荷叶碱在大鼠体内的绝对生物利用度研究

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1、从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果荷叶碱在大鼠体内的绝对生物利用度研究作者：谢水林，王翌尧，谭玉溪，卢沛枫，田春娟，戴仁科【摘要】目的研究荷叶碱在大鼠体内的药动学特征及其绝对生物利用度。方法SD大鼠分别静脉注射(mg·kg-1)和口服(20mg·kg-1)荷叶碱，给药后不同时间点取血，分离血浆，LCMS/MS法测定血浆中荷叶碱的药物浓度，用DAS软件处理数据并计算药动学参数，求其绝对生物利用度。结果静脉注射荷叶碱的药动学参数：AU

2、C(0-∞)为(1±)ng·h·mL-1,Cmax为(±)ng·mL-1，t1/2为(±)h;口服荷叶碱的药动学参数：AUC(0-∞)为(±)ng·h·mL-1，Cmax为(±)ng·mL-1,t1/2为(±)h,tmax为(±)h;剂量归一法计算得荷叶碱在大鼠体内的绝对生物利用度为%。结论该方法专属性强，灵敏度高，可用于荷叶碱的体内定量分析。【关键词】荷叶碱;药动学;绝对生物利用度;LCMS/MS法Abstract:ObjectiveToinvestigatethepharmacokineticcharacteristicso

3、fnuciferineanditsabsolutebioavailabilityin(mg·kg-1)and(20mg·kg-1)administrationweregiventoSDratsrespectively,andtheplasmaconcentrationof课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果nuciferin

4、einratswasdeterminedbyLCMS/Themainpharmacokineticparametersthroughandwereasfollowed:respectively,AUC(0-∞)(1±)and(±)ng·h·mL-1,Cmax(±)and(±)ng·mL-1;t1/(±)and(±)h.tmaxwas(±)hvia.Theabsolutebioavailability%afterdosageThismethodisspecificandsensitive,suitableforinvitrodet

5、erminationofnuciferine.Keywords:nuciferine;pharmacokinetics;absolutebioavailability;LCMS/MS荷叶为睡莲科莲属植物莲(NelumbonuciferaGaertn)的叶，味苦，平，归肝、脾、胃经，具有清暑利湿、升发清阳、清心去热、止血利水的功效。荷叶碱(nuciferine)作为荷叶的主要活性成分，具有降脂减肥、抑菌、抗病毒等药理活性[1～3]。有关荷叶碱的绝对生物利用度的研究尚未见文献报道。本实验采用高效液相串联质谱法分别测定大鼠静脉注射和口

6、服荷叶碱后的血药浓度，并对其体内药动学过程和绝对生物利用度进行了研究，为荷叶生物碱提取物进一步的临床应用提供依据。　1材料与方法实验材料主要仪器课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果API3000型三重四极串联质谱仪(美国AppliedBiosystem公司);LC20AD高效液相色谱仪(岛津);LNGT83真空离心浓缩系

7、统(国产);AND微量电子天平(日本);3k15高速台式离心机(美国Sigma公司)。药品与试剂荷叶碱对照品(中国药品生物制品检定所，批号：XX02);内标非那西丁(中国药品生物制品检定所，批号：XX01);甲醇、乙酸乙酯、乙腈均为色谱纯，其它试剂为分析纯。实验动物健康SD大鼠12只，雌雄各半，体质量(200+10)g，购自南方医科大学实验动物中心(证号为SCXK粤XX-0015)，实验前1h禁食不禁水。1.实验方法动物实验方案12只SD大鼠，雌雄各半，体质量(210±5)g，称重后随机分成两组：一组静脉给药(mg/kg)，另

8、一组口服给药(20mg/kg)，给药后、、、1、、2、4、8、12、2h经眼眶静脉取血约，置于有肝素的的EP管中，分离血浆后置于-20℃保存。对照品溶液及内标溶液的制备精密称取荷叶碱对照品，用甲醇溶解配制成100μg/mL的对照品贮备液。临用时采用