中药板蓝根中神经氨酸酶抑制剂的超滤质谱筛选研究-中国中药杂志

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1、超滤质谱技术筛选板蓝根中抗流感病毒的活性成分马丽娜1,2,章从恩2,鄢丹2*,谭曼容2,李寒冰3,张乐乐2,熊吟2,肖小河2*(1成都中医药大学药学院,四川成都610075;2解放军第302医院全军中药研究所,北京100039;3河南中医学院药学院,河南郑州450008)[摘要]目的:筛选板蓝根中抗流感病毒的活性成分。方法:采用超滤质谱技术,筛选板蓝根中具有抗流感病毒的活性成分,并以体外神经氨酸酶活性实验进行验证。结果:通过超滤质谱筛选并鉴定出与神经氨酸酶结合的成分主要是精氨酸、告依春和腺苷,其结合常数分别为36.23±1.12%,32.54±1.02%和9.38±0.47%36.23%,

2、32.54%和9.38%;该结果与体外酶活性实验结果一致(精氨酸、告依春的IC50分别为1.16±0.02mg·mL-1、1.20±0.02mg·mL-1,腺苷的IC50大于500mg·mL-1)。结论:精氨酸和告依春可能是板蓝根抗流感病毒的活性成分,为板蓝根质量评价指标的选择提供了科学依据;亦为中药药效物质的发现提供了一种适宜技术。[关键词]超滤质谱;板蓝根;活性成分;神经氨酸酶抑制活性ScreeningbioactivecompoundsinhibitinginfluenzavirusfromIsatidisRadixbyultrafiltrationmassspectrometryM

3、ALi-na1,2,ZHANGCong-en2,YANDan2*,TANMan-rong2,LIHan-bing3,ZHANGLe-le2,XIONGYin2,XIAOXiao-he2*(1CollegeofPharmacy,ChengduUniversityofTraditionalChineseMedicine,Chengdu610075,China;2ChinaMilitaryInstituteofChineseMateriaMedica,302MilitaryHospital,Beijing100039,China;3CollegeofPharmacy,HenanUniversit

4、yofTraditionalChineseMedicine,Zhengzhou450008,China)[基金项目]国家自然科学基金(批准号:81274078,81322052,81303222)[通讯作者]*Tel:010-66933325,Fax:010-66933325;E-mail:yd277@126.com11,pharmsci@126.comAbstractInvitroneuraminidaseinhibitionassaysandultrafiltrationliquidchromatographywithdiodearraydetectorcoupledtotimeoff

5、lightmassspectrometer(UPLC-DAD-TOF-MS)werecombinedtoscreenbioactivecompoundsinhibitingneuraminidasefromIsatidisRadix.BycomparingthecompoundsfromIsatidisRadixbeforeandafterultrafiltration,wefoundthatarginine,goitrinandadenosineacanbindwithneuraminidase,andthebindingdegreeofthethreecompoundswere36.2

6、3±1.12%,32.54±1.02%and9.38±0.47%36.23%,32.54%and9.38%,respectively.TheIC50ofarginineandgoitrinwere1.16±0.02mg·mL-1and1.20±0.02mg·mL-1,respectively.WhiletheIC50ofadenosineawashigherthan500mg·mL-1.TheresultsshowedthatarginineandgoitrinmightbethemaincompoundswithantiviralactivityofIsatidisRadix.Thiss

7、tudymayprovideausefulmethodforthescreeningofbioactivecompoundsandqualitycontrolofIsatidisRadix.Keywords:ultrafiltrationmassspectrometry;IsatidisRadix;activecompounds;inhibitingneuraminidaseactivity板蓝根(RadixIsatid

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