异黄酮苷元滴丸和片剂在大鼠体内的相对生物利用度研究

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1、异黄酮苷元滴丸和片剂在大鼠体内的相对生物利用度研究作者：杨红，董海松罗思婧任冬冬周天鸿【摘要】目的研究异黄酮苷元滴丸和片剂的药动学及相对生物利用度。方法以SD大鼠为实验动物，采用高效液相色谱法测定异黄酮苷元滴丸和片剂单剂量灌胃给药后大鼠的血药浓度变化。用3P97软件进行药代动力学数据处理，计算分析药代动力学参数和相对生物利用度。结果异黄酮苷元滴丸：AUC为46.30μg·min·mL-1，cmax为0.89μg·mL-1，tmax为18.03min;片剂：AUC为36.01μg·min·mL-1，cmax为0.41μg·mL-1，tmax

2、为31.43min，滴丸相对于片剂的相对生物利用度为128%。结论异黄酮苷元滴丸、片剂均符合一室模型，滴丸较片剂具有较高的生物利用度。本研究为异黄酮苷元滴丸研制提供了一定的依据。【关键词】异黄酮苷元滴丸;异黄酮苷元片剂;高效液相色谱法;药代动力学;相对生物利用度Abstract:ObjectiveToinvestigatethepharmacokiicandrelativebioavailabilityofisoflavoneaglyconedrippingpillsandtabletsinhealthySDRats,andevaluat

3、ethepharmacokiiceffectsofthetsofisoflavoneaglycone.Methods36SDratsinisteredaconcentrationinedbyHPLC.Pharmacokiicdataacokiicparametersandrelativebioavailabilityin·mL-1,Cmax=0.89μg·mL-1,Tmax=18.03min;andfortabletsofisoflavoneaglycone:AUC=36.01μg·min·mL-1，Cmax=0.41μg·mL-1，Tm

4、ax=31.43min.Therelativebioavailabilityofdrippingpillsandtabletsacokiicsofdrippingpillsandtabletsofaglyconeisoflavoneentmodel，andtherelativebioavailabilityofdrippingpillsofaglyconeisoflavoneacokiics;relativebioavailability　异黄酮苷元(isoflavoneaglycone)是一种来源于豆类植物的游离苷元，包括染料木素、黄豆

5、苷元、黄豆黄素3种活性成分，其中染料木素的结构与雌二醇相似，且含量最高，生物活性最强[1]。异黄酮苷元是一种具有较强的抗氧化活性和神经保护作用的植物雌激素，在防治老年性痴呆和由于雌激素缺乏导致的骨质疏松等方面有良好的应用前景[2]。但异黄酮苷元难溶于水，生物利用度低，影响了其在体内的生物活性。本实验通过考察自制异黄酮苷元滴丸[3]和片剂[4,5]的药代动力学特征，为异黄酮苷元滴丸的临床应用提供依据。　　广东药学院学报第25卷第6期杨红,等.异黄酮苷元滴丸和片剂在大鼠体内的相对生物利用度研究1材料与仪器　　1.1材料　　异黄酮苷元滴丸和片剂

6、是由本实验室从大豆中提取制备的游离苷元研制而成(平均丸重25.03mg·丸-1，染料木素含量为133.2mg·g-1;平均片重453.84mg·片-1，染料木素含量为5.40mg·g-1);染料木素对照品(上海同田生化技术有限公司);无水甲醇(分析纯,天津市科密欧化学试剂有限公司);磷酸(分析纯,沈阳经济技术开发区试剂厂);甲醇(色谱纯,TEDIA公司);异黄酮苷元滴丸灌胃液(精确称取0.05g滴丸细粉，0.5%羧甲基纤维素钠定容到100mL，得到含染料木素66.6μg·mL-1的灌胃液);异黄酮苷元片剂灌胃液(精确称取1.234g片剂细

7、粉，0.5%羧甲基纤维素钠定容到100mL，得到含染料木素66.6μg·mL-1的灌胃液);其余试剂均为分析纯。　　1.2动物　　SD大鼠36只，鼠龄8～12周，体质量(200±10)g，广州中医药大学实验动物中心，许可证号：SCXK(粤)20080020，粤监证字2008A002。　　1.3仪器　　P680A高效液相色谱仪(美国戴安公司);RE52CS旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂);低SH2D循环水试真空泵(巩义市予华仪器有限责任公司);数显恒温水浴锅(江苏省宏华仪器厂);XL-1的对照品溶液，4℃保存备用。　　2.2色谱条件　　

8、参照　　2.3血浆样品预处理　　取血浆1mL，加入1mL乙酸乙酯，涡旋振荡　　2min，3000r·min-1离心5min，移取上层有机相于另一试管中;将下层溶液重复上述步骤，合并有机相溶液，