoxidase,XOD）是核苷酸的分疾病。别嘌呤醇是治疗高尿酸血症及痛风的主要药物之解代谢酶，能催化次黄嘌呤氧化为黄嘌呤再氧化为尿酸，一，也是

5、临床上唯一一种抑制尿酸生成的化学药物，可是XOD以分子氧为电子受体，通过级联反应生成大量活性该药物有很多副作用，不但会引起发热，还引发过敏性皮-氧（ROS），包括·O2、·OH、H2O2、O2等。ROS能引起一系列疹腹痛、腹泻、白细胞及血小板减少和多器官受损，甚至[5,6]的有害反应，包括细胞凋亡、内皮功能障碍、心脏机械能有引起死亡的报道。其安全性受到质疑，由于其对黄嘌[1,2]量解耦联、炎症、硬化、癌症和衰老等病理过程。尿酸浓呤氧化酶有很好的抑制作用所以一直沿用至今。因此，研度过高将导致高尿酸血症，可引起痛风发作。痛风的临床究新的低毒高

6、效黄嘌呤氧化酶抑制剂具有十分重要的意表现为高尿酸血症（hyperuricemia）和尿酸盐结晶沉积所义。天然产物来源的黄嘌呤氧化酶抑制剂毒性小，安全性致的特征性急性关节炎，并可发生尿酸盐肾病，尿酸性尿高，不易引起过敏反应且来源广，有的甚至可于日常饮[3]路结石等，严重者可出现关节致残，肾功能不全等。食，引起了广泛关注。痛风和高尿酸血症患者可以有两种方法减少人体内1食物来源的黄嘌呤氧化酶抑制剂[7]尿酸和活性氧的形成：一是降低人体内次黄嘌呤和黄嘌1.1山药、生姜和蒜祁鑫等对常见蔬菜提取物对黄嘌呤呤的含量，这可通过控制嘌呤类食物摄入来实现；二

7、是降氧化酶抑制作用的筛选，结果显示：在200mg/mL浓度下，低人体内黄嘌呤氧化酶的活性，这可通过抑制酶的活性来29种常见蔬菜甲醇提取物中有20种对XOD具有抑制效[4]实现。黄嘌呤氧化酶抑制剂（xanthineoxidaseinhibitors,果，并且有3种抑制率超过50%；在100mg/mL浓度下，有XOI），如别嘌呤醇、羟嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶活17种蔬菜提取物显示了抑制作用并且有1种提取物抑制性，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸生率超过50%；在50mg/mL浓度下，有14种提取物对XOD成。XOI可以减少自由基

8、造成的应激反应和对组织的伤具有抑制效果并且有1种抑制率超过50%；在25mg/mL害，有望在临床上用于治疗痛风及过氧化物自由导致的浓度下，11种显示了抑制效果但抑制率均没有超过作者简介：李安（