含氟吡唑酰胺及含氟酰基吡唑硫脲类衍生物的设计与合成

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1、岿州人学2005届坝j。学位沦文摘要为了寻找具有较高生物活性的毗唑酰胺衍生物和吡哗酰基硫脲衍生物，利用生物等排性原理和活性亚结构连接法设计并合成了两个系列共计20个未见报道的新型吡唑酰胺衍生物和吡唑酰基硫脲衍生物，并通过IR，1HNMR，和元素分析对所合成的新化合物进行了结构确认和表征。吡唑酰胺类化合物具有广泛的生物活性，已被用着杀虫剂、除草剂、杀菌荆等。因此，我们将具有较好活性的基f习]对三氟甲基苯胺引入到4一位吡唑酰胺中。合成第一系列共10个吡l挫酰胺类化合物。H3OH3CF3R酰基硫脲类化合物同样具有广泛的盐：物活性，人们广泛地研究开发及生产具有

2、酰基硫脲结构的杀虫剂、杀菌剂、除草剂、植物生长调节剂等。利用活性亚结构连接法，把【既食有吡I唑壮又含柏‘硫脲基的岫种活性慕吲结合Zl：～起，闻时fj

3、入含氟活性捧}=j1对三氟甲丛术胺。合成笫二系列共lO个吡唑酰艇硫脲类化介物。RCF30RS八。。CF3笔者用PEG一600为催化剂，，H固～液柑转移催化法合成笫二系列化合物。与硫脲的经典合成方法相比，此方法具有反应条件温和，操作简便、产率较高等优点，足‘种制侨眦丛fii；i胍的灯力法。关键词毗吣贼胺，对三氟FF基苯胺，酰基硫脲，桐转移催化剂，合成贵州大学2005届硕一b学位论文AbstractInord

4、ertoexplorenoVeldc^VatiVesofp”az01ecarboxamidesandAcylthioureaofpyrazolewhichhavehi曲erbiolo百calactivity，wedesi印edandsynchesizedtwoseriesofnewcompoundsaccordingtothep“nciplcofcombinationofbioactivesubstlllctureandbioisotencrelationship．ThestI．ucturesoftheta猖etcompoundshavebeencon

5、firIIledbyfHNMR，破，aIldelememaIanalysis．Andmeirstructure8areasf0110ws．pyrazolecarbox踟ideshaveeXtensivebiologicalactivities，theyhavebeenusedasinsecticide、heIbicide，fhngicidesandsoon．Weinducedgroupn讯uoromethyanmnewithbctteractiVityto4一pyraz01ecarboxamidessynthcsized10compoundsofthe

6、行Tstseries．ONH心cF30CF3RAcyllhioureaaIsohaVccxtensiVebi0109icalactivities，Ihecompoundswithacyl童hjoureastructure，asinsecticjde、herbicide、fugicideandplant伊owthregulator，haVcbeenresearched、expIoitedandproduced．accoIdingtothcpdncipleofconlbinaLjonofbioactiVe吼lbstrucnIreandbioisote“cr

7、clationshlp’I、vokindofactiVitygr01叩shaVebeunitedpyrazolylandthioureido，andbetteractivitygroupp‘t“nuoromethyanjljnebeinduced．SowehaVedesigned10compoundsofp”az01e—acylthiouTeaseriesII．ORSCF3OCF3TakingPEG一600ascatalySt，thesecondseriesofcompoundsweres”thesizedby兮洲=<贵卅l火学2005届颂．1j学位论

8、文solid—liquidphasetmnsfercatalysis．Comparedwiththeclassicalmemodofthesynthesisofacynhiourea，thismethodhasmanyadVantagessuchasmildreactingconditions，convenielltopemtion，hi曲yieldandsoon．Soitisa900dwayforthesyIlmesisofacyethiourea．Keywordp”az01ecarbox锄idesp—trifluommethyanjlineacyl

9、thioureasynthesisphasetransf打catalysis贵卅1人学2005