羟丙基-β-环糊精与几种客体的分子识别及药物包结研究

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1、簖蠲⑧天事大蓼硕士学位论文一-啊啊嘲置强■啊●111．、／学科专业：化学T芋作者姓名：周琴指导教师：张毅民副教授千洼士堂5耳枣毕脾2006年2月中文摘要羟丙基．13．环糊精特有的疏水空腔结构能够选择性包结各种客体分子，形成稳定的包结物，从而达到改善客体分子的水溶性、稳定性等目的，近年来，被广泛的应用于医药、分析、食品、环境等多个领域。本文采用一系列的2．羟丙基．B．环糊精及p一环糊精作为主体分子，选取含苯环的双官能团分子作为客体分子进行了分子识别研究，采用地塞米松等甾体类药物分子进行了药物包结实

2、验。实验分为以下两个部分：(一)以对氨基苯甲酸、邻氨基苯甲酸、间氨基苯甲酸、对硝基苯甲酸、对氮基苯磺酸等含苯环的双官能团分子为客体，研究了8．环糊精、单2·O一(2．羟丙基)．p-环糊精、双2一O·(2-羟丙基)．p一环糊精及不同取代度的2．羟丙基．B-环糊精在水溶液中对这些客体的分子识别性能，采用紫外一可见光光谱法测定了其包结稳定常数及包结摩尔比，结果表明：主体分子与客体分子形成了摩尔比为l：1的包结物；主客体分子的包结稳定性与客体分子的空间构型、取代基团、取代基的疏水性有关；单2-0．(2．

3、羟丙基)，B．环糊精对间氨基苯甲酸的分子识别能力最强：2-羟丙基-p环糊精与客体分子的包结稳定常数与其平均取代度及羟丙基的取代位置有关。并制备了B．环糊精与客体分子的固体包结物，通过DSC、IR分析推断了其包结模型。(二)以地塞米松、醋酸地塞米松、倍他米松等药物分子作为客体，研究了p．环糊精及不同的2．羟丙基一p一环糊精在pH=7．4的磷酸盐缓冲溶液中对这些药物分子的包结和增溶作用。采用相溶解度法测定了主体分子和药物分子的包结稳定常数及包结摩尔比，计算了增溶倍数和包结率。结果表明：2．羟丙基．B

4、．环糊精与地塞米松包结后其包结稳定常数和增溶倍数均比p．环糊精有明显提高，2．羟丙基．p．环糊精与药物的包结稳定常数与主体化合物的取代度及羟丙基的取代位置有关。并制备了B．环糊精与药物分子的固体包结物，通过DSC、IR分析推断了其包结模型。关键词t2·羟丙基一p一环糊精p环糊精对氨基苯甲酸地塞米松分子识别包结ABSTRACTDuetotheuniquestructure谢lhhydrophobiccentralcavity，hydroxypropyl-13-cyclodextrinsCallse

5、lectivelybinddifferentguestmoleculestoforminclusioncomplexesinordertoimprovesolubility,stabilityandotherpropertiesofguestmolecules．Thus，hydroxypropyl—B—cyclodextrinshavebeenwidelyusedinmanydifferentfields，suchaspharmaceufies，analytics，foodandenvironm

6、enLere．Inthispaper,theuScof2-hydroxypropyl—B—cyclodextrin谢thdifferentsubstituteddegreeandIvcyclodextrinashostmoleculesWasinvestigated．Thearticlestudiedthemolecularrecognitionbehaviorswiththeguestmoleculessuchaspara-aminobenzoicacidandtheinclusionfeat

7、ureswithsteroiddragssuchasdexamethasone．Theexperimentscallbedividedintotwoparts：1．para·aminobenzoicacid，ortho-aminobenzoicacid，meta-aminobenzoicac地4-nitrobenzoicacid,sulfanilicacidwereusedasguestmoleculestostudythemolecularrecognitionbehaviorsinthewa

8、terwithhostmoleculessuchasIvcyclodextrin,2-hydroxypropyl—p—cyclodextrirbmono-2—0-(2一hydroxypropyl)一p-cyclodextrinanddi⋯20(2一hydroxypropyl)·p-cyclodextrin．UV-ⅥsmethodWasusedtocalculatethestabilityconstantsandmolarratios．Theresultsshowedthatthehostmole