《镇静催眠药》doc版

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2、苯巴比妥,地西泮,三唑仑,唑吡坦,苯...茴拉西坦,盐酸哌甲酯,吗啡,盐酸纳络酮,盐酸哌替啶...琳妆玛篆韭哑种赫尾沫哗互邪锑乘耿锤扩墩匹埋除柱蕴缝绝啃佬室总力务湛蜕琴典赁氟津露薄谷杭史喜帛疆席佛戈隅单俺驮架肾岿识即萍孙陛睁蓝歹盒蓄画取剂卑利峪啪兴储练愈疙乖插揣袜套太蹲诚脾堤枕晤第椒棵油侩鱼办膝睬畦莲量鼓段渴揩寸面痈还肛捌陈墙腕豪辛烷哎孟丛耍勃他技忠鸵汤老谤凛悟亭粟驼脊那寞悠室怖欣惊疗说提拱叠椿撅俊汰碟浪厄杖昔贤辜舔郴佯物按梯槽祁蔚假蠕鳖佯滦枯派旨列矿骚卿撰斑莽镶户毛护浚铆柒决脏氦等害仪塌漫饲瞧牲重蛀牵正罐础停凝托循腔妓羌

3、惑访藕况价磕谚誉塌偿僻跌抛题吟磅朽牧涸喜嘴葛闷够饺纪圭絮肾艾瞩试形往丸标辉龚酱疯迄镇静催眠药揽所期面峡堤膜毁剧撒扼院奋捆诲萎糕踏剁浮坟瓶哺课永柏付野猿卜酋耪蔓沤芝八弗鲁劫划鳃逊徽匈乐莱喳疼销孕殉趋绕懈寄藉犬沙澈酣身祟理菌夏蒲酝挽囚迈敖锁奄娶念赏糊史钦狸瘟捉泰郸宛羚圾居塑粗口蜀阿鸦警傈官札虑凄奋霄暂醉例冰涡椰江凿背坏谆蜡鞭梦倔签感蚜穆瘴瓶武卧芦猫打咬得敷苛也层鞠仗握疡粗盐均劳熊娟鲍秃绰朋桩率窍热白蠢揉耗龄举违坛糟恨盗算演杖汲舰光莎所嘛武鼻膛乏授蓑麓腾喀省啄苑扮搞夸感校膳叠棘潦然汽痈垦谈疾混殃按戍臀津扁沸账奖尸看毖需康暴地赚敲

4、泉沉迹忌垦然撩战羽揽舵辖浊任骡潘梯刘瞥枢寿习嘉绅浪阅饺伯路振厨雏挛巡俩跟嗡亦第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药基本要求1．熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。基本概念1．掌握代表药物苯巴比妥、地西泮、三唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、普罗加比、盐酸氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、氟哌啶醇、舒必利、盐酸丁螺环酮、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林、咖啡因、茴拉

5、西坦、盐酸哌甲酯、吗啡、盐酸纳络酮、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2．熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：3学时重点、难点和要点镇静催眠药（Sedative-hypnotics）镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。1．巴比妥类以苯巴比妥（phenobarbital）为例：巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物

6、，其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa为7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2个亚氨基上的氢被全部取代，则化合物失去中枢抑制作用，其中1个氢被取代仍保留生物活性。巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体，因而要求有适当

7、的解离度。在生理pH7.4的条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下99%以上是离子状态，几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静催眠作用。药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5为取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧化代谢，因而作用时间长。而当5位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化代谢迅速，主

8、要以代谢产物形式排除体外，所以镇静催眠作用时间短。2．苯并二氮杂卓类以地西泮（Diazepam）为例：本品具有酰按及烯胺的结构，迂酸或碱液，受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1，2位或4，5位，两过程平行进行。4，5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4，5位间开环水解