银杏内酯类化合物在大鼠体内的绝对生物利用度研究

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1、银杏内酯类化合物在大鼠体内的绝对生物利用度研究　　[摘要]研究银杏内酯A（GA）、银杏内酯B（GB）和白果内酯（BB）在大鼠体内的药动学特征及其绝对生物利用度。该实验建立了检测大鼠血浆中GA，GB，BB的LC-MS/MS分析方法，考察大鼠经口服（ig）和静脉注射（iv）给药后血浆中3种银杏内酯类化合物的血药浓度，采用DAS2.0药动学处理软件，计算GA，GB，BB的药动学参数及其绝对生物利用度。结果显示，GA，GB，BB经大鼠注射给药后的Cmax分别为（513.9±116.9），（701.3±76.0），（5255.6±476.8）μg・L-1，AUC0-t分别为（960.9±268.5

2、），（779.5±140.6），（7409.3±1181.1）μg・h・L-1;灌胃给药后的Cmax分别为（522.9±39.9），（146.8±31.6），（2711.9±588.9）μg・L-1，AUC0-t分别为（1760.4±300.7），（636.6±180.3），（16651.4±1306.5）μg・h・L-1。GA，GB，BB在大鼠体内的的绝对生物利用度分别为（61.1±10.4）%，（27.2±7.7）%，（56.2±4.4）%。该实验所建立的方法专属性好，灵敏度高，可用于GA，GB，BB在大鼠体内的药代动力学和生物利用度研究[关键词]银杏内酯类化合物;LC-MS/MS;

3、药代动力学;绝对生物利用度AbsolutebioavailabilityofginkgolidecompoundsinratsSIHai-hong1，2，GENGTing1，2，SUNXiao-ping1，2，ZHAOJie1，2，XUEJia1，2，LIYan-jing1，2，HUANGWen-zhe1，2，DINGGang1，2，WANGZhen-zhong1，2，XIAOWei1，2*（1.JiangsuKanionPharmaceuticalCo.，Ltd.，Lianyungang222001，China;2.StateKeyLaboratoryofNewTechnologyfo

4、rProcessingTraditionalChineseMedicine，Lianyungang222001，China）[Abstract]ToinvestigatethepharmacokineticcharacteristicsandabsolutebioavailabilityofginkgolideA（GA），ginkgolideB（GB）andbilobalide（BB）inrats.Inthisexperiment，ahigh-performanceliquidchromatography-tandemmassspectrometry（LC-MS/MS）methodwas

5、establishedtodeterminetheplasmaconcentrationsofGA，GBandBBinratsafterratswereadministratedwiththethreedrugsthroughigandivrespectively.ThemainpharmacokineticparametersandabsolutebioavailabilityofthreeginkgolidecompoundswereobtainedbyusingpharmacokineticsoftwareDAS2.0.AftertheinjectofGA，GBandBB，ther

6、esultsshowedCmaxat（513.9±116.9），（701.3±76.0），（5255.6±476.8）μg・L-1andAUC0-24hof（960.9±268.5），（779.5±140.6），（7409.3±1181.1）μg・h・L-1，respectively;aftertheoraladministration，theresultsshowedCmaxat（522.9±39.9），（146.8±31.6），（2711.9±588.9）μg・L-1andAUC0-24hof（1760.4±300.7），（636.6±180.3），（16651.4±1306.5）μ

7、g・h・L-1，respectively.TheabsolutebioavailabilityofGA，GBandBBinratswas（61.1±10.4）%，（27.2±7.7）%，（56.2±4.4）%，respectively.Themethodestablishedinthisexperimenthasagoodspecificityandsensitivityandsocanbeusedtostudythepharmac