几种β-环糊精衍生物的合成及对药物分子的包结作用

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1、2005年1月摘要坏糊精及其衍生物具有不同疏水空腔和亲水表而，可以选择性键合各种客体分子形成包结复合物，大大改善客体的多种性质如水溶性、挥发一陀、稳定性等。因此，环糊精及其衍生物在食品、医药、环境、卫生等多种领域得到了广泛应用。本实验在碱性水溶液中合成了单2一羟丙基．B-J不糊精、羟丙基一13一环糊精、甲基化．13一环糊精和羟乙基．B．环糊精四种p．环糊精衍生物，并用薄层色谱、差示扫描量热和红外光谱对其进行了表征。在此基础上，分别以母体虾糊精和四种衍生物为主体分子，以苯甲酸、剥氧基苯甲酸、阿司匹林、甲睾酬和

2、维生素D2为窖体分子进行了分子识别研究，制备了包结物。由紫外一可见分光光度法测定了包结稳定常数及形成包结物的主．客体摩尔比，并对包结物进行了差示扫描量热和红外光谱分析。结果表明：几种坏糊精衍生物与客体分子得到的包结物是完全不同于简单物理混和的新物质，包结物的水浴性比客体分子本身有了明显提高，除维生素D2外，单2．羟丙基一B一环糊精与其它几种客体分予形成的包结物比p一环糊精形成的包结物更加稳定。环糊精与苯甲酸、刘氨基苯甲酸、阿司匹林、甲睾酮、维生素D2形成包结物采用的摩尔比(主体：客体)近似为：1：1，l：I

3、．1：1，1．7：I和2：l。在包结机制研究方面，由主体分子，客体分子，主．客体物理混和物，包结物的红外特征峰以及包结摩尔比推测了可能的包结模型。关键词：p．坏糊精p一坏糊精衍生物睾酮维生素D2分了识别苯甲酸对氨基苯甲酸阿司匹林甲增溶ABSTRACTCyclodextrinsandtheirderivativescallselectivelybindguestmoleculestoformcomplexeswiththeirhydrophobiccavities．Inthisway,manyproperti

4、esoftheguestcompoundsaregreatlyimprovedsuchassolubilityandstability．Socyclodextrinshavebeenwidelyusedinthestudiesoffood，pharmaceutics，environmentalscienceandsanitation，etc．Inthispaper,four13-cyclodextrinderivativesweresynthesized，theyaremono-2一hydroxypropy

5、l-B—cyclodextrin，hydroxypropyl一13一cyclodextrin，hydroethyl—D-cyclodextrinandmethylated—B—cyclodextrin．ThefourderivativeswerecharacterizedbyTLC，DSCandFTIR．Benzoicacid，P—aminobenzoicacid，aspirin，methyltestostrone，vitaminD2wereusedasguestcompoundstostudymolecu

6、larrecognitionpropertiesofthesystem，thehost—guestcomplexeswerepreparedandcharacterizedbyDSCandFTlR、andtheirstabilityconstantswerecalculated．Theresultsshowthatthecomplexesaredifferentfromtheirphysicalmixturescounterparts．Thesolubilityofthesecomplexesisgreat

7、erthanpureguestcompounds．Exceptvitamin132，thecomplexesformedwithinono-2-hydorxypropyl—B～cyclodextrinaremorestablethanthatofthe3-cyclodextrin．Asthemolarratiosofthesehost—guestcomplexeswere1：lforbenzoicacid，1：1forp-aminobenzoicacid，1：lforaspirin，1．7：1formeth

8、yltestostrone，and2：lfurvitaminD2，theircomplexmodelscouldthusbededucedfromtheseratiosaswel】aStheirIRspectrum．Keywords：3-cyclodextrinderivativesmolecularrecognitionbenzoicacidp-aminobenzoicacidaspirinmethyltest